Ципринол раствор для инфузий
Ципринол раствор для инфузий (Solutio Сiprinol pro infusionibus)
Международное название: ципрофлоксацин;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор жёлтовато-зеленоватого цвета, без механических примесей;
состав: 1 мл раствора включает 2 мг ципрофлоксацина в виде лактата;
другие составляющие: натрия лактат, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов.
Код АТС J 01 М А 02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ципринол один из наиболее сильных синтетических противомикробных препаратов широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует субъединицу А фермента ДНК–гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточного белка бактерий. Ципринол действует как на микроорганизмы, что размножаются, так и на те, которые находятся в фазе покоя.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro является такие грамнегативные микроорганизмы:
энтеробактерии (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);
другие грамнегативные бактерии (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis).
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительны к ципрофлоксацина (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Подтверждена чувствительность in vitro таких грампозитивных бактерий:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae является умеренной.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum стойкие к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика. Через 60 минут после начала инфузии при дозе 200 мг или 400 мг концентрация препарата в сыворотке достигает 2, 1 мг /мл или 4, 6 мг /мл, соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых 2-х часов после введения почти в 100 раз большая, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет приблизительно 3-5 часов. Приблизительно 50-70% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии, около 10% в виде метаболитов и около 15% с фекалиями.
Показания к использованию. Ципринол применяется при лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
инфекции мочевого тракта: осложненные и неусложненные инфекции нижнего и верхнего отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит);
инфекции дыхательных путей: пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострение муковисцидоза (особенно, если возбудителем является P. aeruginosa);
инфекции уха, носа и горла: острый отит, синусит и мастоидит, возбудителем которого является грамнегативные бактерии, в том числе P. aeruginosa;
инфекции органов малого таза: инфекции репродуктивной системы (салпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
абдоминальные инфекции и инфекции печени и желчных путей: перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, холангит (в комбинации с метранидазолом или клиндамицином);
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции кожи и остальных мягких тканей: инфицированные язвы и раны, абсцессы, наружная инфекция слухового прохода, инфицированные ожоги;
тяжелые системные инфекции: сепсис, инфекционные заболевания с нейтропенией (в комбинации с другими антибиотиками);
сибирская язва у взрослых;
профилактика инфекционных заболеваний при хирургических вмешательствах, в первую очередь - в урологии, абдоминальной хирургии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии;
профилактика инфекционных заболеваний у больных с нейтропенией и при использовании иммуносупрессоров.
Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с назначения парентеральной формы ципрофлоксацина- когда позволяет состояние больного, переходят до перорального приема.
Способ использования и дозы. Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (она должна продолжаться 60 минут). Рекомендуются такие дозы:
неусложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 200 мг;
осложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 400 мг;
тяжелые инфекции (пневмония, остеомиелит): два раза в сутки по 400 мг;
инфекции нижних отделов респираторного тракта: два раза в сутки по 400 мг, при тяжелых инфекциях и если возбудитель Streptococcus pneumoniae – по 400 мг каждые 8 часов;
внутреннеабдоминальные инфекции: 2-3 раза в сутки по 400 мг в комбинации с антибактериальными препаратами, что эффективные против анаэробов;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов: 2 раза в сутки по 400 мг, при очень тяжелых инфекциях – по 400 мг каждые 8 часов;
хронический бактериальный простатит: два раза в сутки по 400 мг;
эмпирическая терапия больных с фебрилярной нейтропенией: 3 раза в сутки по 400 мг (в комбинации с другими антибиотиками);
другие инфекции - два раза в сутки 200-400 мг.
При очень тяжелых инфекциях и слабом чувствительности возбудителя (например, инфекция, вызванная P.aeruginosa при кистозном фиброзе) суточную дозу можно повысить до 3 раз по 400 мг внутривенно.
При лечении острой гонорее достаточно однократного введения 100 мг внутривенно.
У больных пожилого возраста доза Ципринола может быть снижена в зависимости от клиренса креатинина, вида и стадии заболевания.
Для предотвращения инфекций при хирургическом вмешательстве назначается 200-400 мг внутривенно за 0,5-1 час до операции. При продолжительности операции более 4 часа - инъекцию повторяют.
Для лечения сибирки назначают по 400 мг Ципринола 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Больные с тяжелыми нарушениями функции почек.
При клиренсе креатинина ниже 20 мг /мин. (0, 33 мл/с- концентрация креатинина в сыворотке выше 400 ммол/л) назначается или обычная доза только 1 раз в сутки или половина дозы 2 раза в сутки. Для больных с терминальной почечной недостаточностью, которые постоянно находятся на гемодиализе, максимальная доза составляет 500 мг в сутки. Вследствие относительно незначительной потери препарата в период гемодиализа, нет необходимости в дополнительной дозе ципрофлоксацина после его проведение.
Для больных с перитонитом, которые находятся на постоянном перитонеальном диализе, рекомендуется вводить по 50 мг /л диализату ципрофлоксацина в брюшную полость четыре раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от стадии заболевания, результатов клинических и бактериологических анализов. Начальное лечение инфузией можно продолжить терапией таблетками.
Лечение продолжается от 3 до 14 дней, а при хроническом простатите и остеомиелиты – 4-6 недель и более. Как только состояние больного позволяет, желательно изменить внутривенное введение на пероральный прием препарата. Больным с нарушениями иммунитета препарат следует назначать в течение всей фазы нейтропении. Максимальная суточная доза Ципринола составляет 1200 мг.
