Йокель

Ифиципро (Ificipro)

международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки в пленочной оболочке от белого до жёлтовато-белого цвета (по 250 мг)- таблетки в форме капсул в пленочной оболочке с насечкой на одной стороне, от белого до жёлтовато-белого цвета (по 500 мг);

Состав. 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорид в количествах, эквивалентных 250 мг и 500 мг ципрофлоксацина;

другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал- гликолят, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, Опадры белый 33G28707.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противобактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01М А02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ципрофлоксацин высокоактивен против практически всех аэробных грамнегативных бактерий: Е-coli, Klebsiella spp., индолпозитивных и индолнегативных штаммов Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Legionella spp.;

аэробных грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp. (среди них продуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;

внутриклеточных бактерий: Chlamydia spp.

Помирну чувствительность к ципрофлоксацину имеют: Serratia spp., Gardnerella vaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenes faecallis,

Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp., Veilonella, Bacteroides spp.

К препарату резистентные: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.

Резистентность к препарату происходит медленно.

Бактерицидное действие препарата обусловлено подавлением активности фермента ДНК-гиразы бактерий, что контролирует структуру и функцию бактериальной ДНК.

Фармакокинетика. После перорального приема ципрофлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 часа после приема. Биодоступность препарата составляет приблизительно 70-80%. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительное (20-30%), а вещества находится в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может произвольно дифундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых тканях и жидкостям (у мокроте, костях, перитонеальной жидкости, предстательной железе и органах малого таза) могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке, в том числе, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи (у несколько раз превышает его концентрацию в плазме).

Почти 40% принятой дозы выводится в основном в неизменном виде в течение 24 часов и приблизительно 15% - в виде метаболитов. Почечный клиренс 3, 5 мл/минут/кг- общий клиренс составляет 8-10 мл/минут/кг.

Период полувыведения после перорального приема составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек возможно увеличение этого показателя до 12 часов.

Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарата микроорганизмами:

- ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит);

- дыхательных путей (бронхиты, эмпиема, абсцесс лёгких, инфицированной бронхоэктаз, муковисцидоз, пневмония);

- желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных проток (среди которых инфекции, вызванные Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);

- костей и суставов (острые и хронические остеомиелиты, септические артриты);

- кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцесс, бешиха, инфицированные ожоги);

- хирургических инфекций (перитоните, внутреннебрюшные абсцессы, холангиты, холециститы, эмпиема желчного пузыря);

- почек и мочевыводящих путей (острые и хронические пиелонефриты, простатиты, циститы, эпидидимит);

- гинекологических (тяжелые инфекции малого таза, вызванные чувствительными бактериями);

- гонорее, включая такую, которая вызвана бета-лактамазу продуцирующими штаммами;

- шанкроида, вызванного H. Ducrey;

-тяжелых системных инфекций (септицемия, бактериямия, инфекции у больных с иммунодефицитным состоянием, нейтропенией).

Способ использования и дозы. Дозы препарата Ифиципро подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При неусложненных инфекциях мочевых путей - 0,125 г 2 раза в день- при усложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей по 0,25-0,5 г 2 раза в день, а в более тяжелых случаях до 0,75 г 2 раза в день (если не проводиться парентеральное лечение).

При острой гонорее назначают ципрофлоксацин однократно внутрь в дозе 250-500 мг и внутривенно в дозе 100 мг.

Больным, которые находятся на перитонеальном диализе, при перитоните препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/минут) разовая доза имеет составлять 50% от средней дозы при кратности назначение 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста среднюю дозу уменьшают приблизительно на 1/3. Принимают таблетки ципрофлоксацина натощак, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Для большинстве инфекций лечения должно продолжаться до исчезновения симптомов заболевания и в следующие 48 часов. Обычный курс лечения составляет 7-10 дней. В неусложненных случаях курс лечения может быть менее долговременным. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, обусловленных стрептококами и хламидиями, лечения должно продолжаться не менее 10 дней.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия, изредка – артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, анорексия.

Со стороны печени:

транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочных фосфатаз, повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени до развития печеночной недостаточности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек вплоть до развития транзиторной почечной недостаточности (редко), кристаллурия, изредка - гломерулонефрит, дизурия, чрезмерно развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы).

Со стороны центральной нервной системы:

головная боль, головокружение, депрессия, ощущение беспокойства, нарушения сна, возбуждения, тремор, иногда судороги, нарушение зрения, изменение восприятие запахов и вкуса, усиление потовыделения, нестойкость проходы, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, растерянность, ночные страхи, галлюцинации, шум в ушах, транзиторная глухота, особенно в диапазоне высоких частот (эти реакции нуждаются немедленной отмены препарата).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит (у пациентов пожилого возраста), очень редко возможный разрыв сухожилий плеча, руки и ахиллового сухожилий.

