Ципрофлоксацин-новофарм
Ципрофлоксацин-Новофарм (Ciprofloxacin-Novofarm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, жёлтоватая или зеленовато-жёлтоватого цвета жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает ципрофлоксацина гидрохлорида в перерасчете на 100% ципрофлоксацин 2 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Код АТС J01M A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Имеет бактерицидное действие. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий. Действует на микроорганизмы в период деления и покоя.
Высокоактивный относительно многих грамнегативных и грампозитивных бактерий (включая штаммы, что резистентные к пенициллинам, цефалоспоринов и аминогликозидов): Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллин-резистентных), некоторых штаммов Enterococcus spp., а также Сampylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентные Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие относительно Streptococcus faecium и Treponema pallidum изучена недостаточно.
Фармакокинетика. Пик концентрации в плазме крови препарата достигается сразу после внутривенного введения. С белками плазмы связывается 20 - 40%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, образуя высокие концентрации в тканях почек, желчном пузыре, печени, лёгких, слизистой оболочке бронхов, женских половых органах, мочи, желчи. Проявляется в предстательной железе, спинномозговой жидкости, слюне, коже, мышцах, костях, проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени (15 - 30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном, почками в неизмененном состоянии (50 - 70%) и в виде метаболитов (10%), частично – через желудочно-кишечный тракт (с жёлчью и фекалиями)- незначительное количество экскретируется лактирующими молочными железами.
Период полувыведения составляет 3 - 5 час.
Показания к применению. Среднетяжелые и тяжелые формы инфекций, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (хронический бронхит в стадии обострения, пневмония), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерически инфекции (гонорея, хламидиоз), внутреннебрюшные инфекции (желчного пузыря и желчевыводящих путей, перитонит, сальмонеллез, брюшной тиф, холера), тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении. Препарат применяют для профилактики инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 15 лет назначают внутривенно капельно без разведения. Дозировка устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и течении инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Разовая доза составляет 100 - 400 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7 - 10 дней, при тяжелых и смешанных инфекциях срок лечения увеличивается. При инфекциях мочевых путей, ЛОР-органов, костей и суставов вводят по 200 - 400 мг 2 раза в сутки- при внутреннебрюшных инфекциях и септицемии, заболеваниях кожи и мягких тканей – 400 мг 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при введении препарата в дозе 200 мг и 60 минут – при введении в дозе 400 мг. При нарушении функции почек ципрофлоксацин сначала вводят в дозе 200 мг, а далее с учётом клиренса креатинина (если клиренс менее, чем 20 мл/минут, разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначение 2 раза на сутки или обычную разовую дозу вводят 1 раз в сутки). Для пациентов пожилого возраста дозу следует уменьшить (обыкновенно на 1/3).
Побочное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, расстройство сна, галлюцинации (эти реакции нуждаются немедленной отмены препарата), обморок, расстройство зрения (удвоение в глазах), шум в ушах, временное тугоухость в диапазоне высоких частот.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, дизурия, полиурия, альбуминария, гематурия, транзиторное увеличение содержимого в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворение: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение количества тромбоцитов, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгий, фотосенсибилизация.
Другие: при внутривенном введении – болезненность по походку вены, флебит, васкулит, кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальных препаратов хинолонового ряда, период беременности и кормление грудью, возраст до 15 лет, эпилепсия, заболевания центральной нервной системы со снижением судорожного порога.
Передозировка.
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение. Препарат можно вывести из организма путём гемодиализа и перитонеального диализа, желательно проводить меры касающиеся закисления мочи и симптоматическую терапию. Все меры проводятся на фоне поддержки жизненно важных функций организма.
Особенности использования. С осторожностью назначают при патологии центральной нервной системы: психические заболевания, эпилепсия, снижение судорожного порога, тяжелый атеросклероз сосудов мозга (риск развития инсульта).
С осторожностью назначают также лицам пожилого возраста, больным с нарушениями функции почек и печени (необходимо контролировать уровни креатинина в плазме крови, печеночных ферментов и своевременно снижать дозу препарата). В период лечение следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, рН мочи. Может снизиться скорость психомоторных реакций, особенно на фоне одновременного употребления алкоголя, что нужно учитывать пациентам, которые работают с потенциально небезопасными механизмами или при вождении автомобилем.
При одновременном применении внутривенного введения барбитуратов необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, показатели электрокардиограммы).
Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистенстности возбудителя к остальным химиотерапевтических препаратов.
Во время лечения больные должны получать достаточное количество жидкости.
Беременность и период лактации.
Ципрофлоксацин противопоказаний при беременности и в период лактации, поскольку в исследованиях установлен, что он вызывает артропатию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Активность препарата увеличивается при объединении с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Ципрофлоксацин усиливает эффект варфарина и остальных пероральных антикоагулянтов (пролонгирует длительность кровотечения).
Ципрофлоксацин увеличивает нефротоксичность циклоспорина и риск повышения возбудимости центральной нервной системы и обморочных реакций на фоне использования нестероидных противовоспалительных средств.
Препараты, что защелачивают мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость ципрофлоксацина (растет вероятность кристаллурии).
Совместим с инфузионными растворами: 0, 9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактамный раствор, 5 или 10% глюкозы, 10% фруктозы, а также 5% глюкозы, который включает 0, 225% или 0, 45% натрия хлорида.
Несовместим с растворами, которые имеют рН выше 7.
Одновременное использование ципрофлоксацина в высоких дозах и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +10°С до + 25°С. Срок годности – 3 года.