Ципринол не следует смешивать с инфузионными растворами, которые имеют при рН 3-4 физическую и химическую нестабильность. Если больной требует параллельного использования остальных лекарств, эти препараты должны приниматься отдельно от ципрофлоксацина.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея. При тяжелой и длительной диареи или псевдомембранозном колите лечения необходимо прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомление, возбуждения, бессонница, фобий, депрессия, судороги, повышенное внутричерепное давление, нарушение зрения, диплопия, нарушение вкуса, звон в ушах, галлюцинации, психоз.
Реакции гиперчувствительности: реакции кожи (экзантема, эритема, зуд), лихорадка, отек лица, изредка наблюдаются фоточувствительность, очень редко – васкулит, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактическая реакция и эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, пароксизмальная тахикардия, в единичных случаях – мигрень и гипертензия.
Другие реакции: артралгия, миалгия, миастения, тендинит или разрыв сухожилий, однако это случается очень редко, при комбинации с кортикостероидами, местная реакция в месте введения (флебит), если больной не употребляет достаточного количества жидкости, может развиться кристаллурия.
Влияние на лабораторные показатели: временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы может наблюдаться, в основном, у больных с нарушением функции печени- может также наблюдаться временное повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина
(холестатическая желтуха) в сыворотке, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, неврологических нарушений, галлюцинации или боли в области сухожилий) лечение следует прекратить.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных препаратов из группы фторхинолонов, беременность, кормление грудью, лечения детей и подростков младше 18 лет, через недостаточное количество исследований в этой области, так как не исключена возможность повреждения суставного хряща. Использование препарата в этом возрасте допускается только в этом случае, когда необходимость в приёме препарата превышает возможный риск.
Передозировка. Передозировка может повлечь: тошноту, рвота, диарею, головная боль и головокружение- в наиболее тяжелых случаях возможны также частичное затуманивания сизвестномости, тремор, галлюцинации и судороги.
Рекомендуются обычные меры неотложной помощи. Следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, образования кислой реакции мочи (для предупреждения кристалургии). Гемодиализ клинически не эффективный при интоксикации.
Особенности использования.
Предупреждения и предостережения
Видео: Мыльный раствор для мокрого валяния
Поскольку ципрофлоксацин может повлечь тяжелые реакции со стороны центральной нервной системы (судороги, повышенное внутричерепное давление, токсические психозы, головокружение, частичное затуманивания сознания, нервозность) необходимо особенно осторожно назначать эти лекарства больным пожилого возраста, больным с нарушениями функции центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог, судороги в анамнезе, сниженный церебральный кровоток, апоплексия, психические нарушения), больным с тяжелыми поражениями печени или любым типа почечной недостаточности и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Известно, что уже первый прием этих лекарств может повлечь даже тяжелые аллергические реакции.
В щелочной моче может образовываться мочевой камень, поэтому необходимо избегать подщелачивание мочи в период лечения ципрофлоксацином. Перед лечениям и в период приема ципрофлоксацина необходимо беспокоиться про достаточную гидратацию больного. Для больных с почечной недостаточностью необходимо или уменьшить дозу, или увеличить интервал между приёмами лекарств.
Больные должны избегать солнечных лучей в период лечения ципрофлоксацином, потому что могут наблюдаться фототоксические реакции.
Назначение этих лекарств может быть связано с возрастанием резистентности микроорганизмов. Поэтому необходимо уделять более внимания в случае тяжёлой и длительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита. В таком случае необходимо прекратить прием лекарств.
Появлялись сообщения про деякивипадки воспаление или даже разрыва сухожилий в период лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этими лекарствами не был точно установлена, рекомендуется прекратить прием лекарств при возникновении боли вдоль сухожилий или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его завершения пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок.
Во время лечения больные не должны употреблять алкоголь.
Беременность и кормление грудью.
Нельзя исключить риск побочных эффектов. Ципринол не следует назначать беременным женщинам. Кормление грудью следует прекратить в период лечения ципрофлоксацином.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Обычные дозы ципрофлоксацина могут ухудшить внимательность, особенно, если лекарства применяются параллельно с алкоголем. Пациент должен иметь в виду, что его способность к вождению автомобилем или работы с другими техническими средствами в период лечения ципрофлоксацином может быть ограниченной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Параллельное использование ципрофлоксацина и теофиллина и /или кофеина может повлечь повышение концентрации теофиллина и /или кофеина в сыворотке и продлить час их выведение.
Параллельное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичность циклоспорина.
Рекомендованные более частые проверки концентраций теофиллина и циклоспорина в сыворотке.
Параллельный прием ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить время кровотечения, поэтому рекомендуется иногда контролировать протромбиновое время.
Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилий у больных, которые параллельно проходят курс терапии кортикостероидами.
Параллельное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести или к повышению, или к снижению концентраций фенитоина в сыворотке.
Особенная осторожность необходима при лечении больных, которые страдают диабетом, поскольку действие глибенкламида может усилиться и повлечь гипогликемию.
Параллельное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных лекарств (например, фенбуфена) и очень высоких доз хинолонов может повлечь конвульсии.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор не должен замерзать!
Срок годности - 5 лет.
