Ифиципро раствор для инфузий
Ифиципро раствор для инфузий (Solutio Ificipro pro infusionibus)
международное и химическое название: ципрофлоксацин, 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7 (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает ципрофлоксацина 2 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота молочная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противобактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01М А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофлоксацин высокоактивен против практически всех аэробных грамнегативных бактерий: Е-coli, Klebsiella spp., индол-позитивных и индолнегативных штаммов Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Legionella spp.;
аэробных грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp. (среди них продуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
внутриклеточных бактерий: Chlamydia spp.
Помирну чувствительность к ципрофлоксацину имеют: Serratia spp., Gardnerella vaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenes faecallis, Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp., Veilonella, Bacteroides spp.
К препарату резистентные: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.
Резистентность к препарату происходит медленно.
Бактерицидное действие препарата обусловлено подавлением активности фермента ДНК-гиразы бактерий, что контролирует структуру и функцию бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин проявляет влияние на бактерии, которые находятся в фазе как размножение, так и покоя.
Фармакокинетика. После внутривенного введения в дозе 200 мг каждые 12 часов максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови наблюдалась через час и становила 1, 3 мг /л, а через 12 часов концентрация становила 0,1 мг /л. Ті ж самые показатели отмечались через 7 дней лечения, что свидетельствует про то, что накопление ципрофлоксацина в плазме крови не проистекает.
Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительное (20-30%), а вещества находится в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может произвольно дифундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых тканях и жидкостям (мокроте, костях, перитонеальной жидкости, предстательной железе и органах малого таза) могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке- в том числе, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи (у несколько раз превышает его концентрацию в плазме). Ципрофлоксацин легко проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Во время 24 часов почти 40% от полученной дозы препарата выводится в основном в неизменном виде и приблизительно 15% - в виде метаболитов. Почечный клиренс ;
3, 5 мл/минут/кг- общий клиренс составляет 8-10 мл/минут/кг.
Период полувыведения ципрофлоксацина после в/в введения составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек возможно увеличение этого показателя до 12 часов. Выведение проистекает в основном с мочой и частично с желчью.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР органов (отит, синусит, фарингит);
- дыхательных путей (бронхиты, эмпиема, абсцесс лёгких, инфицированной бронхоэктаз, муковисцидоз, пневмония);
- желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных проток (среди которых инфекции, вызванные Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);
- костей и суставов (острые и хронические остеомиелиты, септические артриты);
- кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцесс, бешиха, инфицированные ожоги);
- хирургические инфекции (перитоните, внутреннебрюшные абсцессы, холангиты, холициститы, эмпиема желчного пузыря);
- почек и мочевыводящих путей (острые и хронические пиелонефриты, простатиты, циститы, эпидидимит);
- гинекологические (тяжелые инфекции малого таза, вызванные чувствительными бактериями);
- гонорея, включая такую, которая вызвана бета-лактамазу продуцирующими штаммами;
- шанкроид, вызванный H. Ducrey;
- тяжелые системные инфекции (септицемия, бактеремия, инфекции у больных с иммуно- дефицитным состоянием, нейтропенией).
Способ использования и дозы. Дозы препарата добираються индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При инфекциях дыхательных путей, в зависимости от степени тяжести заболевания и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200-400 мг 2 раза на сутки.
При неусложненных инфекциях мочевых путей доза составляет 100-200 мг 2 раза в сутки- при усложненных инфекциях мочевых путей доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки.
При гинекологических инфекциях доза составляет 200 - 400 мг дважды в сутки.
При остальных инфекциях - по 400 мг дважды в сутки, а в более тяжелых случаях доза может быть увеличена.
Препарат вводится внутривенно капельно со скоростью приблизительно 5 мл/минут в течение 30-60 минут. Готовый раствор (у флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы и 10% раствором фруктозы.
Раствор ципрофлоксацина для внутривенного введения нельзя смешивать с раствором, рН которого превышает 7.
При перитоните больным, которые находятся на перитонеальном диализе, Ифиципро, раствор для инфузий, в дозе 50 мг 4 раза в сутки добавляют до 1 л диализату.
Курс лечения обыкновенно продолжается 7-10 дней. В неусложненных случаях курс лечения может быть менее долговременным. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, обусловленных стрептококами и хламидиями, лечения должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях костей и суставов длительность лечения может быть увеличена до 2 недель.
Для пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/минут) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности использования 2 раза в сутки или полную разовую дозу при кратности назначение 1 раз в сутки.
Лицам пожилого возраста среднюю дозу уменьшают приблизительно на 1/3.
Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться указанные ниже побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, изредка – артериальная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, анорексия.
Со стороны печени:
транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочных фосфатаз, повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени до развития печеночной недостаточности.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек вплоть до развития транзиторной почечной недостаточности (редко), кристаллурия, изредка - гломерулонефрит, дизурия, чрезмерно развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы).
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, депрессия, ощущение беспокойства, нарушения сна, возбуждения, тремор, иногда судороги, нарушение зрения, изменение восприятие запахов и вкуса, усиление потовыделения, нестойкость проходы, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, растерянность, ночные страхи, галлюцинации, шум в ушах, транзиторная глухота, особенно в диапазоне высоких частот (эти реакции нуждаются немедленной отмены препарата).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит (у пациентов пожилого возраста), очень редко наблюдалось разрыв сухожилий плеча, руки и ахиллового сухожилий.
Аллергические и иммунопатологические реакции:
кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгий, анафилактический шок, геморрагические пузырьки, васкулит- синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны кроветворной системы:
лейкопения, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, очень редко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: флебит.
Противопоказания.
Беременность, лактация;
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальных производных фторхинолонов;
детский возраст до 18 лет;
значительные нарушения функции почек и печени;
наличие в анамнезе тендинита, вызванного применениям хинолонов.
Передозировка. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи- добавочно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточного количества жидкости с целью свести до минимума риск развития кристаллурии.
Особенности использования.
Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями мозга, органическими поражениями ЦНС. Ифиципро в таких случаях следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении в период или после лечения Ифиципром тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
При применении фторхинолонов следует избегать действия ультрафиолетового облучения через возможную фотосенсибилизацию кожи.
При курсовом лечении возможна смена некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, щелочных фосфатаз, печеночных трансаминаз в сыворотке- в некоторых случаях – гипергликемия, кристаллурия или гематурия, смена показателей протромбина.
У больных с нарушением функции печени или почек необходимо контролировать концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.
Беременность и лактация. Поскольку ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказаний беременным и женщинам, которые кормят грудью.
При применении препарата пациент должен воздерживаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Несовместим с употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Теофилд. Совместное использование высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина приводит к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови и удлинения периода его полувыведение (чтобы избежать появления токсичности теофиллина, дозу теофиллина необходимо уменьшить).
Циклоспорин. Одновременный прием циклоспорина и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня креатинина в плазме крови, в связи с этим необходимый контроль этого показателя (2 раза в неделю).
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Пробенецид при одновременном приёме с ципрофлоксацином замедляет его выведение из организма.
Ципрофлоксацин потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда.
При одновременном лечении ципрофлоксацином и барбитуратами необходимо постоянно осуществлять контроль ЧСС, артериального давления, ЭКГ.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года.
