Ципрофарм раствор для инфузий
Ципрофарм - инструкция для медицинского использования препарата
Ципрофарм раствор для инфузий Solutio Ciprofarm pro infusionibus
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота, лактат, моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жёлтовато-зеленая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает ципрофлоксацина лактата моногидрата (в перерасчете на ципрофлоксацин) 10 мг;
другие составляющие: (S)-молочная кислота, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), 1 М раствор хлористоводородной кислоты (до рН 3, 3-3, 9), вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин. Код АТС J01M A02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя. В кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно.
Высокоактивный касающиеся грамнегативных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edvardsiella tarda, Providenсиa spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Acinetobacter lwoffii, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.;
грампозитивных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Ципрофлоксацин активен против бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы.
Препарат также активен против некоторых внутриклеточных возбудителям: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis.
К препарату стойкие Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Enterococcus faecium, Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Через 60 минут после начала инфузии при дозировании 200 мг или 400 мг концентрация препарата в сыворотке составляет 2, 1 мкг/мл или 4, 6 мкг/мл, соответственно.
Связывание с белками плазмы низкое (от 19% до 40%). При внутривенном введении объем распределения в одинаковом состоянии составляет 2-5 л/кг, что свидетельствует про хорошо проникновение в органы и ткани, выводится с грудным молоком. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, которая в несколько раз превышает его концентрацию в плазме. Концентрация в моче в течение первых двух часов после внутривенного введения почти в 100 раз большая, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
50-70% ципрофлоксацина выводится с мочой в неизменном виде в течение 24 часов, около 10% – в виде метаболитов, 15-30% – с испражнениями.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
1) ЛОР-органов (внешний и средний отит, синусит, мастоидит);
2) респираторного тракта (непневмококковые пневмонии, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь);
абдоминальные и гепатобилиарни инфекции (перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, холангит);
почек и мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, включая гонорейный);
инфекции органов малого таза (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
тяжелые системные инфекции (сепсис, инфекции у больных с нейтропенией);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
инфекции кожи и мягких тканей (фурункулёз, абсцессы, инфицированные раны, язвы и ожоги);
лечения бациллоносительства S.typhi и остальных сальмонелл, инфекционная диарея, вызванная энтеротоксическими штаммами E.coli или Campylobacter jejuni;
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, в первую очередь – в урологии, абдоминальной хирургии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии.
Способ использования и дозы. Внутривенно применяют путём капельного введение в течение 60 минут. Для этого необходимо сначала развести содержимое ампулы не менее чем у 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или другого инфузионного раствора (раствора Рингера или Хартмана- 5% или 10% раствора глюкозы- 10% раствора фруктозы- 5% раствора глюкозы с 0, 225% или 0, 45% натрия хлорида).
Рекомендуются такие дозы:
инфекции ЛОР-органов: 2 раза в сутки 200-400 мг;
инфекции нижних отделов респираторного тракта: 2 раза в сутки по 400 мг, при тяжелых инфекциях и если возбудитель Streptococcus pneumoniae – по 400 мг каждые 8 часов;
неусложненные инфекции мочевыводящих путей: 2 раза в сутки по 200 мг в течение 3-5 дней- осложненные инфекции мочевыводящих путей: 2 раза в сутки по 400 мг в течение 1-2 недель;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов: 2 раза в сутки по 400 мг, при очень тяжелых инфекциях – по 400 мг через 8 часов;
хронический бактериальный простатит: 2 раза в сутки по 400 мг;
инфекционная диарея: 2 раза в сутки по 200 мг в течение 5-7 дней (иногда до 14);
другие инфекции: 2 раза в сутки 200-400 мг;
тяжелые инфекции (пневмония, остеомиелит и другие): 2 раза в сутки по 400 мг- при крайне тяжёлом течении заболевания и низкой чувствительности возбудителя препарат может вводиться до 3 раз в сутки в указанной дозе- при лечении острой гонорее достаточно однократного введения 100 мг препарата.
