Ципрофлоксацин-фпо
Ципрофлоксацин-ФПО (Ciprofloxacin-FPO)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ciprofloxacin- (1-циклопропил 1-6-флюоро-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки округлой формы, белого цвета, покрытые оболочкой на поперечном разрезе видно 2 слои;
Состав. 1 таблетка содержит: ципрофлоксацина гидрохлорида в перерасчете на ципрофлоксацин 0,25 г;
другие составляющие: крахмал кукурузный, аэросил, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
оболочка: оксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, ПЕГ-4000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерии, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на микроорганизмы, что размножаются, так и на те, которые находятся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамнегативные аэробные бактерии: ентобактерии (Escherihia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morgenella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамнегативные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.)- некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare). К ципрофлоксацину чувствительны также грампозитивные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Большинство стафилококков, которые являются стойкими к метициллину, является стойкими и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis является умеренной.
К препарату резистентные: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие препарата относительно Treponema pallidum изучена недостаточно.
Фармакокинетика. При пероральном применении ципрофлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 50 - 85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приёме (перед едой) 250, 500,750,1 000 мг препарата достигается через 1 - 1,5 час и составляет 0,76- 1, 6- 2, 5 и 3, 4 мкг/мл соответственно.
Перорально принят циклофлоксацин распределяется в тканях и жидкостям организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, брюшину, лимфу.
Концентрация ципрофлоксацина, которая накапливается в нейротрофилах крови, в 2 - 7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2 - 3, 5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6 - 10% от такой в сыворотке.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с ненарушенной функцией почек период полувыведения составляет обыкновенно 3 - 5 час. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50 - 70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минут) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, что вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Это инфекции дыхательных, мочевых путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, гинекологические инфекции, гонорея, остеомиелит, септицемия, предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций. Ципрофлоксацин применяют для профилактики и лечения больных с иммунодефицитом.
Способ использования и дозы. Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Дозы, которые обыкновенно предлагаются, приведены ниже.
Ципрофлоксацин в лекарственной форме – таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг для перорального использования:
- неусложненные заболевания почек и мочевыводящих путей – по 250 мг, в усложненных случаях – по 500 мг 2 раза в сутки;
- заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести – по 250 мг, в более тяжелых случаях – по 500 мг 2 раза на сутки;
- для лечения гонорее рекомендована одноразовый прием Ципрофлоксацина в дозе 250 - 500 мг;
- гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым ходом и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты – по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек следует назначать половину дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечения всегда должно продолжаться, как минимум, еще 2 дня после исчезновения симптомов инфекции. Обычно длительность лечения составляет 7 - 10 дней.
Таблица рекомендованных доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина, мл/минут | Доза |
| > 50 | Обычный режим дозировки |
| 30 - 50 | 250 - 500 мг 1 раз на 12 час |
| 5 - 29 | 250 - 500 1 раз на 18 час |
| Больные, которые находятся на гемо- или перитонеальном диализе | После диализа - 250 - 500 мг 1 раз на 24 час |
Препарат не рекомендуется назначать детям.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение утомленности, нарушения сна, кошмары во сне, галлюцинации, обморочность, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный гломерулонефрит, дизурия, транзиторное увеличение содержимого в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение количества тромбоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгий.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, повышение концентрации мочевины, креатинина.
Другие: редко – фотосенсибилизация.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных хинолонов- больные эпилепсией- периоды беременности и лактации- дети до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов препарата.
Лечение. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, провести обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведена незначительная (менее 10%) количество препарата.
Особенности использования. Больным эпилепсией, с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, через угрозу развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципрофлоксацин следует назначать только за жизненными показания.
При возникновении в период или после лечения препаратом тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует неотложной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
С появлением боли в сухожилиях или с появлением первых признаков тендовагинита лечения нужно прекратить.
Во время лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при приеме нормального диуреза.
В период лечение следует избегать контакта с прямым солнечным излучением.
Влияние на способность управлять автотранспортом и управлять механизмами.
Пациентам, которые лечатся Ципрофлоксацином, следует быть осторожными в период вождения автомобилем и занятия другими потенциально небезопасными видами деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ципрофлоксацина с диданозином всасывание препарата снижается через образования комплексов Цимпрофлоксацина с алюминиевыми и магниевыми солями, которые содержатся в диданозине.
Одновременный прием Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывание цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и повышение риска развития токсического действия, связанной с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, которые содержат ионы алюминия, цинка, железа или магния, могут вызывать снижение всасывания Ципрофлоксацина, поэтому интервал между приёмом этих препаратов должен быть не менее 4 час.
При одновременном применении Ципрофлоксацина и антикоагулянтов увеличивается время кровотечения.
При одновременном применении Ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 2 года.
