Лоразидим
Лоразидим (Lorazidim)
Международное название: ceftazidime;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок белого или кремового цвета;
Состав 1 флакон включает цефтазидима натрия в количестве, эквивалентном 500 или 1000 мг цефтазидима.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D A11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтазидим является антибиотиком третьего поколения группы цефалоспоринов с широким спектром влияния на b-лактамазы.
Цефтазидим уничтожает бактерии, нарушая процесс синтеза клеточной оболочки. Механизм действия цефтазидима обусловлен связываниям белков, что приводит к повреждениям клеточной мембраны бактерий, которые находятся в стадии размножение, а также предупреждениям формирования перекрестных связей в пептидогликановых цепочках за счет ацелювання энзимов транспептидазы в мембране бактериальной клетки. Подавление роста и деления клеток часто приводить к лизису бактерий. Наиболее чувствительными к действию цефтазидима является бактерии с коротким периодом деления клеток.
Цефтазидим проявляет активность относительно широкого спектра грамнегативных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к гентамицину и остальных аминогликозидов, а также относительно грампозитивных микроогранизмов, резистентных до ампициллина и остальных цефалоспоринов.
Цефтазидим проявляет высокую стабильность в присутствии b-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ) и, следовательно, имеет широкий спектр действия против грамнегативных бактерий, включая те, которые вырабатывают пенициллиназы: штаммы N. Gonorrhoeae и большинстве энтеробактерий (Citrobacter, E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia и Serratia spp.). Цефтазидим не проявляет такой активности против грампозитивных кокков, которая характерна для первого и второго поколений цефалоспоринов. Препарат является эффективным при лечении заболеваний, обусловленных синегнойною палочкой.
Среди цефалоспоринов третьего поколения цефтазидим имеет наибольшую активность против P. aeruginosa.
Фармакокинетика. Препарат легко проникает в органы и ткани (в том числе в костную ткань), синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, практически не проникает через неповрежденный гепато-энцефалический барьер.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 45 минут. Период полувыведения составляет 1, 8 - 2, 2 часа. Препарат не метаболизируется в организме, выделение проистекает в основном почками (80 - 90%), в неизменном виде в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы – 10%. Объем распределения – 16, 0 л/кг–1.
Показания к применению. Инфекции, которые вызваны чувствительными к препарата возбудителями:
1. Тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс лёгких, пульмонологические инфекции, сопровождающиеся кистозно-фиброзными сменами в тканях).
2. Инфекции кожи, мягких тканей.
3. Усложненные и неусложненные инфекции мочевыводящих путей.
4. Бактериямия, сепсис.
5. Инфекционные поражения костей и суставов.
6. Гинекологические инфекции.
7. Инфекции желудочно-кишечного тракта.
8. Инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит.
Способ использования и дозы.
Приготовление раствора для внутримышечного введения:
- 1,5 мл стерильной воды для инъекций или бактериостатический водный раствор для инъекций, или 0,5-1% раствор лидокаина гидрохлорида добавить в флакон с 500 мг препарата (или по 3 мл растворителя на 1 г препарата).
Внутримышечные инъекции должны быть глубокими.
Приготовление раствора для внутривенных инъекций:
- 5 мл стерильной воды для инъекций добавить в флакон с 500 мл препарата (или 10 мл растворителя на 1 - 2 г препарата) для возникновения раствора с концентрацией 100 мг /мл.
Препарат вводится внутривенно, медленно, в течение 3 - 5 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии (капельно):
- смешать 1 - 2 г препарата с 10 мл одного из нижеуказанных указанных растворителей: 0, 9% раствор натрия хлорида- 1/6 М раствор лактата натрия- 5% раствор глюкозы- 5% раствор глюкозы и 0, 225% раствор натрия хлорида- 5% раствор глюкозы и 0, 45% раствор натрия хлорида- 5% раствор глюкозы и 0, 9% раствор натрия хлорида- 10% раствор глюкозы.
После выделение с приготовленной смеси углекислого газа добавить 90 мл одного из отмеченных выше растворителей.
Внутривенные инфузии проводят в течение не менее как 30 минут.
Обычная доза для взрослых
- инфекции костей и суставов: внутривенно, по 2 г каждые 12 часов;
- инфекции кишечно-желудочного тракта, инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит: внутривенно, по 2 г каждые 8 часов;
- пневмония, инфекции кожи и мягких тканей: внутримышечно или внутривенно, по 500 - 1000 мг каждые 8 часов;
- пульмонологические инфекции, сопровождающиеся кистозно-фиброзными сменами в тканях: внутривенно, по 30 - 50 мг /кг массы тела больного, каждые 8 часов, но не более 6 г в сутки;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: внутримышечно или внутривенно, по 500 мг каждые 8 - 12 часов;
- неусложненные инфекции мочевыводящих путей: внутримышечно или внутривенно, по 250 мг каждые 12 часов;
- при остальных видах инфекций, тяжелых и угрожающих для жизни пациента, особенно у больных с ослабленным иммунитетом: внутривенно по 2 г каждые 8 часов;
- больным с нарушением функции почек назначают до 1 г препарата каждые 12 часов или 0,5 г каждые 8 часов.
Обычная доза для детей
При менингите младенцам и детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет: внутривенно по 50 -100 мг на килограмм веса ребенка на сутки в 2 приема.
Новорожденным до 2 месяцев: 25 - 50 мг на килограмм веса ребенка в сутки, в 2 приема.
Кожные инфекции и инфекции мягких тканей: внутривенно или внутримышечно по 50 -75 мг на килограмм веса ребенка каждые 24 час или по 25 - 37,5 мг на 1 кг веса каждые 12 часов, но не более 2 г в сутки.