Для предотвращения инфекций при хирургических вмешательствах назначают 200-400 мг за 1/2-1 часа до операции. При продолжительности операции более 4 часа доза повторяется.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин. и уровни креатинина в плазме крови выше 400 ммоль/л назначают обычную дозу 1 раз в сутки или половину стандартной дозы 2 раза в сутки.
Для пациентов, которые находятся на непрерывном гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 500 мг. Поскольку препарат только незначительно удаляется в период гемодиализа, нет необходимости в добавочном введении препарата после процедуры.
Для пациентов, которые находятся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, при развитии перитониту достаточным является перитонеальное введения препарата из расчета 5 мг (1/2 мл) на 1 кг массы тела в 2-литровому объеме диализирующего раствора.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, результатов клинических и бактериологических анализов. Начальное лечение путём инфузии можно продолжить терапией таблетками. Лечение продолжается как правило, 3-14 дней, а при хроническом простатите и остеомиелиты – 4-6 недель и дольше.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гепатит, некроз клеток печени, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждения, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, фобий, ощущение утомленности, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, нарушение вкуса, смена настроения, нарушение проходы, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожные (экзантема, эритема, зуд), понос, фотосенсибилизация, исключительно редко – отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или резкое понижение артериального давления, пароксизмальная тахикардия.
Другие реакции: артралгий, миалгии, локальные реакции в месте инъекции, флебит, кристаллурия, кандидоз, дизурия, гематурия, альбуминария, нефрит интерстициальный, очень редко – разрыв сухожилий (при наличии остальных факторов).
Влияние на лабораторные показатели: транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первую очередь у больных с нарушениями функции печени)- транзиторное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Противопоказания. Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или остальных фторхинолонов. Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста) до 18 лет, беременность, кормление грудью, выраженные нарушения функции печени и почек, наличие в анамнезе случаев тендинитов, вызванных применением хинолонов.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, в наиболее тяжелых случаях возможны тремор, галлюцинации, судороги. Лечение: симптоматическое. Для предотвращения кристаллурии назначают пить много жидкости и создают кислую реакцию мочи. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, при нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме неясной этиологии, а также больным эпилепсией и другие органические заболевания центральной нервной системы, при тяжелых нарушениях функции почек и печени.
При применении препарата больные должны получать достаточное количество жидкости.
В случае развития тяжёлой диареи следует прекратить прием препарата и исключить диагноз псевдомембранозного колита.
При возникновении боли в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита, лечение следует прекратить в связи с риском возможного воспаление и разрыва сухожилий на фоне терапии фторхинолонами.
В период лечение следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения, интенсивных физических нагрузок.
Беременность и кормление грудью. Препарат следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда необходимость его использования у женщины значительно превышает риск развития возможных нежелательных реакций для плода (существует потенциальный риск нарушение хрящевой ткани). Кормление грудью следует прекратить на период приема ципрофлоксацина.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентам, которые принимают ципрофлоксацин, следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, которые нуждаются в повышенной внимательности и скорости психомоторных реакций (особенно при одновременном приёме с алкоголем), поскольку ципрофлоксацин может снизить скорость реакции.
В процессе лечения препаратом необходимый контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз. При одновременном лечении ципрофлоксацином и барбитуратами необходимый контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ.
Подросткам до 18 лет препарат назначают только в случае резистентности возбудителя до остальных химиотерапевтических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Активность ципрофлоксацина растет при объединении с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Пробенецид, азлоцилин увеличивают концентрацию ципрофлоксацина в крови.
Снижает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофилина и теофиллина (растет вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и остальных пероральных антикоагулянтов (увеличивает время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости центральной нервной системы и обморочных реакций на фоне нестероидных противовоспалительных средств.
Препараты, которые подщелачивают мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость ципрофлоксацина (растет вероятность кристаллурии).
Раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами с рН 3-4, которые физически или химически нестабильные.
Условия и срок хранения. В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности.
