Цитровенот
Цитровенот (Citrovenot)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;
Основные физико-химические свойства: белые удлиненные таблетки с насечкой, покрытые оболочкой, имеют обоевыпуклую поверхность и овальные край;
состав: 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 874, 5 мг в перерасчете на ципрофлоксацин 750,0 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 4 000, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Код АТС J01M A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитровенот - синтетический противомикробный препарат группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК–гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы в период фазы размножение бактерий. Действует бактерицидно. Препарат действует на микроорганизмы, которые находятся как в фазе размножение, так и в фазе покоя. Активный относительно всех грамнегативных и грампозитивих возбудителям. К препарату высокочувствительны: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Seratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (индолпозитивные и индолнегативные штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Caprylobacter spp., Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Leoginella spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., а также плазмидни формы бактерий. Разную чувствительность имеют: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus умеренно чувствительны к препарату, а Bacteroides spp. – стойкие. Препарат эффективный относительно бактерий, продуцирующих b-лактамазы. Резистентны к препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а также Treponema pallidum. Резистентность к Цитровеноту производится медленно и постепенно.
Фармакокинетика.
Всасывание: после перорального использования Цитровенот быстро абсорбируется с двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 минут.
Распределение: биодоступность препарата составляет около 70–80 %. Объем распределения в состоянии устойчивой равновесия составляет 2–3 л/кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками незначительное и составляет 20–30%, вещества находится в плазме в неионизированной форме, почти все количество препарата может произвольно дифундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостям и тканях организма может превышать соответствующий уровень в сыворотке. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи.
Выведение: препарат выводится преимущественно с мочой (50 % принятой дозы в неизменном виде и 15% – в виде метаболитов), остальная часть препарата выводится с калом. Период полувыведения составляет 3–5 часов. У больных с нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 12 часов.
Показания к применению.
Лечение неусложненных и усложненных инфекций, обусловленных возбудителей, чувствительными к препарату, таких как:
инфекции дыхательных путей (пневмония, вызванная грамнегативными бактериями, хронический бронхит в стадии обострения, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс лёгких, лёгочные инфекции у больных муковисцидозом);
инфекции почек и мочевыводящих путей, в т.ч. осложненные (хронический и острый пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит);
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани;
инфекции глаз;
шанкроид;
инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, бактериальные диареи);
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы и ожоги, раневые инфекции, абсцесс, целлюлит);
инфекции органов малого таза, в т.ч. аднексит, простатит;
инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, септический артрит);
хирургические инфекции (перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, эмпиема желчного пузыря);
септицемия;
бактериямия.
Профилактика и лечение инфекций у больных с сниженным иммунитетом, в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессантами, и при нейтропении.
Способ использования и дозы.
Режим дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
При инфекциях мочевыводящих путей в тяжелых случаях, а также при инфекциях дыхательных путей Цитровенот назначают в дозе 750 мг 2 раза в сутки. При остальных инфекциях препарат назначают в дозе 750 мг 1 раз на сутки. Продолжительность лечения составляет 7–14 дней;
при тяжелых инфекциях: рецидивные инфекции у больных муковисцидозом, инфекции брюшной полости, инфекции костей и суставов, обусловленных Pseudomonas или стафилококками, а также при острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, суточную дозу увеличивают до 1,5 г. Кратность использования составляет 2 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет не менее 10 дней, а при остеомиелите – до 2 месяцев;
при остром неусложненному цистите у женщин и острые неусложненной гонорее препарат назначают в дозе 750 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 1 день.
Для предотвращения инфекций при хирургических вмешательствах назначают в дозе 750 мг за 30 минут или 1 час до операции. При продолжительности операции более 4 часов дозу повторяют.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновении клинических симптомов.
Таблетки проглатывают целыми, не разжевывая, запивают жидкостью. Препарат употребляют независимо от приема еды. Употребление Цитровенота натощак ускоряет усвоения действующего вещества.
В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина 20 мл/минут и менее) назначают Цитровенот в дозе не более 750 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозировки назначают больным в период и после гемодиализа, а также при сопутствующем нарушении функции печени.
Пациентам пожилого возраста назначают препарат, учитывая тяжесть течении заболевания и значение клиренса креатинина.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны – тахикардия, в единичных случаях – ощущение "прилива", мигрень, нарушение сознания.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, отсутствие аппетита, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, панкреатит, сухость слизистых оболочек рта, кишечно-желудочные кровотечения, икота.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, в единичных случаях - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, возбуждения, тремор, редко – нарушения сна, периферические нарушения чувствительности, потливость, судороги, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, растерянности, депрессии, галлюцинации, ночные кошмары, атаксия.
(Эти реакции требуют отмены препарата.)
Со стороны системы органов чувств: в единичных случаях - нарушение вкуса и нюху, нарушения зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временное приглушенность, особенно касающиеся высоких звуков.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная понос, редко - бронхоспазм, артралгия, анафилактический шок, петехии, миалгия, папулы с образованием корки как признак васкулита, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла.
Другие: в единичных случаях - общая слабость, тендовагинит, фотосенсибилизация, нарушение функции почек до развития транзиторной почечной недостаточности.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных химиотерапевтических средств группы хинолонов;
беременность;
кормление грудью;
детский и подростковый возраст до 16 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов препарата. При необходимости рекомендуют обычные меры неотложной помощи, обеспечения достаточного количества жидкости в организм, образования кислой реакции мочи (для предотвращения кристалургии). Проводят добавочно гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.
Особенности использования.
В период лечения необходимо избегать солнечного и ультрафиолетового облучения, физических нагрузок, контролировать питьевой режим. Больным эпилепсией, с приступами судорог в анемнезе, с сосудистым заболеваниями, органическими поражениями мозга в связи с развитием побочных действий со стороны центральной нервной системы Цитровенот назначают только за жизненными показаниями. При появлении в период или после лечения Цитровенотом тяжёлой и длительной диареи нужно исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной приостановки применения препарата и назначение соответственного лечения. Во время лечения Цитровенотом возможна смена некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови, редко - гипергликемия, кристаллурия или гематурия, смена показателей протромбина. У больных с нарушениями функции почек или/и печени рекомендуют контролировать концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.
Управление автомобилем/работа с механизмами: больным, которые принимают Цитровенот, следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем или работе с механизмами, которые нуждаются скорой концентрации внимания и высокой реакционной способности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное использование Цитровенота и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств, которые содержат магний, алюминий, кальций, понижает интенсивность всасывание препарата. Поэтому назначают Цитровенот за 1-2 часа до или не менее, чем за 4 часа после употребления указанных препаратов. При одновременном применении препарата с НПВС повышается риск обморочных реакций. При употреблении Цитровенота и теофиллина может повыситься концентрация теофиллина в плазме крови и развиться токсические реакции. Учитывая на это, нужно контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно понижать дозу. При одновременном применении Цитровенота и циклоспорина повышается нефротоксичность последнего, в отдельных случаях повышается концентрация сывороточного креатинина, поэтому необходимо контролировать (2 раза в неделю) этот показатель. При одновременном применении Цитровенота и варфарина возможно усиление действия варфарина. Цитровенот может успешно применяться в комбинации с азлоцилином и цефтазидимом при инфекциях, обусловленных Pseudomonas- с мезлоцилином, азлоцилином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях- с изоксазолпенициллинами, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях- с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Ингибиторы карбоангидразы, натрия гидрокарбонат, цитрат понижают растворимость препарата, который приводит к возникновения кристалургии и нефротоксического действия.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
