Ципроксол
Ципроксол (Ciproxol)
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фторо-1, 4-дигидро-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-3-карбокси кислоты гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки удлиненной формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета с насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорид в перерасчете на 0, 5 г ципрофлоксацина;
другие составляющие: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармелоза натрия, аэросил, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый, полиэтиленгликоль 4000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код АТС J01М A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на микроорганизмы, что размножаются, так и на те, что находятся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамнегативные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherihia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамнегативные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.)- некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brusella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare). К ципрофлоксацину чувствительны также грампозитивные аэробные бактерии: Staphilococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St. Agalactiae). Большинство стафилококков, которые являются стойкими к метициллину, является стойкими и до ципрофлоксацина.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis является умеренной.
К препарату резистентные такие микроорганизмы: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие препарата касающиеся Treponema pallidum изучена недостаточно.
Фармакокинетика. При пероральном употреблении ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 50-85 %. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приёме (перед едой) достигается через 1-1, 5 часов и составляет 1, 6 мкг/мл.
Ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостям организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, брюшнину, лимфу.
Концентрация ципрофлоксацина, которая накапливается в нейтрофилах крови, в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3, 5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10 % от такой же в сыворотке.
Степень связывания Ципрофлоксацина в белках плазмы составляет 30 %.
У больных с нарушенной функцией почек период полувыведения увеличивается.
Основной путь выведение ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70 %. От 15 % до 30 % выводится с экскрементами.
Период полувыведения после перорального использования составляет 3-5 час.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин./1, 73м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции Лор-органов – средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
заболевания дыхательных путей – острый и хронический (в стадии обострение) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;
инфекции брюшной полости – бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутреннебрющные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
инфекции почек и мочевыводящих путей – цистит, пиелонефрит;
инфекции органов малого таза и половых органов – простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
инфекции кожи и мягких тканей – инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
инфекции костей и суставов – остеомиелит, септический артрит- сепсис;
инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Способ использования и дозы. Препарат принимают перорально, по 0, 25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 0, 5-0, 75 г 2-3 раза в сутки.
Обычно препарат применяют в следующих дозах:
при инфекциях ЛОР-органов: в зависимости от тяжести заболевания, по 0, 5 г 2 раза в день в течение 7-10 дней;
при инфекциях мочевыводящих путей: по 0, 25-0, 5 г 2 раза в сутки, курс лечения составляет 7-10 дней;
при неусложненной гонорей: по 0, 25-0, 5 г однократно;
при соединении гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной инфекциями: по 0, 75 г каждые 12 час в течение 7-10 дней.
при шанкроиде: по 0, 5 г 2 раза в день в течение несколько дней;
при менингококковом носительстве в носоглотке: однократно по 0, 5 г или 0, 75 г;
при хроническом носительстве сальмонелл: по 0, 25 г 4 раза в сутки, курс лечения до 4 недель, при необходимости дозировки может быть увеличено до 0, 5 г 3 раза на сутки;
при пневмонии, остеомиелиты: по 0, 75 г 2 раза в сутки, длительность лечения остеомиелита может составлять до 2 месяцев;
при инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных Staphylococcus aureus: по 0, 75 г каждые 12 час в течение 7-28 дней;
при тяжёлом течении инфекций (например, при рецидивному муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей: по 0, 75 г каждые 12 час, при стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечения должно продолжаться не менее 10 дней.
У больных, инфекция которых протекает с вторичным клеточным иммунодефицитом, лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Таблетки следует проглатывать целыми с небольшим количеством жидкости после приема еды. При приёме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
Во всех случаях лечения следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (клиренс креатинина 31-60 мл/минут/1, 73 м2 или сывороточной концентрации креатинина от 1, 4 до 1, 9 мг/100 мл) максимальная суточная доза препарата составляет 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минут/1, 73 м2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза – 0, 5 г. Если больному проводиться гемодиализ или перитонеальный диализ, суточная доза составляет 0, 25-0, 5 г, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Таблица рекомендованных доз препарата для больных
с хронической почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина, мл/минут. | Доза |
| более 50 | Обычный режим дозировки |
| от 30 до 50 | 250-500 мг 1 раз на 12 часов |
| от 5 до 29 | 250-500 мг 1 раз на 18 часов |
| Больные, которые находятся на гемо- или перитонеальном диализе | После диализа 250-500 мг 1 раз на 24 часа |
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышена утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятие ощущение боли), потливость, повышение внутричерепного давления, затуманивание сознания, депрессия, галлюцинации, а также проявление психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, у которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерии;
со стороны органов чувств: нарушение вкуса и нюху, нарушение зрения (диплопия, смена цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, пониженные артериального давления, приливы крови к коже лица;
со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминазы и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия;
со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (в первую очередь при щелочной моче и низкому диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминария, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит;
аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образования волдырей, что сопровождаются кровотечениями, появление маленьких узелков, что образуют струпы, лекарственная понос, точечни кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышена светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
другие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрыве сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Противопоказания. Гиперчувствительность к ципрофлоксацину и компонентов препарата, псевдомембранозный колит, детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скeлета), беременность и период лактации.
Передозировка. Проявляется в виде усиление побочных эффектов.
Лечение. Необходимо прекратить применение препарата, тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведена только незначительная (менее 10 %) количество препарата. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы, Ципроксол следует назначать только по жизненным показаниям .
При возникновении в период или после лечения Ципроксолом тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, за которым лечения препаратом приостанавливают.
При возникновении боли в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечения препаратом следует прекратить в связи с тем, которые описаны отдельные случаи воспаление и даже разрыва сухожилий в период лечения фторхинолонами.
Во время лечения Ципроксолом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для поддержание нормального диуреза.
Во время лечения Ципроксолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Пациентам, которые принимают Ципроксол, следует быть осторожными в период вождения автомобилем и выполнении остальных потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
С осторожностью препарат стоит принимать при следующих заболеваниях: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, а так же больным пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ципроксола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с алюминиевыми и магниевыми солями, которые содержатся в диданозине.
Одновременный прием Ципроксола и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывание цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастание риска развития токсического действия, связанной с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, которые содержат ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между приёмом этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
При одновременном применении Ципроксола и антикоагулянтов увеличивается время кровотечения.
При одновременном применении Ципроксола и Циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
