Цефтаридем
Цефтаридем (Ceftaridem)
международное и химическое название: ceftazidime- [6R-[6a, 7b (Z)]]-1-[[7-[[ (2-амино-4-тиазолил)[ (1-карбокси-1-метилэтокси)имино]ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-[4.2.0]окт-2-ен-3-ил] метил]-пиридину гидроксид (внутренняя соль);
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый кристаллический порошок с кремовым оттенком;
Состав цефтазидима пятиводного 1164, 0 мг в перерасчете на цефтазидим 1 г;
цефтазидима пятиводного 2385,0 мг в перерасчете на цефтазидим 2 г;
другие составляющие: натрия карбонат безводный.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.
Код АТС J01DA11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Высокостойкий к действию b-лактамаз, в т. ч. пенициллиназ и цефалоспориназ. Имеет широкий спектр действия. Цефтазидем активный относительно грамнегативных бактерий: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Klebsiella spp., в т. ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, в т. ч. ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, в т. ч. ампициллинрезистентные штаммы- грампозитивных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительны к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительны к метициллину), Micrococcus spp., Streptocосcus pyogenes (b-гемолитический стрептокок группы А), Streptocосcus группы В (Streptocосcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptocосcus spp., кроме Streptococcus faecalis- анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium
spp., Clostridium perfingers, Fusobacterrium spp., Bacteroides spp. (большая часть штаммов Bacteroides fragilis является резистентными).
In vitro цефтазидим неактивный в отношении к метициллинрезистентных стафилококков, Streptococcus faecalis и большинстве остальных энтерококков, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostrium difficile.
Фармакокинетика.
Всасывание: терапевтические концентрации цефтазидима в плазме крови сохраняются в течение 8-12 часов.
Распределение: связывание с белками крови составляет 10 %. Плохо проникает через неповрежден гематоэнцефалический барьер. При воспалении мозговых оболочек обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости.
Выведение: период полувыведения у больных с нормальной функцией почек составляет 1, 8 часа, а с нарушенной функцией почек - 2, 2 часа. Цефтазидим выводится в неизменном виде путём клубочковой фильтрации, 80-90% дозы препарата выводится с мочой в течение 24 часов.
Показания к применению.
Лечение моноинфекций или смешанных инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
тяжелые инфекции, в т. ч. септицемия, бактериямия, перитонит, менингит;
инфекции дыхательных путей, в т. ч. пневмония, плеврит, абсцесс легкие, бронхоэктазы, эмпиема плевры, муковисцидоз;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции у больных с инфицированными ожогами;
инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
инфекции кожи и мягких тканей (целлюлит, бешиха, перитонит, мастит, кожные язвы);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, острый холецистит и холангит, абсцессы брюшной полости);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, острый гнойный артрит);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
инфекции желудочно-кишечного тракта и желчных путей;
инфекции, связанные с гемодиализом и перитонеальным диализом, а также с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом;
Видео: What does ceftazidime mean?
инфекции уха, горла, носа (мастоидит, острый отит, острый тонзиллит);
инфекции органов малого таза;
гонорея (особенно при повышенной чувствительности до антибактериальных средств пенициллинового ряда);
профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Способ использования и дозы.
Препарат применяют для парентерального введения.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, типа возбудителя, возраста, массы тела и функции почек.
Препарат вводят внутривенно или глубоко внутримышечно, в участок верхнего наружного квадранта большого седалищной мышцы или в участок латеральной части бедра. Также раствор Цефтаридема вводят непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Цефтаридем совместим с большинством растворов для внутривенного введения, но цефтазидим менее стабильный в растворе натрия бикарбоната, поэтому его не рекомендуют использовать как растворитель. Препарат при концентрации от 1 до 40 мг /мл совместим с такими растворителями:
0, 9% раствор хлорида натрия, М/6 раствор натрия лактата- раствор Хартмана (сложный раствор натрия лактата)- 5% раствор декстрозы- 0, 225% раствор хлорида натрия и 5% раствор декстрозы- 0, 9% раствор хлорида натрия и 5% раствор декстрозы- 0, 45% раствор хлорида натрия и 5% раствор декстрозы- 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы- 10% раствор декстрозы- декстран 40: 10% в 0.9% растворе натрия хлорида- декстран 40: 10% в 5% растворе декстрозы- декстран 70: 6% в 0, 9% растворе хлорида натрия- декстран 70: 6% в 5% растворе декстрозы.
