Ципринол
Ципринол (Ciprinol)
Международное название: ciprofloxacin;
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 250 мг: круглые, белого цвета таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне;
таблетки по 500 мг: овальные, белого цвета таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне;
таблетки по 750 мг: овальные, белого цвета таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой с двух боков;
Состав. 1 таблетка Ципринола содержит 250 мг, 500 мг или 750 мг ципрофлоксацина в виде гидрохлорида моногидрата;
другие составляющие: пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Видео: Фиксики - Трейлер к серии Цыпленок
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код АТС J01М А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ципринол - синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Основным механизмом действия ципрофлоксацина является торможение активности ДНК-гиразы – фермента, который отвечает за репликацию ДНК бактерий, необходимый для синтеза белков. Ципрофлоксацин действует на бактериальную клетку как в состоянии покоя, так и в период размножение. Он оказывает бактерицидное действие на большую часть грамнегативных бактерий и на некоторые грампозитивные бактерии.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro является такие грамнегативные микроорганизмы:
энтеробактерии (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);
другие грамнегативные бактерии (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis).
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительны к ципрофлоксацина (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Подтверждена чувствительность in vitro таких грампозитивных бактерий:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae является умеренной.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum стойкие к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, 5–1, 8 часа после перорального использования препарата. Период полувыведения составляет 3–4 часа, а у людей пожилого возраста – несколько больший (от 3, 3 до 6, 8 часа).
С белками плазмы связывается 19– 40% ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин выводится преимущественно почками. Через 48 часов выводится 30–50% неметаболизованного препарата и активных метаболитов и 11–12% неактивных метаболитов. С калом выводится до 8% метаболитов.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, таких как:
инфекции уха, носа и горла: острый отит, синусит и мастоидит, возбудителем которого является грамнегативные бактерии, в том числе P. aeruginosa;
инфекции дыхательных путей: пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострение муковисцидоза (особенно, если возбудителем является P. aeruginosa);
абдоминальные инфекции и инфекции печени и желчных путей: перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
инфекции мочевого тракта: осложненные и неусложненные инфекции нижнего и верхнего отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза: инфекции репродуктивной системы (салпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции кожи и остальных мягких тканей: инфицированные язвы и раны, абсцессы, наружная инфекция слухового прохода, инфицированные ожоги;
тяжелые системные инфекции: сепсис, инфекционные заболевания с нейтропенией (в комбинации с другими антибиотиками);
сибирская язва у взрослых;
профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в первую очередь – в урологии, абдоминальной хирургии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии;
профилактика инфекций у больных с нейтропенией и при применении иммуносупрессоров.
Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с назначения парентеральной формы ципрофлоксацина- когда позволяет состояние больного, переходят до перорального использования.
Способ использования и дозы. Таблетки необходимо проглатывать целыми, запивая жидкостью.
Рекомендуются такие дозы:
неусложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг дважды в сутки;
осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг дважды в сутки;
тяжелые инфекционные заболевания (пневмония, остеомиелит): по 750 мг дважды в сутки;
другие инфекции: по 500–750 мг дважды в сутки;
носители сальмонеллы: по 750 мг дважды в сутки;
диарея путешественников: по 500 мг дважды в сутки;
острая гонорея: достаточная разовая доза от 250 до 500 мг;
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: от 500 до 750 мг ципринола за 0, 5–1 час до операции;
лечения и профилактика сибирки у людей, которые находились в местах с Bacillus anthracis в воздухе: для взрослых – по 500 мг ципринола дважды в сутки, для детей – по 15 мг ципринола на кг массы тела дважды в сутки. В начале лечения рекомендуется применять препарат для парентерального введения.
При остальных тяжелых инфекциях лечения, которое начали с парентерального введения, можно продолжить с помощью таблеток.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, результатов клинических и бактериологических исследований.
Неусложненные инфекции мочевыводящих путей большей частью лечат в течение 3 дней- лечения усложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых остальных инфекций может продолжаться до 14 дней. Продолжительность лечения хронического бактериального простатита большей частью составляет 12 недель, лечения бациллоносителей сальмонеллы – 4 недели, лечения инфекций костей и суставов – от 4 до 6 недель, лечения инфекционной диареи – от 5 до 7 дней, иногда до 14 дней. При контакте с Bacillus anthracis препарат рекомендуется применять в течение 60 дней.
Для пациентов пожилого возраста дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, типа и течение заболевания.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек:
Если клиренс креатинина меньший чем 20 мл/минут (0, 33 мл/с, уровень креатинина в сыворотке превышает 400 мкмоль/л), обычную дозу назначают только 1 раз в день или половину дозы – 2 раза в день. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на постоянном гемодиализе, максимальной является доза 500 мг в сутки. Через относительно незначительное выведение препарата в период гемодиализа дозировки ципрофлоксацина не требует компенсации после гемодиализа.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея. При тяжелой и длительной диареи или псевдомембранозном колите лечения необходимо прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, усталость, возбуждения, бессонница, фобий, депрессия, судороги, повышенное внутричерепное давление, нарушение зрения, диплопия, нарушение вкуса, звон в ушах, галлюцинации, психоз.
