Бресек
Бресек (Bresek)
международное и химическое название: сeftriaxone- [6R-[6a, 7b (Z)]]-7-[[ (2-амино-4-тиазолил) (метокси-имино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[ (1, 2, 5, 6-тетрагидро-2-метил-5, 6-диоксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-динатрия- карбонат;
Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый кристаллический порошок;
Состав цефтриаксона натрия 1193,2 мг в перерасчете на цефтриаксон 1 г;
цефтриаксона натрия 2386, 4 мг в перерасчете на цефтриаксон 2 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.
Код АТС J01DA13.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Бресек - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Высокостойкий к действию b-лактамаз, в том числе пенициллиназ и цефалоспориназ. Имеет широкий спектр действия. Бресек активен относительно аэробных грампозитивных бактерий: Staphylococcus aureus, в том числе штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptocосcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis- аэробных грамнегативных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют b-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., в том числе Salmonella typhi, Serratia spp. в том числе Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., в том числе Vibrio cholerae, Yersinia spp., в том числе Yersinia enterocolitica, анаэробных бактерий: Bacteroides spp., в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium spp., в том числе Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату стойкие метициллинрезистентные штаммы Staphyloccocus spp., большая часть штаммов Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., которые продуцируют b-лактамазу, в том числе Bacteroides fragilis.
Большинство штаммов вышеуказанных микроорганизмов, стойких к остальным антибиотикам, в том числе к пенициллинам, цефалоспоринов, аминогликозидов, чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительная к цефтриаксону in vitro и в экспериментальных исследованиях in vivo. Клинические сведения свидетельствуют про эффективность цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
Фармакокинетика.
Всасывание: после внутримышечного введения Бресека максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, а после внутривенного введения максимальная концентрация - через 30 минут. Биодоступность Бресека составляет 100%. При внутривенном введении Бресек быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительных бактерий.
Распределение: препарат проникает в дыхательные пути, кости, суставы, мочевидильный тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Быстро проникает в ликвор, особенно при воспалительному процессе в мозговых оболочках, при этом концентрация Бресека во много раз превышает минимальную подавляющее концентрацию для большинства возбудителям менингита. Препарат оборотно связывается с белками плазмы, связывание уменьшается от 95% при концентрации действующего вещества в плазме 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл.
Выведение: под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 8 часов. В новорожденных (до 8 дней) и у людей пожилого возраста, старше 75 лет, средний период полувыведения - приблизительно 16 часов. У взрослых 50-60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизменном виде с жёлчью. В новорожденных детей приблизительно 70% введенной дозы выводится почками.
Показания к применению.
Видео: Bless Online. Смотрим новую MMORPG. Десятый уровень
Лечение тяжелых инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т. ч. пневмония, плеврит, абсцесс легкие, бронхоэктазы, эмпиема плевры;
инфекции уха, горла, носа (мастоидит, острый отит, острый тонзиллит);
инфекции кожи и подкожной клетчатки (абсцесс, флегмона, бешиха, инфицированные раны и ожоги);
инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
бактериальный менингит;
сепсис;
бактериальный эндокардит;
инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит, острый гнойный артрит;
инфекции органов брюшной полости (перитонит, острый холецистит и холангит, абсцессы брюшной полости);
болезнь Лайма;
острая и усложнена гонорея, в т. ч. при беременности (гонорейный цервицит, уретрит, проктит, а также формы, стойкие к антибактериальным средствам остальных групп);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
шигеллез.
Профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.
Инфицированные заболевания у больных с ослабленным иммунитетом (включая онкологических больных).
Способ использования и дозы.
Препарат применяют для внутривенного и внутримышечного введения.
Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разбавляют 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно, медленно, в течение 2-4 минут.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий 2 г порошка необходимо развести приблизительно 40 мл раствора, свободной от кальция, например: 0, 9% раствор хлорида натрия, 0, 45% хлорида натрия, который включает 2, 5% глюкозы, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор фруктозы, 6% раствор декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 30 минут.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разбавляют 3, 6 мл воды для инъекций или для снижения боли - 1% раствор лидокаина (используют только для внутримышечного введения). Раствор глубоко вводят в седалищную мышцу.
