Ципротин
Ципротин (Ciprotin)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки оранжевого цвета, обоевыпуклые, удлиненной формы, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне и гладкие – с другого;
состав: 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида эквивалентно ципрофлоксацина - 500 мг- тинидазола - 600 мг.
другие составляющие: ядро: крахмал кукурузный, тальк очищенный, лактоза, повидон, метилпарабен, пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат;
пленочное покрытие: тальк очищенный, гипромелоза, титана диоксид, ПЕГ 6000, краситель Sunset yellow supra.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в комбинации с другими антибактериальными средствами. Код АТС J01 R A04.
Действие лекарства. Препарат является комбинацией двух известных антибактериальных средств – ципрофлоксацина и тинидазола.
Фармакодинамика. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен подавлением фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Ципрофлоксацин увеличивает проницаемость клеточной оболочки бактерий. Действует на бактерии, которые находятся в фазе размножение и в фазе покоя. Ципрофлоксацин имеет противомикробное действие с наибольшей активностью относительно аэробных грамнегативных и грампозитивных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophillus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonela spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активный относительно многих штаммов Staphylococcus spp. (которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., а также Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Campilobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Активный также относительно Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., P. cepacia, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Serratia spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Pseudomonas aeruginosa, Branhamella catarrhalis, Brucella spp.
Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actynomices spp. Резистентность бактерий к ципрофлоксацину развивается медленно.
Тинидазол - синтетический препарат группы производных нитроимидазола производит антибактериальную и антипротозойное действие. Механизм действия тинидазола обусловлен повреждением и нарушением синтеза ДНК микроорганизмов. Действует бактерицидно. Имеет широкий антимикробный спектр. Активный относительно анаэробных возбудителям: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillionella spp., Gardnerella vaginalis, простейших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytia, Lamblia intestinalis.
Видео: инструкция на русском языке часы casio g shock 110
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием натощак ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина. Максимальная концентрация в плазме крови достигает 1, 5 и 2, 5 мкг/мл в течение 1 – 2 часов после приема внутрь в дозе 250 и 500 мг соответственно. Биодоступность 70 – 80 %. Приблизительно 20 – 40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, причём его концентрация может большей частью превышать концентрацию в плазме крови (например, высокая концентрация в желчи). Высокие концентрации наблюдаются также в тканях почек, желчного пузыря, печени, лёгких, плевры, половых органах, предстательной железе, фагоцитах, мочи, мокроте, коже, жировой, костной и хрящевой тканях. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Проникает через плаценту и выводится с грудным молоком. Экскретируется с мочой в неизменном состоянии (приблизительно 45 %) и в виде метаболитов (приблизительно 11 %), а также с калом (20 % – в неизменном состоянии и 5 – 6 % – в виде метаболитов). Почечный клиренс – 3 – 5 мл/мин. на 1 кг- общий клиренс – 8 – 10 мл/мин. на 1 кг. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 3 – 5 часов, может увеличиваться у лиц пожилого возраста, при циррозе печени. При нарушении функции почек этот показатель может увеличиваться до 8 – 12 часов.
Тинидазол быстро и полностью адсорбируется после внутреннего использования. При приёме здоровыми добровольцами разовой дозы 2 г максимальная концентрация тинидазола достигает через 2 часа и составляет 40 – 51 мкг/мл, через 24 часа снижается до 11 – 19 мкг/мл и через 72 часа – 1 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 100 %. Пик его концентрации в сыворотке обыкновенно наступает в течение 2 часов после употребления и медленно снижается с периодом полувыведения 12 – 14 часов.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 12 %. Концентрация активного тинидазола составляет 88 %. После внутреннего использования тинидазол хорошо распределяется в тканях организма в клинически эффективных концентрациях. Объем распределения равна 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту. В перитонеальной жидкости, в маточных трубах, эндометрии, в канале шейки матки, в выделениях с влагалища и в коже концентрация тинидазола почти равна его концентрации в плазме крови. Выводится с грудным молоком. Выводится с жёлчью в концентрации, которая равна 50 % от концентрации в крови. 65 % тинидазола экскретируется с мочой, с них 20-25 % в неизменном состоянии, остальное – в виде метаболитов. Незначительное количество тинидазола выводится с калом.
