Ципро тад 500
Ципро ТАД 500 (Cipro TAD 250) (CiproTAD 500)
международное и химическое название: сиprofloxacine- 1-циклопропил-6-фторо-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3 -хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида моногидрата);
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 250 мг: белые, цилиндрические, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, таблетки, с насечкой на одной стороне и надписью "С250С" на другой;
таблетки по 500 мг: белые, увеличенные, покрытые плёночной оболочкой, таблетки, с насечкой на одной стороне и надписью "С500С" на другой;
Состав. 1 таблетка содержит ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг (в виде гидрохлорида моногидрата);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая PH 101, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, динатрия эдетат, плёнкообразователь (Опадрай Y-1-7000), вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A02.
Видео: Derek Carr Throws for Over 500 Yards (Week 8 Highlights) | Raiders vs. Buccaneers | NFL
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов, имеет широкий спектр действия. Оказывает бактерицидное действие путём ингибиции фермента ДНК-гиразы, которая выполняет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосом в фазе размножение бактерий. Ципрофлоксацин проявляет наибольшую бактерицидное действие по отношению к следующих микроорганизмов:
грамнегативные: Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii- другие грамнегативные микроорганизмы - Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамазу;
грампозитивные - Staphylococcus aureus (включая продуцирующие бета-лактамазу и резистентные к метициллину штаммы), Steptococcus pneumoniae (b-hemolytic streptococci группы A, streptococci группы Б и другие streptococci), Enterococci, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium и Listeria monocytogenes;
другие микроорганизмы - анаэробные бактерии, включая Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella и другие штаммы бактероидов, Chlamydia, Mycoplasma и Mycobacterium.
Резистентность бактерий к препарату развивается очень медленно и постепенно.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро распределяется в тканях и жидкостям организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 час. После приема внутрь доз от 250 до 750 мг линейны увеличение пиковых уровней в сыворотке крови могут достигать от 1 - 1, 25 мг /л до 3 мг /л. Общая биодоступность ципрофлоксацина составляет 70 - 80%. Связывание с протеинами плазмы крови – приблизительно 30%. Поскольку значительная часть препарата находится в плазме крови в свободном неионизованном виде, почти вся его количество может произвольно проникать в внесосудистое пространство. В связи с этим его концентрация в некоторых тканях и жидкостях биологических может быть более высокой, чем в сыворотке крови (простата, жёлчь, легкие, слизь бронхов, паренхиматозные органы). У лиц пожилого возраста пиковые уровни в сыворотке крови на 50 - 100% превышают такие у молодых людей. Приём препарата вместе с едой несколько сдерживает его усвоения, но общая биодоступность такова ж, как и при его применении натощак.
Видео: Julio Jones' 300-Yard Game! (Week 4 Highlights) | Panthers vs. Falcons | NFL
Первичный метаболизм ципрофлоксацина проходит в печени. Приблизительно 15% препарата биотрансформируется в менее активные или неактивные метаболиты. Незначительное количество общей дозы имеет энтерогепатическую рециркуляцию.
Ципрофлоксацин выводится частично через желчные пути и с слизью желудочно-кишечного тракта (20% в неизмененном состоянии и 5 - 6% в виде метаболитов), но в основном выводится почками с мочой (45% в неизмененном состоянии и 11% - метаболита). Средний общий клиренс составляет 8, 9 мл/минут, а почечный – 3 - 5 мл/мин. Период полувыведения составляет 4 - 5 час. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрации препарата в сыворотке выше и период полувыведения продолжен.
Хотя основная часть ципрофлоксацина выводится быстро, значительные концентрации остаются в моче и кале несколько дней после завершения терапии. Эти концентрации превышают МИК90 и достаточные для смерти большинстве микробов.
Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей – острый и хронический (в стадии обострение) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;
- инфекции ЛОР-органов – средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей – цистит, пиелонефрит;
- инфекции органов малого таза и половых органов – простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
- инфекции брюшной полости – бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
- инфекции кожи и мягких тканей – инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов – остеомиелит, септический артрит;
Видео: Aaron Rodgers & Co. Amass 500+ Yards! | (Week 7 Highlights) | Bears vs. Packers | NFL
- сепсис- инфекции на фоне иммунодефицита, который возникает при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами, или у больных с нейтропенией;
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Способ использования и дозы. Дозировка Ципро ТАДа зависит от локализации инфекции, типа возбудителя и состояния функции почек пациента.
Средние рекомендованные дозы для взрослых – 250 - 500 мг 2 - 3 раза на сутки (в течение 5 - 14 дней или по крайней мере еще 3 дня после исчезновения клинических проявлений инфекции). При неусложненных инфекциях – по 250 мг 2 раза в сутки.
При тяжёлом течении инфекций – 500 - 750 мг 2 - 3 раза в сутки- курс лечения – 7 - 14 дней. При хроническом остеомиелиты курс лечения продолжают до 4 - 6 недель.
