Ципробай раствор для инфузий
Ципробай раствор для инфузий (Solutio Сірrobay pro infusionibus)
международное и химическое название: сиprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или с жёлтоватым оттенком раствор;
Состав. 1 флакон (100 мл раствора) включает 254, 4 мг ципрофлоксацина лактата, что соответствует 200 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: кислота молочная, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов. Код АТС J01M A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы в период фазы размножение бактерий и препятствует хромосомной транскрипции информации, необходимой для осуществления нормального метаболизма бактериальной клетки, который приводит к торможению способности возбудителя размножаться. Препарат осуществляет быстрый и выраженный бактерицидное влияние на микроорганизмы, которые находятся как в фазе размножение, так и в фазе покоя. Проявляет высокую эффективность относительно практически всех грамнегативных и грампозитивных возбудителям. К ципрофлоксацину чувствительны Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индолпозитивные, так и индолнегативные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (в том числе – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидни формы бактерий. Разную чувствительность проявляют Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительны к Ципробая, а Bacteroides - стойкий. Ципробай эффективный относительно бактерий, которые вырабатывают бета-лактамазы. Проявляет активность также касающиеся микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В ряде случаев Ципробай активный относительно штаммов микроорганизмов, резистентных к остальным препаратов группы фторхинолонов. Однако следует иметь ввиду, что между разными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро и хорошо проникает во все ткани организма. Максимальные концентрации в плазме крови после внутривенного введения достигаются через 60 - 90 мин. Объем распределения в состоянии устойчивой равновесия достигает 2 - 3 л/кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками незначительное (20 - 30%), а вещества находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может произвольно дифундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых жидкостям и тканях организма способны значительно превышать уровень препарата в сыворотке крови (в том числе, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи). Выводится ципрофлоксацин, в основном, почками (почти 45% – в неизменном виде, около 11% – в виде метаболитов). Через кишечник выводится остальная часть дозы (приблизительно 20 % – в неизмененном виде, почти 5 - 6% – в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3-5 мл/минут/кг, общий клиренс – 8 - 10 мл/минут/кг. Период полувыведения равен 3 - 5 час. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12 час).
Показания для использования. Лечение неусложненных и усложненных инфекций, обусловленных возбудителей, чувствительными к ципрофлоксацину:
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
инфекции глаз;
инфекции дыхательных путей;
инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит и простатит включительно);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе – на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении). Выборочная деконтаминация кишечника в период лечения иммунодепрессантами.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Если невозможным является применение препарата внутри, рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения. Раствор препарата можно вводить неразведенным или после добавления к остальным инфузионным растворам.
Cовместимость с другими растворами
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы с 0, 225% NaCl или 0, 45% NaCl. Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать ближайшим часом, что связано с микробиологическими причинами, а также чувствительностью препарата до света.
При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе – при остром неусложненному цистите у женщин, а также при острой неусложненной гонорее) Ципробай можно вводить внутривенно в дозе 100 мг дважды в сутки. При инфекциях дыхательных путей и при остальных инфекциях, в зависимости от ступени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200 - 400 мг дважды в сутки. Продолжительность инфузии Ципробая должна составлять 60 минут.
При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, обусловленных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, обусловленных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Режим дозировки при нарушениях функции почек или печени у взрослых
1. Нарушения функции почек.
1.1. При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/минут./1, 73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1, 4 до 1, 9 мг /100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 800 мг в сутки.
1.2. При клиренсе креатинина 30 мл/минут/1, 73 м2 или менее, или его концентрации в плазме крови от 2/100 мл или более, максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 400 мг в сутки.
2. Нарушения функции почек + гемодиализ.
Максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должно быть 400 мг в сутки- в дня проведение гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры.
3. Нарушения функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов.
Раствор ципрофлоксацина для инфузий добавляется к диализату (внутри перитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализату вводится 4 раза в сутки каждые 6 час.
4. Нарушения функции печени.
Коррекции дозы не нужно.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований.
Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере трёх суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неусложненной гонорее и цистите составляет одну сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости длительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелиты курс терапии может быть продолжен до двух месяцев. При остальных инфекциях длительность курса лечения как правило составляет 7 - 14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, обусловленных стрептококами и хламидиями, лечения должно продолжаться не менее 10 суток.
Побочное действие. Сообщали про возникновения местных реакций после внутривенного введения препарата. Эти реакции возникают чаще, если час инфузии составляет 30 минут или менее. Они могут возникнуть в виде местных реакций на коже, которые быстро проходят после окончания инфузии. Последующие инфузии препарата не противопоказаны, если только при этом подобны реакции не рецидивуют и не усложняются.
Частота => 1% < 10%.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: тошнота, диарея.
Кожа: высыпание.
Частота => 0,1% < 1%.
Организм в целом: боль в животе, кандидоз, астения, патологические реакции в месте введения (например, отек/воспаление, боль).
Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит (в месте инфузии).
Органы желудочно-кишечного тракта: увеличение уровня печеночных трансаминаз: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, рвота, диспепсия, аномальные значение тестов на функцию печени, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм, билирубинемия.
Система кроветворение: эозинофилия, лейкопения.
Нарушения метаболизма: увеличение уровня креатинина, увеличение уровня азота мочевины.
Костно-мышечная система: артралгия (боль в суставах).
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна, ажитация, затуманивание сознания.
Кожа: зуд, макуло-папулезный высыпание, крапивница.
Органы чувств: нарушение вкуса.
Частота => 0,01% < 0,1%.
Оганизм в целом: боль в конечностях, в спине, в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, синкопе (обморок), вазодилатация (прилив крови), гипотензия.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз (оральный), желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Система крови и лимфатическая система: анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, измененные значение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоз).
Гиперчувствительность: аллергическая реакция, лекарственная лихорадка, анафилактоидная (анафилактическая) реакция.
Нарушения метаболизма: отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия.
Костно-мышечная система: миалгия (мышечная боль), отек суставов.
Нервная система: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезия (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушение сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперстезия, депрессия, тремор.
Дыхательная система: диспноэ, отек гортани.
Кожа: реакция фоточувствительности.
Органы чувств: шум в ушах, временное глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушение зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Частота < 0,01%.
Сердечно-сосудистая система: васкулит.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз, некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, что существует угроза жизни), псевдомембранозный колит с возможным летальным концом, панкреатит, гепатит.
Система крови и лимфатическая система: гемолитическая анемия, петехия (перемежающаяся геморрагия кожи), агранулоцитоз, панцитопения (с угрозой для жизни), торможение функции костного мозга (с угрозой для жизни).
Гиперчувствительность: шок (анафилактический- с угрозой для жизни), шкирний высыпание, реакция, подобная сывороточной болезни.
Нарушения метаболизма: увеличена активность амилазы, увеличена активность липазы.
Костно-мышечная система: миастения, тендинит (преимущественно тендинит ахилловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых).
Нервная система: сильные судороги крупных мышц, неустойчивая походка, психоз, интракраниальная (внутричерепная) гипертензия, атаксия, гиперстезия, дрожание.
Кожа: петехия, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эпидермальный некроз (синдром Лаелла), стойкий высыпание.
Органы чувств: паросмия (нарушение нюху), потеря нюху (как правило обратная при отмене препарата).
Противопоказания. Ципробай противопоказаний при беременности и в период кормления грудью, в детском и подростковом возрасте до 18 лет, а также при повышенной чувствительности к ципрофлоксацину или к остальным химиотерапевтических средств группы хинолонов.
Передозировка. Специфических симптомов передозировки нет. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи- добавочно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ. За помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10%).
Особенности использования. Больным эпилепсией, приступы судорог в анамнезе, сосудистые заболевания и органические поражения мозга через опасность развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципробай следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении в период или после лечения Ципробаем тяжелых и длительных поносов следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственной терапии. При лечении Ципробаем пациентам стоит ограничить деятельность, связанную с необходимостью скорой концентрации внимания и способности к быстрым реакциям. На фоне лечения Ципробаем возможны смены некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче- временное повышение концентраций мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови- в отдельных случаях – гипергликемия, кристаллурия или гематурия- смена показателей протромбина. У больных с нарушениями функции печени и/или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Специальные предосторожности и специальные предупреждения при применении.
