Цефоперазон-кмп
Цефоперазон-КМП (Cefoperason-КМР)
Общая характеристика:
международное и химическое название: cefoperazone;
натрий (6R,7R)-7-[-2-(4этил-2,3-диоксо-1-пиперазин-карбоксиамидо)-2-(р-гидрокси-фенил) ацетамидо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-йл)тио]метил]-8-оксо-5-тио-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 флакон включает Цефоперазона натриевой соли стерильной в перерасчете на цефоперазон 1,0 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A32.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефоперазон – антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путём торможения синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает большая часть клинически важных патогенных возбудителям, в том числе грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Рyogenes Str. agalactiae- грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцируя -лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. ч. продуцируя -лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация достигается через 15 минут после внутривенного введения и через 1 час - после внутримышечного. Связывается с белками плазмы на 82 - 93 %. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитониальной, асцитической, амниотической жидкостям и крови пуповины- накапливается в поднебных миндалинах, слизистой оболочке синусов- в лёгких и мокроте- тканях печени, желчи и стенке желчного пузыря- почках, мочеводах, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевих трубах, а также в костях.
Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденому ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко.
Максимальная концентрация Цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного внутривенного введения 2 г препарата, его концентрации через 0,5, 1, 3 часа приблизительно представляют 65, 1940 и 6000 мкг/мл соответственно.
Метаболизируется менее 1 % препарата. Период полувыведения Цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма в основном с жёлчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозировки.
Показания к применению. Цефоперазон-КМП применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей и органов малого таза- септицемии, перитоните, менингиты- инфекции кожи, костей, суставов и мягких тканей.
Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых и подростков: инфекции легкого и середньго ступени тяжести: 1-2 г каждые 12 часов.
Тяжелые инфекции: 2-4 г каждые 8 часов, или 3-6 г каждые 12 часов.
Курс лечения - 7 - 14 дней.
Максимальная суточная доза для взрослых – 12 г в сутки.
При неусложненному гонококковому уретрити вводят внутримышечно однократно 0,5 г препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1 - 2 г за 30 - 90 минут до начала операции, потом каждые 12 часов, но обыкновенно не более 24 часов (в колонопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии - до 72 часов) после завершения операции.
Новорожденным и детям до 12 лет назначают в среднем 50 – 100 мг/кг в сутки, распределенная на 2 - 3 введения. Детям в возрасте до 8 лет препарат вводят через 12 часов. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200 – 300 мг/кг в сутки, распределенная на 2 - 3 введения.
Растворы готовят непосредственно перед введением.
Общие правила предварительного приготовления растворов для инъекций. В флакон, который включает 1,0 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл воды для инъекций (для внутривенной инъекции желательно 5 мл) и хорошо встряхивают до полного растворения. После приготовления раствор должен постоять. За этот час он станет прозрачным, и можно будет визуально определить, или закончено растворения. Для растворения может быть необходимо энергичное и долговременное встряхивания.
Цвет растворов может быть от прозрачного до соломенно-жёлтого, в зависимости от концентрации.
Приготовление растворов для внутримышечного введения. В предварительно разбавленный водой для инъекций раствор добавочно добавляют 1,0 мл 2% раствора лидокаина и хорошо смешивают. После возникновения прозрачного и равномерного цвета раствора его внутримышечное введение осуществляется путём глубокой инъекции в верхне-наружный квадрант ягодицы больного.
Приготовление растворов для внутривенного использования. Для капельного введения в предварительно разведенный раствор добавочно добавляют 125 - 250 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, перемешивают и вводят внутривенно капельно в течение 30 - 60 минут. Для струйного введения в предварительно растворенный водой для инъекций раствор, добавочно добавляют 5 - 10 мл необходимого растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида) и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут.
Побочное действие.
- Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.
- Аллергические реакции: крапивница, высыпание, понос, эозинофилия.
- Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечному введении).
- Другие: дефицит витамина К и гипотромбинемия (необходимый контроль протромбинового времени), анемия, нейтронепия, эозинофилия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновых и остальных бета-лактамных антибиотиков, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Передозировка. При длительном применении в высоких дозах возможны смены картины периферической крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, судороги.
Лечение: отмена препарата, симптостатическая терапия.
Особенности использования. Во время лечения запрещается употребления алкоголя и прием препаратов, которые содержат алкоголь.
С осторожностью Цефоперазон-КМП применяют для лечения женщин, которые кормят грудью (на час лечения кормление прекратить), больных с аллергией на пенициллин или на другие цефалоспоринови антибиотики в анамнезе, новорожденных и недоношенных детей, пожилых людей, пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени.
Больным с нарушением функции почек не необходимо снижать дозу препарата Цефоперазон-КМП, поскольку он выводится большей частью с жёлчью. Пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек дозу Цефоперазона-КМП следует снижать, потому что препарат практически не метаболизируется и это может привести до возникновения токсических концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г в сутки.
Больные, которым проводят гемодиализ, должны получать дозы препарата соответственно с проведением сеансов гемодиализа.
В период лечения возможна ложнопозитивная реакция мочи на сахар и при постановке реакции Кумбса.
При одновременном применении с аминоглигозидами желательно не смешивать их в одной емкости. Сами растворы вводят в разные участки тела с интервалом не менее 1 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Цефоперазона-КМП и употребления алкоголя может привести к эффектам, подобных к действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты возникают в течение 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепочки в структуре молекулы Цефоперазона, который подавляет активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает побочные явления, приведены выше.
Одновременное использование с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышает риск кровотечения.
Может отмечаться усиление нефротоксического эффекта при совместном приёме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками, особенно у больных с нарушениями функции почек.
Возможно усиление кровотечения с язвенной поверхности при совместном приёме Цефоперазона-КМП с сульфинпиразоном, НПВС или салицилатами, которые приводят до поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта и могут способствовать образованию язв.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С.
Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