Комбинация ципрофлоксацина с тинидазолом не влияет на фармакокинетику этих действующих веществ.
Комбинация ципрофлоксацина и тинидазола усиливает антибактериальное действие препарата и значительно расширяет спектр действия чувствительных к ним микроорганизмов. Ципротин эффективный относительно аэробно-анаэробных инфекций, а также смешанных протозойно-бактериальных инфекций.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции, а также инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами: ЛОР-органов – хронический синусит, мастоидит- дыхательных путей – аспирационна пневмония, инфекционный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, инфицированные бронхоэктазы- кожи и мягких тканей – инфицированные язвы, абсцессы, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом- пищеварительной системы – бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз (кишечная и внекишечная формы), смешанные инфекции пищеварительного тракта- внутрибрюшные инфекции – перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря- гинекологические инфекции – бактериальный вагиноз, сальпингит, эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов и тканей, тазовые абсцессы, септический аборт- инфекции костей и суставов – хронический остеомиелит, септический артрит- инфекции половых органов, стоматологические инфекции- профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах в перед- и послеоперационный период.
Способ использования и дозы. Ципротин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Режим дозировки и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от локализации, ступени тяжести течения патологического процесса, а также чувствительности возбудителям заболевания.
Взрослым и детям возрастом от 15 лет назначают по 1 таблетке 2 раза на сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки Ципротина. Больным с клиренсом креатинина 20 мл/мин. и менее, пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела назначают половину средней дозы. Курс лечения при острых инфекциях – 5 – 7 дней, при лечении хронических рецидивирующих инфекций – 10 – 14 дней. Необходимо продолжать прием Ципротина в течение 2 суток после исчезновения симптомов заболевания.
Побочное действие. Побочное действие наблюдается в единичных случаях. Она может быть в виде: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, металлический привкус во рту, анорексия)- нарушение функции центральной нервной системы (головокружение, головная боль, бессонница, утомление, нарушение зрения)- аллергические реакции кожи (кожное высыпание, зуд)- увеличение активности печеночных ферментов, особенно у больных, которые уже имеют нарушение функции печени- окраски мочи в темный цвет.
Противопоказания. Препарат не назначают больным с повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину, тинидазола и препаратов хинолонового ряда. Препарат противопоказан беременным, женщинам в период кормления грудью, а также детям возрастом до 15 лет, пациентам с больными крови и центральной нервной системы.
Передозировка. При приёме препарата в высоких дозах могут усиливаться симптомы побочного действия. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи при отравлении. Дополнительно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности использования. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Препарат назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, обморочных синдромах. Во время лечения больным необходимо употреблять большое количество жидкости. В период лечения возможно снижение скорости реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобильным транспортом и выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании. В случае устойчивой диареи препарат необходимо отменить. В процессе лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном внутреннему применении препаратов ципрофлоксацина и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств снижается интенсивность всасывание. В связи с этим ципрофлоксацин назначают за 1 – 2 часа или не менее, чем 4 часа после приема указанных препаратов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию теофиллина в плазме, что может привести к появления побочных действий последнего. В этом случае необходимо контролировать содержимое теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном приёме ципрофлоксацина и антикоагулянтов (неодикумарина) продлевается время кровотечения. При одновременном приёме ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина.
Одновременное употребление тинидазола и алкоголя может привести к дисульфирамподобным реакциям, таких как аномальные спазмы, тошнота, рвота, головная боль. При одновременном применении дисульфирама могут возникнуть резкие психотоксические реакции. При одновременном применении тинидазола и варфарина может усилятся действие последнего.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +30 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
