Вицеф
Вицеф (Vicef)
международное и химическое название: цефтазидим [6К-[6альфа, 7бета (г)]]-1-[[ (2-амино-4-тиазолил) [ (1-карбокси-1-метилэтокси) амино] ацетил] амино] -2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]митив] пиридиния гидроксид;
Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до кремового цвета. Легкорастворимый в воде для инъекций, в 0, 9% изотоническом растворе хлорида натрия- 5% растворе глюкозы;
Состав один флакон включает цефтазидима 1,0 г;
другие составляющие: натрия карбонат.
Форма выпуска лекарственного средства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.
Код АТС J01DA11.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Препарат Вицеф является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов ІІІ поколения, имеет широкий спектр и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, стойкий к действию большинства бета-лактамаз.
Препарат активен против грамнегативных микроорганизмов:
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp., большая часть представителей семейства Enterobacteria (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providensia rettgeri и другие Providensia spp., Serratia spp.), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, стойкие к ампициллину), Pasteurella multocida.
Препарат Вицеф имеет наивысшую активность среди цефалоспоринов III поколения касающиеся Pseudomonas aeruginosa и внутреннегоспитальной инфекции.
Препарат активен относительно грампозитивных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и др.
Препарат Вицеф активен против анаэробных бактерий:
Bacteroides spp. (большая часть штаммов Bacterioides fragilis – является резистентными), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium spp.
Препарат неактивен против метициллиностойких штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes и другие Listeria spp.
Фармакокинетика.
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и мочи. Распределение также проистекает в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, что усиливают диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но терапевтический уровень концентрации, что достигается препаратом в спинномозговой жидкости является достаточным для лечения менингита. Оборотно связывается с белками плазмы (менее 15%), причём бактерицидное действие имеет только в свободном виде. Уровень белкового связывания не зависит от концентрации.
Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8 – 12 час. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1, 8 час.- при нарушении - 2, 2 часа.
Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не сказывается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза в таких пациентов остается обычной. Выводится в неизменном виде почками до 80 -90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 час.) в течение суток путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции одинаковой мерой. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0, 21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, лёгких, костях и суставах, серозных полостях.
Показания к применению.
Препарат Вицеф назначается взрослым и детям для лечения таких инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции: менингит- сепсис (септицемия)- тяжелые гнойно-септические состояния;
инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит;
инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии, вызванные грамнегативными бактериями, абсцесс лёгких, эмпиема плевры;
инфекции мочевыделяющих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки;
инфекции кожи и мягких тканей: мастит, инфекции, что возникают при поранениях, кожные язвы, целлюлит, бешиха, инфицированные ожоги;
инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, брющные абсцессы, дивертикулит, воспаление органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
инфекции женских половых органов-
инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.;
гонорея (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к антибактериальным средствам из группы пенициллинов).
Способ использования и дозы.
Препарат Вицеф применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учётом тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
Обычная доза для взрослых и подростков:
• при усложненных инфекциях мочевыделяющих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8 - 12 час.;
• при неусложненной пневмонии и инфекциях кожи внутримышечно или внутривенно по 500 мг -1 г каждые 8 час.;
• при муковисцидозе, инфекциях лёгких, обусловленных Pseudomonas spp. от 100 до 150мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (использования дозы до 9 г/сут в таких пациентов не причиняло осложнений);
• при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 час.;
• при крайне тяжелых или угрожающих для жизни инфекциях внутривенно по 2 г каждые 8 час. После начальной нагружающей дозы 1 г, взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может понадобиться снижение дозы, как указано ниже:
| клиренс креатинина | ДОЗА |
| > 50 мл/минут (0, 83 мл/с) | Смотрите раздел «Обычная доза для взрослых и подростков» Видео: готовлю сироп для закармливания в зиму |
| 31 - 50 мл/минут (0, 52 - 0, 83 мл/с) | По 1 г каждые 12 час. |
| 16-30 мл/минут (0, 27 - 0, 50 мл/с; | По 1 г каждые 24 час. |
| 6-15 мл/минут (0,10- 0,25 мл/с) | По 500 мг каждые 24 час. |
| < 5 мл/минут (0,08 мл/с) | По 500 мг каждые 48 час. |
| Пациенты, которым проводят гемодиализ | По 1 г после каждого сеансу гемодиализа |
| Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ | По 500 мг каждые 24 час. |
Эти показатели является ориентировочными. В таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, что не должен превышать 40 мг /л.
