Ванкомицин-вокате

Ванкомицин-Вокате (Vancomycine-Vocate)

международное и химическое название: vancomycine- (lS, 2R, 18R, 19R, 22S, 25R, 28R, 40S)-50-[2-0- (3-амино-2, 3, 6-тридеокси-3C-метил-a-L-ликсопиранозил)-B-D-глюкопиранозилокси]-22-карбамолметил-5, 15-дихлоро-2, 18, 32, 35, 37-пентагидрокси-19- (N²-метил-D-леуциламино)-20, 23,26, 42, 44-пентаоксо-7, 13-диокса-21, 24.27, 41, 43-пента-азаоктацикло-[26.14.2.2³•⁶.2¹⁴•¹⁷.1⁸-¹².1²⁹•³³.0¹⁰•²⁵.0³⁴•³⁹] пентаконта-3, 5, 8.10,12 (50), 14, 16, 29, 31, -33 (49), 34, 36, 38, 45, 47-пентадекаене-40-карбоксилинова кислота;

Основные физико-химические характеристики: порошок, цвет которого может быть от белого до светло-бежевого или до светло-розового;

Состав 1 флакон включает ванкомицина гидрохлорида 512, 5 мг в перерасчете на ванкомицин 500,0 мг.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Гликопептидные антибиотики.

Код АТС J01X A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трициклической гликопептидный природный антибиотик для лечения инфекций, обусловленных грампозитивными бактериями: Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, в т. ч. метициллинорезистентные штаммы- Streptocосcus spp., в т. ч. Streptocосcus pneumoniae, Streptocосcus pyogenes и Streptocосcus agalactiae- Enterococcus faecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. К препарату стойкие грамнегативные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы, простыши. Ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Препарат эффективный для проведения антибактериальной терапии при хирургическом лечении гнойных процессов, обусловленных стафилококками. При эндокардиты, вызванном Streptococcus viridans и Streptococcus bovis эффективная монотерапия ванкомицина с аминогликозидными антибиотиками. Ванкомицин успешно применяют для лечения больных на дифтероидный эндокардит, а в комбинации с аминогликозидами или рифампицином - для лечения раннего эндокардита, вызванного S. epidermidis или дифтероидами, после протезирование клапана сердца. В соединении с аминогликозидными антибиотиками ванкомицин проявляет синергический эффект относительно многих штаммов S. aureus, неэнтерококковой группы стрептококков D, энтерококков и Streptococcus spp. (группы viridans.) Не выявлено перекрестной резистентности с антибиотиками остальных групп.

Фармакокинетика.

Всасывание: после однократного внутривенного введения в дозе 15 мг /кг максимальная концентрация в плазме крови достигается через час.

Распределение: распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. После внутривенного введения терапевтическая концентрация ванкомицина определяется в плевральной, перикардиальной, асцитической и синовиальной жидкостям и в моче. В небольших количествах проникает в жёлчь. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость растет. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%.

Выведение: 80–90 % введенной дозы препарата выводится с мочой, а остальное – с жёлчью. Период полувыведения составляет 4-6 часов. У больных с нарушением функции почек и больных пожилого возраста выведение ванкомицина медленно. У больных анурией период полувыведения составляет - 7,5 дня.

Показания для использования.

Лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, обусловленных чувствительными к препарату грампозитивными микроорганизмами, и при неэффективности пенициллинов и цефалоспоринов или непереносимости их больными:

сепсис;

эндокардит;

остеомиелит;

инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс лёгких);

инфекции кожи и мягких тканей;

Приём перорально (внутри).

Лечение тяжелых инфекционных поражений кишечника:

стафилококковый энтероколит;

псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Способ использования и дозы.

Внутривенное инфузионное введение.

Взрослым препарат вводят инфузионно, по 500 мг, через 6 часов или по 1 г, через 12 часов.

Новорожденным детям (до 7 дней жизни) начальная доза препарата составляет 15 мг /кг, следующие инфузии проводят в дозе 10 мг /кг, через 12 часов.

Новорожденным детям (до 1 месяца жизни) вводят Ванкомицин-Вокате в начальной дозе 15 мг /кг, следующие инфузии - в дозе 10 мг /кг, каждые 8 часов.

