Ифиципро
Ифиципро (Ificipro)
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки в пленочной оболочке от белого до жёлтовато-белого цвета (по 250 мг)- таблетки в форме капсул в пленочной оболочке с насечкой на одной стороне, от белого до жёлтовато-белого цвета (по 500 мг);
Состав. 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорид в количествах, эквивалентных 250 мг и 500 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал- гликолят, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, Опадры белый 33G28707.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противобактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01М А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофлоксацин высокоактивен против практически всех аэробных грамнегативных бактерий: Е-coli, Klebsiella spp., индолпозитивных и индолнегативных штаммов Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Legionella spp.;
аэробных грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp. (среди них продуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
внутриклеточных бактерий: Chlamydia spp.
Помирну чувствительность к ципрофлоксацину имеют: Serratia spp., Gardnerella vaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenes faecallis,
Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp., Veilonella, Bacteroides spp.
К препарату резистентные: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.
Резистентность к препарату происходит медленно.
Бактерицидное действие препарата обусловлено подавлением активности фермента ДНК-гиразы бактерий, что контролирует структуру и функцию бактериальной ДНК.
Фармакокинетика. После перорального приема ципрофлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 часа после приема. Биодоступность препарата составляет приблизительно 70-80%. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительное (20-30%), а вещества находится в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может произвольно дифундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых тканях и жидкостям (у мокроте, костях, перитонеальной жидкости, предстательной железе и органах малого таза) могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке, в том числе, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи (у несколько раз превышает его концентрацию в плазме).
Почти 40% принятой дозы выводится в основном в неизменном виде в течение 24 часов и приблизительно 15% - в виде метаболитов. Почечный клиренс 3, 5 мл/минут/кг- общий клиренс составляет 8-10 мл/минут/кг.
Период полувыведения после перорального приема составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек возможно увеличение этого показателя до 12 часов.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарата микроорганизмами:
- ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит);
- дыхательных путей (бронхиты, эмпиема, абсцесс лёгких, инфицированной бронхоэктаз, муковисцидоз, пневмония);
- желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных проток (среди которых инфекции, вызванные Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);
- костей и суставов (острые и хронические остеомиелиты, септические артриты);
- кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцесс, бешиха, инфицированные ожоги);
- хирургических инфекций (перитоните, внутреннебрюшные абсцессы, холангиты, холециститы, эмпиема желчного пузыря);
- почек и мочевыводящих путей (острые и хронические пиелонефриты, простатиты, циститы, эпидидимит);
- гинекологических (тяжелые инфекции малого таза, вызванные чувствительными бактериями);
- гонорее, включая такую, которая вызвана бета-лактамазу продуцирующими штаммами;
- шанкроида, вызванного H. Ducrey;
-тяжелых системных инфекций (септицемия, бактериямия, инфекции у больных с иммунодефицитным состоянием, нейтропенией).
Способ использования и дозы. Дозы препарата Ифиципро подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При неусложненных инфекциях мочевых путей - 0,125 г 2 раза в день- при усложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей по 0,25-0,5 г 2 раза в день, а в более тяжелых случаях до 0,75 г 2 раза в день (если не проводиться парентеральное лечение).
При острой гонорее назначают ципрофлоксацин однократно внутрь в дозе 250-500 мг и внутривенно в дозе 100 мг.
Больным, которые находятся на перитонеальном диализе, при перитоните препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/минут) разовая доза имеет составлять 50% от средней дозы при кратности назначение 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста среднюю дозу уменьшают приблизительно на 1/3. Принимают таблетки ципрофлоксацина натощак, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
Для большинстве инфекций лечения должно продолжаться до исчезновения симптомов заболевания и в следующие 48 часов. Обычный курс лечения составляет 7-10 дней. В неусложненных случаях курс лечения может быть менее долговременным. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, обусловленных стрептококами и хламидиями, лечения должно продолжаться не менее 10 дней.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, изредка – артериальная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, анорексия.
Со стороны печени:
транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочных фосфатаз, повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени до развития печеночной недостаточности.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек вплоть до развития транзиторной почечной недостаточности (редко), кристаллурия, изредка - гломерулонефрит, дизурия, чрезмерно развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы).
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, депрессия, ощущение беспокойства, нарушения сна, возбуждения, тремор, иногда судороги, нарушение зрения, изменение восприятие запахов и вкуса, усиление потовыделения, нестойкость проходы, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, растерянность, ночные страхи, галлюцинации, шум в ушах, транзиторная глухота, особенно в диапазоне высоких частот (эти реакции нуждаются немедленной отмены препарата).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит (у пациентов пожилого возраста), очень редко возможный разрыв сухожилий плеча, руки и ахиллового сухожилий.
Аллергические и иммунопатологические реакции:
кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгий, анафилактический шок, геморрагические пузырьки, васкулит- синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны кроветворной системы:
лейкопения, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, очень редко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: явления, связанные с фотосенсибилизацией.
Противопоказания.
Беременность, лактация;
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальных производных фторхинолонов;
детский возраст до 15 лет;
значительные нарушения функции почек и печени;
наличие в анамнезе тендинита, вызванного применениям хинолонов.
Передозировка. Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи- добавочно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточного количества жидкости с целью свести к минимуму риск развития кристаллурии.
Особенности использования. Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями мозга, органическими поражениями центральной нервной системы. Ифиципро в таких случаях следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении в период или после лечения препаратом Ифиципро тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
При применении фторхинолонов следует избегать действия ультрафиолетового облучения через возможную фотосенсибилизацию кожи.
При курсовом лечении возможна смена некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке- в некоторых случаях возникает гипергликемия, кристаллурия или гематурия, смена показателей протромбина.
Больным с нарушением функции печени или почек необходимый контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Беременность и лактация. Поскольку ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказаний беременным и женщинам, которые кормят грудью.
При применении препарата пациент должен воздерживаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Несовместим с употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ифиципро и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств, которые содержат магний, алюминий, кальций, снижает интенсивность всасывание ципрофлоксацина, поэтому интервал между приёмом этих препаратов должен составлять не менее 4 часов.
На всасывание препарата влияет употребления молочных продуктов (молока, йогурта) в серьезных количествах.
Теофилд. Совместное использование высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина приводит к нежелательного повышение концентрации теофиллина в плазме крови и продлению периода его полувыведение, поэтому, чтобы избежать появления теофиллиновой токсичности, дозу теофиллина необходимо уменьшить.
Циклоспорин. Одновременный прием циклоспорина и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня креатинина в плазме крови, в связи с этим необходим контроль этого показателя (2 раза в неделю)
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