Аллергические и иммунопатологические реакции:

кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгий, анафилактический шок, геморрагические пузырьки, васкулит- синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны кроветворной системы:

лейкопения, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, очень редко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: явления, связанные с фотосенсибилизацией.

Противопоказания.

Беременность, лактация;

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальных производных фторхинолонов;

детский возраст до 15 лет;

значительные нарушения функции почек и печени;

наличие в анамнезе тендинита, вызванного применениям хинолонов.

Передозировка. Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи- добавочно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточного количества жидкости с целью свести к минимуму риск развития кристаллурии.

Особенности использования. Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями мозга, органическими поражениями центральной нервной системы. Ифиципро в таких случаях следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении в период или после лечения препаратом Ифиципро тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.

При применении фторхинолонов следует избегать действия ультрафиолетового облучения через возможную фотосенсибилизацию кожи.

При курсовом лечении возможна смена некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке- в некоторых случаях возникает гипергликемия, кристаллурия или гематурия, смена показателей протромбина.

Больным с нарушением функции печени или почек необходимый контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Беременность и лактация. Поскольку ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказаний беременным и женщинам, которые кормят грудью.

При применении препарата пациент должен воздерживаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Несовместим с употреблением алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ифиципро и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств, которые содержат магний, алюминий, кальций, снижает интенсивность всасывание ципрофлоксацина, поэтому интервал между приёмом этих препаратов должен составлять не менее 4 часов.

На всасывание препарата влияет употребления молочных продуктов (молока, йогурта) в серьезных количествах.

Теофилд. Совместное использование высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина приводит к нежелательного повышение концентрации теофиллина в плазме крови и продлению периода его полувыведение, поэтому, чтобы избежать появления теофиллиновой токсичности, дозу теофиллина необходимо уменьшить.

Циклоспорин. Одновременный прием циклоспорина и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня креатинина в плазме крови, в связи с этим необходим контроль этого показателя (2 раза в неделю)

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Йокель (Yokel)

международное и химическое название: сefuroximum- [6R-[6-альфа, 7 бета- (Z)]]-3[[ (аминокарбонил)окси]метил-7[[2-фуранил (метоксиимино) ацетил] амино]-8- оксо-5-тиа-1-азабицикло[42.0]окт-2ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок;

Состав. цефуроксима натрия в перерасчете на цефуроксим 750 мг.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.

Код АТС J01D A06.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к большинству b-лактамаз. Высокоактивный относительно Staphylococcus aureus, в т.ч. штаммов, стойких к пенициллину (кроме редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., в т.ч. b-лактамазопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae и Bordetella pertussis. Препарат частично активен относительно штаммов Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis. Неактивный относительно Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторых штаммов Serratia spp.

Фармакокинетика.

Всасывание: максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 45-60 минут после внутримышечного введения препарата и составляет 27 мкг/мл. После внутривенного введения терапевтическая концентрация в плазме крови через 15 минут составляет 50 мкг/мл и удерживается в течение 5 часов.

Распределение: связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим в терапевтической концентрации распределяется в плевральной и синовиальных жидкостям, желчи, костной ткани, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалениях мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Выведение: период полувыведения как после внутривенного, так и внутримышечного введения, составляет 80 минут. Приблизительно 80% дозы препарата выводится почками в неизменном виде (за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой концентрации в моче) в течение 8 часов. Через 24 часа цефуроксим полностью выводится из организма.

Показания для использования.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, легочный абсцесс, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);

инфекции горла, уха, носа, в т. ч. синусит, тонзиллит, фарингит;

инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

инфекции кожи и мягких тканей (целлюлит, рожистое воспаление, инфицированные раны – огнестрельные, колотые, рваные, рубленые);

инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит, септический артрит;

инфекции органов малого таза и брюшной полости;

инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. желчевыводящих путей;

гонорея (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинового ряда);

Видео: Johannes Jokel live im Konzert Heitere Klassiker M.P.Mussorgski Floh

перитонит;

сепсис;

менингит.

Профилактика при операциях на органах брюшной полости, таза, на сердце и лёгких, пищеводе и сосудах, при ортопедические операциях и при повышенном риске инфекций.

Способ использования и дозы.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Доза препарата зависит от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции, возраста, массы тела больного и функции почек.

Детям.

Детям от 3 месяцев до 14 лет назначают препарат в дозе 30-100 мг /кг в сутки. Кратность введения составляет 3-4 раза. Для большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг /кг. При менингите назначают внутривенно 200-240 мг /кг в сутки. Кратность введения составляет 3-4 раза. Дозу препарата можно уменьшить до 100 мг /кг в сутки после 3 дней клинического улучшения.

Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают Йокель в дозе

30-100 мг /кг в сутки. Кратность введения – 2-3 раза. Новорожденным с низким почечным клиренсом интервал между введениями можно увеличить до 12 часов. При тяжелых инфекциях назначают препарат внутривенно в дозе

100 мг /кг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 50 мг /кг в сутки.

Взрослым.

Йокель назначают при инфекциях средней тяжести в дозе 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов. При тяжелых инфекциях дозу препарата увеличивают до 1500 мг внутривенно каждые 8 часов. При необходимости интервал между введениями можно уменьшить до 6 часов. Суточная доза препарата составляет 3-6 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.

При гонорее назначают Йокель в дозе 1500 мг однократно или 2 раза по 750 мг (введения в обе ягодицы);

при менингите назначают внутривенно в дозе 3 г каждые 8 часов;

для профилактики абдоминальных, тазовых, ортопедических операций

назначают Йокель внутривенно в дозе 1500мг одновременно с

анестезией. При необходимости добавочно назначают в дозе 750 мг

внутримышечно через каждые 8-16 часов;

при операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах назначают в дозе 1500 мг внутривенно с индукцией наркоза, потом вводят по 750 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 24-48 часов;

Видео: Декоративный садовый фонтан

при полной замене суставу смешивают Йокель в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением Жидкого мономера.

Больным с нарушением функции почек дозу препарата корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/минут	Концентрация креатинина в сыворотке крови, ммоль/л	Одноразовая рекомендована доза, мг		Интервал между введениями, час
		Цефуроксим750 мг	Цефуроксим 1500 мг
110	71	750	1500	8
45	177	750	1500	8
18	309	750	1500	12
8	530	375	750	8
2	1370	375	750	24
0, 5		187,5	500	24

Больным, которые находятся на программном гемодиализе, Йокель назначают в дозе 750 мг до процедуры, следующую дозу 750 мг вводят после окончания гемодиализа.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения до 750 мг Йокеля добавляют 3 мл воды для инъекций или 1 % раствор лидокаина гидрохлорида. Осторожно встряхивают к образованию непрозрачной суспензии.

Для приготовления раствора для внутривенного введения (струйно)

750 мг Йокеля растворяют в 9 мл, а 1500 мг растворяют в 15 мл воды для инъекций. Используют также растворители: изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы. Вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для приготовления раствора для внутривенного введения (капельно, для кратковременных инфузий до 30 минут) 1500 мг Йокеля растворяют в 50 мл растворителя. Этот раствор вводят непосредственно в вену или в трубку капельницы. Приготовленный раствор или суспензию хранят в холодильнике в течение 48 часов и при комнатной температуре (<= 25 ⁰ С) – в течение 24 часов.

Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, пониженные уровни гемоглобина, артериальная гипотония.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение содержимого печеночных трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина, щелочной фосфотазы.

Аллергические реакции: кожная высыпания, зуд, крапивница, эозинофилия, понос, интерстициальный нефрит, редко – анафилактический шок.

Местные реакции: боль в месте инъекции, при внутривенном введении -тромбофлебит.

Другие: позитивная реакция Кумбса, повышение уровня креатинина и азота мочевины крови.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму и остальных бета-лактамных антибиотиков;

неспецифический язвенный колит;

заболевания желудочно-кишечного тракта и кровотечения (в анемнезе);

беременность;

кормление грудью.

Передозировка.

Симптомы: нарушение со стороны центральной нервной системы, которые обнаруживаются возбуждением, судорогами. При передозировке рекомендуется проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Особенности использования.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек, колиты, снижении сворачивания крови, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учётом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата нужно контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. Во время использования Йокеля возможно развитие ложнопозитивной пробы Кумбса. У больных, которые применяют Йокель, рекомендуется при определении уровня глюкозы в крови использовать глюкозокиназу или гексокиназу. Препарат не влияет на результаты выяснения креатинина с щелочным пикратом.

Управление автомобилем/работа с механизмами: опыт использования препарата свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Использование в период беременности: препарат противопоказаний для использования в период беременности.

Лактация: нужно прекратить грудное кормление во время лечения препаратом, поскольку цефуроксим проникает в грудное молоко.

Использование в педиатрии: при лечении менингита в небольшого группы детей, которым применяли Йокель, отмечалось пониженные слуха легкого или средней ступени тяжести.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с эритромицином снижается терапевтическое эффективность обоих антибиотиков, а с фенилбузатоном и пробенецидом возможно снижение почечного клиренса препарата и увеличение его концентрации в сыворотке крови. Цефуроксим подавляет кишечную флору, препятствует синтезу витамина калия. Поэтому при одновременном применении Йокеля с препаратами, которые понижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. Раствор Йокеля не совместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения.

Хранить при комнатной температуре (<=25 °С) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Внимание, только СЕГОДНЯ!