Нельзя смешивать Бресек в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с аминогликозидами). Приготовленный раствор Бресека является стабильным в течение 6 часов при температуре не выше 25 °С и в течение 24 часов при температуре 2 - 8 °С. Цвет раствора может быть от светло-жёлтого до амбры. Изменение цвета зависит от концентрации раствора и продолжительности хранения. Это не влияет на эффективность и переносимость раствора.
Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1-2 г, 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, обусловленных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
При менингите, на начало, вводят препарат в ударной дозе 75 мг /кг. В дальнейшем суточная доза составляет 100 мг /кг (но не более 4 г). Кратность введения - 2 раза в сутки каждые 12 часов;
при неусложненной гонококковой инфекции вводят однократно внутримышечно, в дозе 250 мг;
- для профилактики послеоперационных инфекций за 30-90 минут до операции
рекомендуют одноразовое введение Бресека в дозе 1-2 г.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
При инфекциях, обусловленных Streptococcus pyogenes, лечения необходимо
продолжать не менее 10 дней. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/минут и менее), при условии нормальной функции печени, суточная доза препарата не должна превышать 2 г. У больных с нарушением функции печени, при условии нормальной функции почек, дозу Бресека не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови. Больным, которые находятся на гемодиализе, дозу препарата не изменяют.
Детям.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) назначают препарат в дозе 20-50 мг /кг массы тела в сутки (дозу 50 мг /кг массы тела превышать не разрешен в связи с незрелою ферментной системой новорожденных);
грудным детям и детям в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг /кг массы тела;
детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг /кг массы тела необходимо вводить путём внутривенной инфузии в течение 30 минут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания;
новорожденным и детям при бактериальном менингиты препарат назначают в начальной дозе 100 мг /кг массы тела, 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4 г. После выяснения патогенного микроорганизма дозу необходимо уменьшить. Продолжительность терапии зависит от возбудителя: Neisseria meningitidis - 4 дня, Haemophilus influenzae – 6 дней, Streptococcus pneomoniae - 7 дней, чувствительны Enterobacteriaceae - 10-14 дней.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: приблизительно 2% – диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, редко - повышение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, в единичных случаях – псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: приблизительно 2% - эозинофилия, лейкопения,
гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: приблизительно 1% - экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, понос, анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, повышение содержимого креатинина в сыворотке крови.
Местные реакции: болезненность, уплотнение, жжение в месте инъекции препарата, редко - флебит (при внутривенном введении).
Другие: микозы в зоне гениталий, в единичных случаях – нарушение сворачивания крови.
Побочное действие – транзиторная и исчезает после отмены препарата.
Противопоказания.
Первый триместр беременности;
повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов.
Передозировка.
Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Особенности использования.
При применении Бресека необходимо учитывать вероятность развития анафилактических реакций.
При появлении, в период или после лечения длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
Препарат может быть использован для лечения сифилиса на всех стадиях, включая нейросифилис, назначают взрослым и детям при непереносимости пенициллинов.
При длительном применении Бресека необходимый периодический контроль периферической крови.
Управление автомобилем/работа с механизмами: опыт использования Бресека свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Использование в период беременности: использования Бресека при беременности возможно только в этом случае, когда прогнозируемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Лактация: в незначительном количестве активное вещества препарата выводится с грудным молоком, поэтому с осторожностью применяют препарат в период лактации.
Использование в педиатрии: Бресек может вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому для лечения новорожденных с гипербилирубинемией, и особенно в недоношенных новорожденных, применяют препарат с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Бресек и аминогликозиды обнаруживают синергизм относительно большинстве грамнегативных бактерий, особенно обоснованно их совместное использование при тяжелых и небезопасных для жизни инфекций.
Условия и сроки хранения.
Хранят в защищенном от света месте, при комнатной температуре ( 25 °С).
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 3 года.
