Спизеф порошок
Спизеф порошок для приготовления раствора для инъекций (Pulvis Spizef)
международное и химическое название: Cefuroxime;
[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (мэтоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: от белого до светло-жёлтого цвета порошок, не включает сторонни частички;
Состав. 1 флакон включает цефуроксима 750 мг или 1500 мг.
Форма выпуска лекарства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01DA06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Спизеф - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинстве бета-лактамаз.
Высокоактивный относительно Staphylococcus aureus, включая штаммы, который является стойкими к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метицилину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, которые продуцируют бета-лактамазы) и Bordetella pertusis. Препарат также является умеренно активным относительно штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивный относительно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинстве штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация в крови наблюдается через 45 минут и составляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г, на конец инфузии максимальная концентрация соответственно 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.
Связывается с белками плазмы на 50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостям, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходить через плаценту и в грудное молоко, проникает через ГЭБ.
Приблизительно 80 % дозы выводится почками в течение 8 часов в неизмененном состоянии (образовывает высокую концентрацию в моче), через 24 часа выводится полностью: 50 % секретируется в почечных канальцах, 50 % фильтруется в клубочках.
Период полувыведения при внутривенном, внутримышечному введениях составляет приблизительно 80 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше).
Показания для использования Спизефа.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей – острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры- инфекции уха, горла, носа – синусит, тонзиллит, фарингит- инфекции мочевых путей – острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия- инфекции мягких тканей - бешиха, раневые инфекции- инфекции костей и суставов, остеомиелит, септический артрит- инфекции в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов малого таза)- гонорея- другие инфекции – перитонит, септицемия, менингит- профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедические операциях, операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах, при повышенном риска инфекций.
Способ использования и дозы.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Приготовление растворов для парентерального введения.
Внутримышечно: добавляют 1 мл воды для инъекций до 250 мг Цефуроксима или 3 мл воды для инъекций до 750 мг Цефуроксима- осторожно встряхивают флакон до образования непрозрачной суспензии.
Внутривенно: растворяют 250 мг препарата не менее чем у 2 мл воды для инъекций, 750 мг – не менее чем у 6 мл и 1,5 г – в 15 мл воды.
Для недлительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 1,5 г препарата растворяют не менее чем у 50 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы).
Взрослым внутримышечно или внутривенно назначают по 0,75-1,5 г 3 раза/сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращенный до 6 час.
Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения.
При гонорей препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в оба ягодиц.
При менингиты взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 час.
Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг в сутки внутривенно в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг в сутки внутривенно. Новорожденным назначают Спизеф в начальной дозе 100 мг/кг в сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг в сутки внутривенно.
Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедические операциях препарат вводят внутривенно в средний дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 час.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/минут рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки- при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут - по 750 мг 1 раз в сутки. Больным на диализе в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея- описаны случаи псевдомембранозного колита, кандидоз полости рта.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение содержимого печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, лихорадка, интерстициальный нефрит- крайне редко - анафилактический шок- изредка наблюдаются полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Местные реакции: болезненные ощущение, при внутривенном введении - тромбофлебит.
У некоторых пациентов, что получали Цефуроксим, была выявлена позитивная реакция Кумбса.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Цефуроксиму и остальных бета-лактамных антибиотиков.
Кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит.
Беременность и лактация, при необходимости использования в период лактации стоит прекратить грудное кормление.
Передозировка.
Симптомы: судороги.
Лечение: использования противообморочных мероприятий, защита дыхательных путей, обеспечения вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровни жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Особенности использования.
Пациенты, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колиты, при пониженном сворачивании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учётом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
После устранения симптомов заболевания лечения стоит продолжать еще в течение 48-72 час.
Свежеприготовленный раствор можно сохранять при комнатной температуре в течение 7 часов и в холодильнике – в течение 48 часов.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПЗП, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении Спизефа с диуретиками и потенциально нефротоксическими антибиотиками (например, аминогликозиды) растет риск развития нефротоксического действия.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.
Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре до 25 °С, в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