При остальных серьёзных инфекциях младенцам и детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет: внутривенно, по 25 - 50 мг на килограмм массы тела ребенка каждые 8 часов.
Новорожденным до 4 недель: внутривенно, по 30 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки, в 2 приема. Суточная доза не должна превышать 6 г.
Обычная доза для пожилых пациентов
Соответствует дозировки для взрослых.
Примечание. Суточная доза для больных старше 75 лет не должна превышать 1 г даже при нормальных показателях содержимого сывороточного креатинина.
Лечение Лораксоном следует продолжать в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов инфекции. Обычно курс продолжается 4 - 14 дней, но при усложненных видах инфекций может быть при необходимости продолжен.
Побочное действие. Изредка встречаются проявления тромбоцитопении (необычная кровоточивость или образования синяков), псевдомембранозный колит (боли и колики в животе, профузная диарея и понос).
Наблюдаются редко: аллергические реакции в виде анафилактического шока- мультиформная эритема или синдром Стивенса-Джонсона (образования волдырей, перхоть и отслоения кожи и слизистых оболочек)- снижение слуха, гемолитическая анемия (повышена утомляемость, ощущение слабости, пожелтение кожи и склер глаз)- почечная недостаточность- сывороточная болезнь- судороги- тромбофлебит.
Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (колики в животе, понос, тошнота)- головные боли- кандидоз полости рта (плесень или стоматит)- вагинальный кандидоз (зуд вульвы и выделение белей).
Противопоказания. Лоразидим противопоказаний при аллергии на антибиотики, что принадлежат к классу цефалоспоринов.
Передозировка. Передозировка Лоразидима возможно у больных с выраженной почечной недостаточностью. При этом могут наблюдаться такие проявления: судороги, энцефалопатия, повышена нейромышечная возбудимость, кома. При остром передозировке больного необходимо тщательно обследовать и назначить ему симптоматическую терапию. При наличии у больного почечной недостаточности показано использования гемодиализа или перитонеального диализа для выведения лекарств из организма. Специального антидота не существует. Лечение носить симптоматический характер.
Особенности использования. Не используйте раствор, если после разведения в нём остались частицы, что не растворились.
Приготовленный раствор следует применять сразу после приготовления.
Не рекомендуется использовать растворители, которые содержат бензилалкоголь при введении препарата младенцам. Использование таких растворителей может повлечь у детей развитие токсического синдрома на основании метаболичного ацидоза, торможение функции центральной нервной системы, затруднение дыхания, почечную недостаточность, судорожные реакции и внутричерепно-мозговые кровоизлияния.
В результате химической реакции при смешивании компонентов раствора выводится углекислый газ.
Следует избегать введения раствора Лоразидима в артерии.
Лоразидим нельзя смешивать ни с которыми другими лекарственными средствами, особенно с аминогликозидами и ванкомицином.
Нельзя разводить Лоразидим в растворителях, которые не предвиденные данным инструкцией.
Перед введением Лоразидима следует провести пробы и собрать анамнез для определения возможной непереносимости цефалоспоринов, потому что существует вероятность развития перекрестных аллергических реакций.
После первичного введения дозы в 1 г может понадобиться снижение дозы для взрослых больным с почечной недостаточностью (к ним принадлежат также больные, которые находятся на гемодиализе). В то же время, нет необходимости снижать дозировки для больных с печеночной недостаточностью.
Долгосрочная терапия с использованием Лоразидима может повлечь усиленный рост Candida albicans и соответственно кандидоз ротовой полости.
При наличии кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно язвенных колитов, энтериту или колита, вызванного приёмом антибиотиков, препарат назначают только по жизненным показаниям. (Лечение Лоразидимом может привести к развитию псевдомембранозного колита.)
Так же, как и другие антибиотики, Лоразидим при длительном приёме может спровоцировать рост микроорганизмов, нечувствительных до данного препарата.
Использование при беременности и кормлении грудью.
Достоверных данных про влияние препарата на организм беременных и развитие плода нет. Поэтому Лоразидим назначается беременным только за жизненными показаниями. Запрещается применения препарата в І триместре беременности.
Лоразидим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Однако назначать препарат женщинам, которые кормят грудью, нужно с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существует потенциальная опасность развития повышенной нефротоксичности, когда Лоразидим применяется одновременно с другими нефротоксическими препаратами, такими как «петлевые» диуретики. Особенно это касается до больных с выраженной почечной недостаточностью. В таких больных стоит тщательно контролировать функцию почек, если они одновременно получают Лоразидим и аминогликозиды.
Не рекомендуется смешивать Лоразидим с другими антимикробными препаратами или растворами, включая пентамидина изотионат или лабеталола гидрохлорид.
Смешивание Лоразидима с аминогликозидами может привести к синергизма их действия. Если они применяются параллельно, то вводить их нужно в разные участки мышечных тканей. Нельзя смешивать эти препараты в одном шприце или флаконе.
Физично несовместим Лоразидим с ванкомицином. Смешивание растворов этих препаратов может привести к образованию преципитату.
Хлорамфеникол является антагонистом b-лактамовых препаратов, включая Лоразидим.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей сухом и тёмном месте, при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.
После приготовления раствор для внутримышечного введения может храниться в течение 24 часов при комнатной температуре (до +25о) и до трёх суток - в холодильнике (до +4о).
После приготовления раствор для внутривенного введения может храниться до трёх суток при комнатной температуре (до +25о) и до 10 суток – в холодильнике (до +4о).