Детям от 1 месяца жизни и старше рекомендована доза препарата составляет

40 мг /кг в сутки, интервал между инфузиями – 6-12 часов.

Больным с нарушением функции почек и людям пожилого возраста дозу или интервал между введениями нужно скорректировать, в зависимости от ступени нарушения функции почек. Начальная доза составляет 15 мг /кг в сутки. В дальнейшем дозу определяют соответственно с значениями клиренса креатинина:

Доза, что необходима для поддержки стабильной концентрации, составляет 1, 9 мг /кг в сутки. Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 0,25-1 г, 1 раз, в течение несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендовано вводить по 1 г препарата каждые 7-10 дней. Когда известна только концентрация креатинина в плазме крови, то для расчета клиренса креатинина используют формулу (исходя из пола, массы тела и возраста больного). Полученный клиренс креатинина (мл/минут) является только рассчетной величиною. Необходимо проведение измерения клиренса креатинина.

Мужчины = [ масса тела (кг) x (140 - возраст в роках)] / [72 x концентрация креатинина в сыворотке крови (мг /дл)].

Для женщин вводится поправочный коэффициент, который составляет – 0, 85.

Для инфузионного введения Ванкомицин-Вокате в дозе 500 мг растворяют в

10 мл воды для инъекций. Полученный раствор разбавляют 0, 9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы, причём минимальный объем растворителя составляет 100 мл для дозы 500 мг. Приготовленный раствор можно сохранять в холодильнике в течение 14 дней. Минимальная длительность инфузии составляет 60 минут.

При тяжелых инфекционных поражениях кишечнике препарат назначают перорально (внутри). Суточная доза для взрослых составляет 500 мг -2г- для детей - 40мг/кг. Кратность назначение – 3-4 раза в сутки. Рекомендованную дозу разводят в 30 мл воды. Для улучшения вкуса раствора можно использовать сиропы и пищевые ароматизаторы. Раствор можно вводить через назогастральный зонд. Курс лечения –7-10 дней.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: ототоксическое действие, почти к потере слуха (у больных, которые употребляют одновременно другие ототоксические препараты). Редко – головная боль, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие с развитием признаков почечной недостаточности (у больных, которые употребляют одновременно аминогликозиды, а также у пациентов с заболеваниям почек в анемнезе).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, редко – агрунулоцитоз.

Со стороны системы пищеварения: в период и после лечения Ванкомицином-Вокате возможно возникновение псевдомембранозного колита.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожный зуд, крапивница, артериальная гипотензия, одышка, в редких случаях - анафилактический шок.

(Отмеченные реакции обыкновенно возникают при быстром внутривенном введении препарата).

Местные реакции: флебит в месте введения препарата.

Противопоказания.

I триместр беременности;

лактация;

повышенная чувствительность к ванкомицину.

Передозировка. При необходимости препарат выводят из организма с помощью гемоперфузии и гемофильтрации.

Особенности использования.

Внутримышечные инъекции является болезненными, поэтому препарат вводят только внутривенно.

При назначении препарата пациентам с заболеваниям почек и нарушением слуха рекомендуется контролировать функции почек и слуха, концентрацию ванкомицина в сыворотке крови- при необходимости корректировать дозу Ванкомицина-Вокате.

Управление автомобилем/работа с механизмами. Опыт применение препарата свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Использование в период беременности. Использование препарата в I триместре беременности противопоказано. Назначение Ванкомицина-Вокате в II и III триместрах возможно только в крайнем случае, при этом необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.

Лактация: препарат выводится с грудным молоком, поэтому в период использования Ванкомицина-Вокате грудное кормление приостанавливается.

Использование в педиатрии. Во время использования препарата для лечения новорожденных, в т.ч. недоношенных новорожденных, нужно контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Ванкомицина-Вокате и нефротоксических препаратов, а именно этакриновой кислоты, аминогликозидных антибиотиков, полимиксинов, цисплатина повышается риск потери слуха и поражений почек.

При одновременном применении Ванкомицина-Вокате с средствами для наркоза повышается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, анафилактоидных реакций.

Условия и сроки хранения.

Хранят при комнатной температуре ( 25 °С), в недоступном для детей и защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.