Реакции гиперчувствительности: реакции кожи (экзантема, эритема, зуд), лихорадка, отек лица, изредка наблюдаются фоточувствительность, очень редко – васкулит, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактическая реакция и эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, пароксизмальная тахикардия, в единичных случаях – мигрень и гипертензия.
Другие реакции: артралгия, миалгия, миастения, тендинит или разрыв сухожилий, однако это случается очень редко, при комбинации с кортикостероидами, местная реакция в месте введения (флебит), если больной не употребляет достаточной количества жидкости, может развиться кристаллурия.
Влияние на лабораторные показатели: временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы может наблюдаться преимущественно у больных с нарушением функции печени- может также наблюдаться временное повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина
(холестатическая желтуха) в сыворотке, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, неврологических нарушений, галлюцинации или боли в области сухожилий) лечение следует прекратить.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных препаратов из группы фторхинолонов, беременность, период кормления грудью, детям и подросткам возрастом до 18 лет, через недостаточное количество исследований в этой сфере, поскольку не исключена возможность повреждения суставного хряща. Использование препарата в этом возрасте допускается только в этом случае, когда необходимость в его приёме превышает возможный риск.
Передозировка. Передозировка может повлечь: тошноту, рвота, диарею, головная боль и головокружение- в наиболее тяжелых случаях возможны также частичное затуманивания сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
При передозировке необходимо провести симптоматическое лечение. Важными является адекватна гидратация и ацидификация мочи (для предупреждения кристаллурии). В случае использования пациентом слишком значительном количестве таблеток, рекомендуется сделать промывание желудка и даты ему активированный уголь и слабительный препарат.
Гемодиализ не является клинически эффективным при интоксикации.
Особенности использования.
Поскольку ципрофлоксацин может повлечь тяжелые реакции со стороны центральной нервной системы (судороги, повышенное внутричерепное давление, токсические психозы, головокружение, частичное затуманивания сознания, нервозность), необходимо особенно осторожно назначать эти лекарства больным пожилого возраста, больным с нарушениями функции центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог, судороги в анамнезе, сниженный церебральный кровоток, апоплексия, психические нарушения), больным с тяжелыми поражениями печени или любым типа почечной недостаточности и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Известно, что уже первое использования этих лекарств может повлечь даже тяжелые аллергические реакции.
У щелочной моче может образовываться мочевой камень, поэтому необходимо избегать подщелачивание мочи в период лечения ципрофлоксацином. Перед лечениям и во время использования ципрофлоксацина необходимо беспокоиться про достаточную гидратацию больного. Для больных с почечной недостаточностью необходимо или уменьшить дозу, или увеличить интервал между применением лекарств, в зависимости от тяжести недостаточности.
Больные должны избегать прямых солнечных лучей в период лечения ципрофлоксацином, потому что могут наблюдаться фототоксические реакции.
Назначение этих лекарств может быть связано с возрастанием резистентности микроорганизмов. Поэтому необходимо уделять более внимания в случае тяжёлой и длительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита. В таком случае необходимо прекратить использование лекарств.
Появлялись сообщения про некоторые случаи воспаление или даже разрыва сухожилий в период лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этими лекарствами не был точно установлена, рекомендуется прекратить прием лекарств при возникновении боли вдоль сухожилий или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его завершения пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок.
Во время лечения больные не должны употреблять алкоголь.
Беременность и кормление грудью.
Нельзя исключить риск побочных эффектов для плода и ребенка. Ципринол не следует назначать беременным женщинам. Кормление грудью следует прекратить в период лечения ципрофлоксацином.
Видео: Фиксики - Лифт
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Обычные дозы ципрофлоксацина могут ухудшить внимательность, большей частью когда лекарства применяются параллельно с алкоголем. Пациент должен иметь в виду, что его способность управлять автомобилем или работать с другими техническими средствами в период лечения ципрофлоксацином может быть ограниченной.
Видео: Рождение Цыпленка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У пациентов, которые должны применять ципрофлоксацин вместе с антацидами (в которых содержится алюминий, магний или кальций) или сукральфатом, проистекает снижение абсорбции ципрофлоксацина. Поэтому рекомендуется таким пациентам применять ципрофлоксацин или за 4 часа до использования антацидов или сукральфата, или через 2–4 часа после него.
Препараты, у которых содержится железо или цинк, снижают абсорбцию ципрофлоксацина.
Параллельное использование ципрофлоксацина и теофиллина и /или кофеина может повлечь повышение концентрации теофиллина и /или кофеина в сыворотке и продлить час их выведение.
Параллельное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичность циклоспорина.
Рекомендовано чаще контролировать концентрации теофиллина и циклоспорина в сыворотке.
Параллельное использование ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить время кровотечения, поэтому рекомендуется иногда контролировать протромбиновое время.
Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилий у больных, которые параллельно проходят курс терапии кортикостероидами.
Параллельное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести или к повышению, или к снижению концентраций фенитоина в сыворотке.
С особенной осторожностью следует назначать препарат при лечении больных, которые страдают диабетом, поскольку действие глибенкламида может усилиться и повлечь гипогликемию.
Параллельное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных лекарств (например, фенбуфена) и очень высоких доз хинолонов может повлечь конвульсии.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С сохранять в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности –5 лет.