При острой гонорее – однократно 500 - 1 000 мг.
При инфекциях мочевыводящих путей – по 250 - 500 мг 2 раза в сутки- курс лечения – 7 - 10 дней.
При неусложненной гонорее – по 250 - 500 мг однократно- при соединении гоноковой инфекции с хламидийной и микоплазменной – по 750 мг каждые 12 час в течение 7 - 10 дней.
При шанкроиде – по 500 мг 2 раза в день в течение нескольких дней.
При менингококковому носительстве в носоглотке – однократно 500 мг или 750 мг.
При хроническом носительстве сальмонелл – внутри по 250 мг 4 раза в сутки- курс лечения – до 4 недель. При необходимости дозу можно увеличить до 500 мг 3 раза в сутки.
При пневмонии, остеомиелиты – внутренне по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 месяцев.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта, обусловленных Staphylococcus aureus – по 750 мг каждые 12 час в течение 7 - 28 дней.
Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (клиренс креатинина 31 - 60 мл/минут/1, 73 м2 или сывороточной концентрации креатинина от 1, 4 до 1, 9 мг /100 мл) максимальная суточная доза – 1 000 мг. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минут/1, 73 м2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг /100 мл максимальная суточная доза – 500 мг.
Пациентам с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/минут (или уровни креатинина в сыворотке крови выше 2 мг /100 мл) назначают половину средней дозы дважды в сутки или полную среднюю дозу 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозу уменьшают на 30%.
Если больному проводиться гемодиализ или перитонеальный диализ – по 250 - 500 мг в сутки, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
При тяжёлом течении инфекций (например, при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), обусловленных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, обусловленных Streptococcus pneumoniae и при хламидийных инфекциях мочеполовых органов доза должна быть повышена до 750 мг каждые 12 час.
Таблетки можно принимать после приема еды. Следует принимать таблетку целой, не разжевывая и запивая водой.
Побочное действие. При применении ципрофлоксацина возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, головная боль, утомляемость, головокружение, беспокойства и высыпания. Другие побочные явления, которые наблюдаются крайне редко, включают артралгию, увеличение уровня трансаминаз в сыворотке, ощущение сердцебиения, гипертензию, боль в груди, снижение остроты зрения, нарушение слуха, вкусовых ощущений, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, холестаз, повышение внутричерепного давления, потливость, атаксию, тремор, судороги, бессонница, депрессии, психоз, фотосенсибилизацию, эозинофилию, лейкопению, тромбоцитопению, анемию, тромбоз, сердечные аритмии, вагинит, полиурию, протеинарию, гематурию, тендовагинит, бронхоспазм, легочную эмболию, выпот в плевральную полость. При повышенной чувствительности пациентов возможны зуд кожи, сыпи, крапивница. Очень редко возможны почечная недостаточность и псевдомембранозный колит.
Противопоказания. Ципро ТАД противопоказаний при повышенной чувствительности к ципрофлоксацину, остальных хинолонов или компонентов препарата. Препарат противопоказаний также детям до 18 лет, женщинам в периоды беременности и кормление грудью.
Передозировка. Проявляется симптомами общей интоксикации и увеличением выраженности побочных явлений. Специфического антидота нет. Проводить симптоматическую терапию, возможно проведение гемодиализа и перитонеального диализа.
Особенности использования. Ципрофлоксацин может стимулировать функции центральной нервной системы, поэтому его следует с осторожностью (по жизненным показаниям) назначать пациентам с мозговыми нарушениями, больным на острый церебральный атеросклероз, эпилепсию, а также лицам пожилого возраста. Пациенты, которые получают ципрофлоксацин для предотвращения кристаллурии, должны выпивать большую, чем обыкновенно, количество воды. Пациентам с нарушенной функцией печени и почек следует придерживаться рекомендованной дозировки. Во время терапии ципрофлоксацином следует избегать работ, которые нуждаются в повышенном внимании, быстрых психических и двигательных реакций.
Во время лечение следует избегать ультрафиолетового облучения, интенсивных физических нагрузок.
Подросткам младше 18 лет препарат назначают только при наличии резистентности микроорганизмов к остальным антибиотикам.
Несовместим с употреблением алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с антацидами и препаратами железа снижает интенсивность абсорбции ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1 - 2 часа до или через 4 час после приема этих лекарств. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию в сыворотке крови и удлинять период полувыведения теофиллина. При совместном применении с циклоспорином возможны повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и нефротоксическое действие. Возможно усиление действия варфарина при одновременном применении. Осторожно следует применять ципрофлоксацин для лечения пациентов, что получают кумариновые антикоагулянты для предотвращения усиленного влияния на процессы коагуляции. При приёме с нестероидными противовоспалительными средствами повышается возбудимость центральной нервной системы и судорожная готовность. Цитрат и бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы повышают риск кристаллурии.
Видео: Drew Brees Ties an NFL Record with 7 Touchdown Passes! | Giants vs. Saints | NFL
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.