Ципрофлоксацин-максфарма
Ципрофлоксацин-Максфарма (Ciprofloxacin-Maxpharma)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ципрофлоксацин- (1-циклопропил 1-6-флюоро-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белоснежного цвета, округлые (таблетки 250 мг) и овальные (таблетки 500 мг), обоевыпуклые, с насечкой с одной стороны;
Состав 1 таблетка содержит 277.5 мг или 555 мг ципрофлоксацина гидрохлорида, что эквивалентно 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина, соответственно;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолевый крахмал, крахмал маисовый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макроголь 400, Opadry White OY-LS 58900, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. АТС J01M A02.
Действие лекарства. Синтетический антибактериальный препарат с широким спектром действия. Оказывает бактерицидное действие, которое обусловлена подавлением активности ДНК-гиразы бактерий. К препарату не возникает плазмидоопосредствованной резистентности. Высокоактивный относительно грамнегативных бактерий (Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii)- остальных грамнегативных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitis и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазы, грампозитивных бактерий (Staphylococcus aureus, включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазы и штаммы, что резистентные к метициллину, Streptococcus pneumonia, b-гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы Б и другие стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listiria monocytogenes) и остальных микроорганизмов, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов.
Ципрофлоксацин эффективный относительно микроорганизмов, что резистентные к остальным антибиотикам (аминогликозиды, пенициллины, тетрациклин), а также к налидиксовой кислоте.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и быстро распределяется в тканях и жидкостях биологических организма. После приема внутрь
в диапазоне доз 250-750 мг отмечается линейное повышение концентрации в сыворотке крови от 1-1, 25 мг /л до 3 мг /л. Абсолютная биодоступность составляет 60-70 %. Около 30 % ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. У пациентов пожилого возраста максимальные концентрации в плазме крови на 50-100 % превышают уровни у лиц молодого возраста через меньшее массу тела и объем распределения. Использование препарата вместе с едой умеренно замедляет его абсорбцию, но не изменяет его биодоступность в сравнении с приёмом натощак. Ципрофлоксацин поддается эффекту первичного прохождения через печень. Около 15 % препарата биотрансформируется в менее активные или неактивные метаболиты. Незначительное количество препарата включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Ципрофлоксацин обнаруживается в высоких концентрациях в ткани предстательной железы, лёгких и остальных органах, в слизи бронхов и желчи. Терапевтические концентрации образуются в мягких тканях, костной ткани и мокроте. Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях, что выгодно отличает его от аминогликозидов и b-лактамных антибиотиков, которые имеют небольшой объем распределения- однако концентрация ципрофлоксацина в спинномозговой жидкости для лечения инфекций недостаточная, за исключением наиболее чувствительных энтеробактерий.
Ципрофлоксацин выводится с мочой и калом. Общий клиренс составляет 8, 9 мл/минут/кг, период полувыведения – 3, 5-4,5 час. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются. Значительные концентрации препарата, которые превышают МИК для большинства чувствительных бактерий, сохраняются в моче и кале в течение несколько дней после приостановки терапии.
Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, что вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, гинекологические инфекции, гонорея, остеомиелит, септицемия, предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций. Ципрофлоксацин-Максфарма применяют для профилактики и лечения больных с иммунодефицитами и нейтропенией.
Способ использования и дозы. Внутренне, независимо от приема еды. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Дозы, которые рекомендуются, для взрослых:
инфекции дыхательных путей: 500-750 мг 2 раза на сутки;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов: 500-750 мг 2 раза в сутки;
инфекции пищеварительного тракта: 250-500 мг 2 раза в сутки;
гонорея: 250-500 мг однократно;
негонококковый уретрит: 750 мг 2 раза в сутки;
шанкроид: 500 мг 2 раза в сутки;
другие инфекции: 500-750 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30-60 минут до операции внутри назначают 500-750 мг препарата или внутривенно вводят 200-400 мг препарата. При длительных операциях повторное введение проводят через 4 час.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пациентам пожилого возраста – не 1/3.
Пациентам в период лечения нужно пить много воды.
Препарат не рекомендуется назначать детям. Если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск, препарат может быть назначен в дозе 5-10 мг /кг массы тела в сутки в 2 приема. Дети должны иметь массу тела более 50 кг.
Продолжительность лечения острых инфекций составляет 5-7 дней. Терапию следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов инфекции.
При остеомиелиты курс лечения составляет 4-6 недель.
Побочное действие. Диарея, рвота, боль в животе, головная боль, беспокойства, головокружение, судороги, кожное высыпание, фотодерматозы, повышение активности сывороточных трансаминаз, сердцебиение, артериальная гипертония, боль в груди, нарушение зрения, анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, гепатит, протеинария, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, частое мочеиспускания, задержка мочи, кристаллурия, артралгия, миалгия, тендовагинит, полиурия, коллапс, бронхоспазм, лёгочная эмболия, эозинофилия, понос, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня протромбина, аритмии, церебральный тромбоз, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, депрессия, фобий, транзиторное нарушение слуха, диплопия, нистагм, боль в глазах, нарушение вкуса, нюху, шум в ушах, атаксия, тремор, психоз, повышение внутриглазного давления.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных хинолонов, эпилепсия, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов препарата. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, провести обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведена незначительная (менее 10%) количество препарата.
Особенности использования. Чтобы избежать развития кристаллурии, недопустимое превышения рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное употребления жидкости и поддержки кислой реакции мочи.
Во время лечение следует удерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
При возникновении в период лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
С появлением боли в сухожилиях или с появлением первых признаков тендовагинита лечения препаратом следует прекратить.
В период лечение следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
С осторожностью назначают при патологии ЦНС, эпилепсии, психических расстройствах, судорогах в анамнезе, атеросклерозы сосудов головного мозга, при нарушениях функции почек, печени, в пожилом возрасте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Активность Ципрофлоксацина-Максфарма растет при объединении с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, которые содержат ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание Ципрофлоксацина-Максфарма. Пробенецид, азлоцилин увеличивают концентрацию Ципрофлоксацина-Максфарма в крови.
Ципрофлоксацин-Максфарма может повышать концентрацию в сыворотке крови и увеличивать период полувыведения теофиллина при одновременном применении.
Усиливает эффект варфарина и остальных пероральных антикоагулянтов. Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и обморочных реакций на фоне НПЗП.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.