Период полувыведения препарата в период проведения гемодиаилизу составляет 3 - 5 час. Необходимое дозу препарата нужно повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе препарат Вицеф можно включать в диализную жидкость дозой от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Обычная доза для детей:
дети возрастом до 1 месяца – внутривенная инфузия 30 мг /кг в сутки (кратность - 2 введения);
дети возрастом от 2 месяцев до 12 лет – внутривенная инфузия 30 - 50 мг /кг на сутки (кратность - 3 введения);
дозу до 150 мг /кг/сутки назначают детям с сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
Приготовление растворов:
"Первичное" разведения
| 1,0 г | 3 мл воды для инъекций при внутримышечном введении | 10 мл воды для инъекций при внутривенном введении |
2. "Вторичное" разведения:
Для внутривенного капельного введения полученный вышеуказанным способом раствор препарата Вицеф добавочно растворяют в 50-100 мл одного из таких растворителей, назначенных для внутривенного введения:
0, 9 раствор натрия хлорида-
раствор Рингера-
5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы)-
5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0, 9% раствором натрия хлорида-
5% раствор натрия бикарбоната.
Использовать только свежеприготовленный раствор!
Побочное действие.
С бока нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, судороги, энцефалопатия, дрожание, повышена нейромышечная возбужденная (отмечается у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах). С бока ЖКТ, печени: тошнота, рвота, понос, запор, боль в желудке, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: возможна лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз.
Местные реакции: флебит и тромбофлебит при внутривенном введении, болезненность в месте внутримышечной инъекции.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, позитивная реакция Кумбса без гемолиза, транзиторное повышение уровня трансаминаз, креатинина сыворотки крови.
Эффекты, обусловлены химиотерапевтическим действием препарата: суперинфекция (кандидоз, т.ч. слизистой оболочки влагалища).
Другие: аллергические реакции, высыпание, понос, бронхоспазмы, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов. Беременность и лактация.
Передозировка.
Симптомы передозировки:
введения неадекватно высоких доз препарата Вицеф может повлечь головокружение, парестезии, головная боль, судороги.
Лечение передозировки:
Поскольку специфического антидота нет, лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков является симптоматическим и поддерживающим. В случае тяжелой передозировки, когда консервативна терапия неэффективна, концентрация препарата в крови может быть снижена с помощью гемодиализа.
Особенности использования.
При наличии таких заболеваний или состояний необходимо тщательно взвешивать сравнения риска и пользы для пациента:
беременность и лактация;
новорожденные и дети возрастом до 1 месяца;
кровотечение в анамнезе;
заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспицефичный язвенный колит.
У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечается перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам (3-7% пациентов). Хотя во многих пациентов, которые имеют аллергию на пенициллин, что проявляется в виде высыпаний, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется применять осторожно при назначении препарата Вицеф.
Все цефалоспорины имеют способность предотвращать синтеза витамина К при подавленности кишечной флоры, что может привести к снижению уровня зависимых от витамина К факторов сворачивания крови, и, в единичных случаях, привести к гипотромбинемии и кровотечения. Назначение витамина К быстро приостанавливает гипотромбинемию. У людей пожилого возраста и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений является наивысшим.
Видео: Сироп для подкормки пчёл . Syrup for feeding bees
У некоторых пациентов в период или после использования цефалоспоринов может развиться псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, в тяжелых – рекомендуется возобновить водно-солевой или белковый баланс, если отмеченные меры не смогли помочь, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Смешивание бета-лактамных антибиотиков (пенициллины и цефалоспорины) с аминогликозидными антибиотиками может привести к значительной взаимной инактивации. При их совместном назначении препараты необходимо вводить в разные части тела. Не допускается смешивания раствора препарата Вицеф в одном шприце или в одной емкости (флакон и т.п.), что предназначены для внутривенного введения с этими антибиотиками. Ванкомицин несовместим с препаратом Вицеф и, в зависимости от концентрации, может возникать осадок. Если является необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то нужно между их введением промыть саму систему (устройство) для внутривенного введения.
При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксическими препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид), существует опасность усиление нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступных для детей местах.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Свежеизготовленный раствор годен для использования в течение 18 час. при температуре не выше 25°С.