При концентрации от 0,05 до 0,25% мг /мл Цефтаридем совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). Для внутримышечного введения Цефтаридем растворяют 0, 5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.
Нельзя смешивать Цефтаридем в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками. Приготовленный раствор Цефтаридема является стабильным в течение 18 часов при температуре не более 25 °С и в течение 7 дней - при температуре 4 °С (в холодильнике).
Взрослым назначают 1-6 г в сутки. Кратность внутривенного и внутримышечного введения - 2-3 раза в сутки.
При тяжелых заболеваниях, особенно у пациентов с пониженным иммунитетом, включая больных нейтропенией, применяют по 2 г каждые 8 или 12 часов, или по 3 г каждые 12 часов;
при инфекциях мочевыводящих путей назначают 0,5-1 г каждые 12 часов;
при инфекциях дыхательных путей, включая муковисцидоз, назначают в дозе 100-150 мг /кг в сутки. Кратность введения - 3 раза в сутки;
для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе вводят препарат в дозе 1 г, перед индукцией анестезии, следующую дозу вводят при удалении катетера;
при большинстве остальных инфекций эффективная доза составляет 1 г каждые 8 часов или 2 г каждые 12 часов.
Новорожденным и детям до 2 месяцев назначают в дозе 25-60 мг /кг в сутки. Кратность введения - 2 раза в сутки.
Детям старше 2 месяцев препарат назначают в дозе 30-100 мг /кг в сутки. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. При менингите, больным с пониженным иммунитетом и муковисцидозом назначают 150 мг /кг в сутки (максимально – 6 г в сутки). Кратность введения - 3 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста при тяжелых заболеваниях препарат рекомендовано назначать в дозе не более 3 г в сутки, с осмотра на пониженный клиренс цефтазидима.
Режим дозировки для пациентов с нарушением функции почек устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Начальная доза составляет 1 г.
Поддерживающие дозы:
| Клиренс креатинина (мл/ минут) | Режим дозировки |
| 50-31 | 1 г каждые 12 часов |
| 30-16 | 1 г каждые 24 часа |
| 15-5 | 500 мг каждые 24 часа |
| Менее 5 | 500 мг каждые 48 часов |
Пациентам с тяжелыми инфекциями можно увеличить разовую дозу на 50% или увеличить кратность введения препарата. В этом случае нужно контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови- концентрация цефтазидима при этом не должна превышать 40 мг /л.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз, редко - стоматит, колит, энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, редко - лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Видео: Medical vocabulary: What does Ceftazidime mean
Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, мультиформная эритема, понос, синдром Стивенса - Джонсона, понижение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, повышение содержимого креатинина в сыворотке крови.
Местные реакции: флебит и тромбофлебит при внутривенном введении, болезненность при внутримышечном введении.
Другие: редко – кандидозы, в т. ч. слизистой оболочки влагалища.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефтазидиму, цефалоспоринов.
Передозировка. Наблюдаются неврологические нарушения, в т.ч. судороги, кома, энцефалопатия.
Лечение: концентрация цефтазидима в сыворотке крови должна быть понижена с помощью диализа или перитониального диализа.
Особенности использования.
Препарат назначают с осторожностью больным, у которых в анемнезе выявлялись аллергические реакции на антибиотики группы пенициллина или другие b-лактамные антибиотики. При развитии аллергических реакций препарат отменяют, назначают адреналин, гидрокортизон, антигистаминные препараты.
При добавлении ванкомицина до раствора цефтазидима возможно выпадение осадка. Рекомендовано промывать инфузионную систему между введениями этих препаратов. Цефтаридем находится в флаконе под пониженным давлением. При растворении препарата выводится диоксид углерода, давление повышается, появляются небольшие пузырьки диоксида углерода, на это не нужно обращать внимания.
Управление автомобилем/работа с механизмами: опыт использования Цефтаридема свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Использование в период беременности: с осторожностью применяют Цефтаридем в первый триместр беременности.
Лактация: в незначительном количестве активное вещества препарата выводится с грудным молоком, поэтому с осторожностью применяют препарат в период грудного кормления.
Использование в педиатрии: препарат с осторожностью назначают новорожденным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Цефтаридема и хлорамфеникола возникает антагонистическое действие. С осторожностью назначают с аминогликозидными антибиотиками и сильнодействующими диуретиками (возможно негативное действие на функцию почек).
Условия и сроки хранения.
Хранят в защищенном от света месте, при комнатной температуре ( 25 °С). Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 2 года.