Использование пациентами детского возраста.
Как и в случае остальных препаратов этого класса, было показано, что в неполовозрелых животных ципрофлоксацин производит артропию суставов, что несут нагрузки. Анализ доступных данных с безопасности использования ципрофлоксацина пациентами, младше 18 лет, не дозволив выявить каких-либо доказательств повреждений хряща или суставов, связанных с лечением препаратом. У детей младше 18 лет препарат можно применять только за жизненными показаниями.
Желудочно-кишечный тракт.
В случае возникновения в течение и после лечения тяжёлой и устойчивой диареи необходимо проконсультироваться с доктором, поскольку за этим симптомом может скрываться серьёзные желудочно-кишечное заболевания (например, псевдомембранозный колит с возможным летальным концом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях введения ципрофлоксацина необходимо прекратить и начинать использования соответственной терапии. Препараты, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны.
Может наблюдаться проходящее возрастание активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.
Нервная система.
Больные эпилепсией и пациенты с предварительно перенесенными нарушениями центральной нервной системы (например, снижением судорожного порога, наличием в истории болезни случаев судорог, снижением мозгового кровообращения, сменой структуры мозга и инсульта) могут принимать ципрофлоксацин только в случае превышения пользы от приема препарата над возможным риском.
В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В единичных случаях могут прогрессировать депрессия или психоз, которые образуют самоугрозу для пациента. В таком случае введения ципрофлоксацина необходимо прекратить.
Повышенная чувствительность к препарату.
В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого введения ципрофлоксацина, при этом необходимо немедленно проинформировать своего врача. В единичных случаях могут прогрессировать анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, что существует угроза жизни пациента. В отдельных случаях они наблюдаются уже после первого введения ципрофлоксацина. В этом случае введения ципрофлоксацина необходимо приостановить и при этом немедленно начать проведение медикаментозного лечения.
Костно-мышечная система.
При каких-либо признаках тендинита (например, болезненна припухлость) необходимо приостановить введения ципрофлоксацина, избегать физического нагрузки и проконсультироваться с доктором.
Разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых) фигурировал преимущественно в сообщениях касающиеся лечения лиц пожилого возраста, или же в связи с предыдущим лечениям глюкокортикоидами.
Кожа.
Было показано, что ципрофлоксацин производит возникновение реакций фоточувствительности. Пациенты, которые находятся на лечении ципрофлоксацином, должны избегать прямого экспозиции с интенсивными источниками солнечного и ультрафиолетового света. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных до солнечных ожогов) терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить.
Беременность и лактация. Ципрофлоксацин не можно назначать женщинам в период беременности и лактации, потому что опыт безопасного применения препарата этими группами пациенток отсутствует, и, таким образом, на основе соответствующих данных, полученных на животных, нельзя исключить, что этот препарат может вызвать повреждения суставного хряща в организме, что не развился.
В исследовании на животных не было доведено наличии у препарата тератогенной активности (деформаций, мальформаций, изъянов развития, ппроходности).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Препарат может влиять на скорость реакции до такого ступени, что препятствует вождению автомобилем или работе с механизмами. Это особенно характерно при комбинированном приёме препарата и алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ципробая и теофиллина может привести к нежелательного повышение концентрации последнего в плазме крови и развития побочных эффектов. Учитывая на это следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении Ципробая и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому в таких пациентов необходимый частый контроль этого показателя (два раза в неделю). При одновременном применении Ципробая и варфарина возможно усиление действия последнего. Вследствие взаимодействий ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Совместное введение Ципробая и пробеницида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципробая, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
Ципробай может с успехом применяться в комбинациях с азлоцилином и цефтазидимом при инфекциях, обусловленных Pseudomonas- с мезлоцилином, азлоцилином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях- с изоксазолпенициллинами, ванкомицином – при стафилококковых инфекциях- с метронидазолом, клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте! Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Срок годности – 4 года.
