Орзид

Орзид (Orzid)

Международное название: Ceftazidime;

Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до кремового цвета- легко растворяется в воде для инъекций, в 0, 9% изотоническом растворе хлорида натрия- 5% растворе глюкозы;

Состав один флакон включает 250 мг, 500 мг или 1 г цефтазидима пентагидрата;

другие составляющие: натрий карбонат.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС: J01DA11.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Орзид является цефалоспориновым антибиотиком ІІІ поколения. Он оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтазидим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом, перекрестный зшиток пептидогликанов, необходимый для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия, который включает разнообразные аэробные и анаэробные грампозитивные и грамнегативные бактерии, в том числе Pseudomonas aeruginosa. Стойкий к большинству бета-лактамаз грампозитивных и грамнегативных бактерий. Цефтазидим активный относительно штаммов возбудителям, резистентных к ампициллину, метициллину, аминогликозидов и многих цефалоспоринов.

Фармакокинетика Орзида.

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и мочи. Распределение также проистекает в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, что усиливают диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но терапевтический уровень концентрации, которая достигается в спинномозговой жидкости, является достаточным для лечения менингита. Оборотно связывается с белками плазмы (10-17%), причём бактерицидное действие имеет только в свободном виде. Уровень белкового связывания не зависит от концентрации.

Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8 – 12 час. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1, 8 час.- при нарушении - 2, 2 часа.

Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата. Доза в таких пациентов остается обычной. Выводится препарат в неизменном виде почками до 80 - 90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 час) в течение суток путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции одинаковой мерой. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0, 21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, лёгких, костях и суставах, серозных полостях.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе менингит- перитонит, сепсис- холангит, эмпиема желчного пузыря- инфекции органов малого таза- пневмония, абсцесс легкие, эмпиема плевры, муковисцидоз- пиелонефрит, абсцесс почки- инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.

Инфекционные процессы, вызванные проведением гемодиализа и перитонеального диализа. Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания у пациентов с сниженным иммунитетом.

Способ использования и дозы. Цефтазидим применяют только парентерально (внутривенно или внутримышечно). Доза препарата устанавливается индивидуально, с учётом тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

Обычная доза для взрослых – 1 – 6 г/сутки.

При неусложненных инфекциях мочевыводящих путей внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) – по 250 мг через 12 час.

При тяжелой инфекции мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно - 500 мг (1 г) каждые 12 час.

При большинстве инфекций эффективная доза 500 мг – 1 г каждые 8 час или 2 г каждые 12 час.

При очень тяжёлом течении заболевания, особенно у пациентов с низким иммунитетом, - 2 г через каждые 8 или 12 час.

При инфекциях костей и суставов - внутривенно по 2 г каждые 12 час.

Взрослым, больным муковисцидозом, при инфекциях лёгких, вызванных Pseudomonas spp., - от 100 до 150 мг /кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки.

Дозы для детей:

дети возрастом до 2 месяцев – 25-60 мг /кг/сутки в виде 2 инъекций;

дети старше 2 месяцев – от 30 до 100 мг /кг/сутки в виде 2 или 3 инъекций.

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом – до 150 мг /кг/сутки (максимально 6 г/сутки) в виде 3 инъекций.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Режим дозировки принарушении функции почек

У больных с нарушенной функцией почек режим дозировки корректируют с учётом значений клиренса креатинина.

Для в/м и в/в болюсного введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций. Флакон необходимо встряхнуть. Для в/в инфузии препарат растворяют в 10 мл воды для инъекций, а потом разбавляют 50 – 100 мл физраствору или 5% раствора глюкозы. Раствор может содержать несколько пузырьков углекислого газа. Эти растворы стабильные в течение 18 час при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (5°С). Легкое пожелтение раствора не влияет на эффективность препарата.

Применять только свежеприготовленный раствор!

Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, зуд, понос)- тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, колит- кандидомикоз- головокружение, головная боль, парестезии- повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержимого мочевины, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз- отек Квинке, анафилактический шок. При в/в введении – флебит- при в/м введении – болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов. Беременность и лактация.

Передозировка.

Симптомы передозировки:

Введение неадекватно высоких доз препарата может вызывать головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение передозировки:

поскольку специфического антидота не существует, лечение передозировки препарата является симптоматическим и поддерживающим. В случае тяжелой передозировки, когда консервативна терапия не эффективная, концентрация препарата в крови может быть снижена с помощью гемодиализа.

Особенности использования.

При нарушении функции почек, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе, необходима коррекция режима дозировки в зависимости от значений клиренса креатинина.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергии на пенициллины, а также у пациентов с усложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Смешивание Орзида с аминогликозидными антибиотиками может привести к значительной взаимной инактивации. При их одномоментному назначении, препараты необходимо вводить в разные части тела.

Не допускается смешивания раствора Орзида в одном шприце или в одной емкости (флакон и т.п.), что предназначены для внутривенного введения с этими антибиотиками. Ванкомицин несовместим с препаратом Орзид и, в зависимости от концентрации, может возникать осадок. Если является необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то нужно между их введением промыть саму систему (устройство) для внутривенного введения.

При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксическими препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиление нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.

Условия и сроки хранения. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности, что отмеченный на упаковке.

Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 18 час при температуре не выше 25°С.