Цефтриаксон-нортон
Цефтриаксон-Нортон (Ceftriaxone-Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: цефтриаксон- [6R-[6альфа, 7бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1, 2, 5, 6-тетрагидро-2-метил-5, 6-диоксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота;
Основные физико-химические свойства: кристаллический, слегка гигроскопический порошок белого или почти белого цвета;
Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натрия в перерасчете на цефтриаксон 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, назначен для парентерального использования. Действует на чувствительны микроорганизмы в период их активного размножение путём торможения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Имеет широкий спектр действия. Активный относительно аэробных грампозитивных (Staphylococcus aureus, в т.ч. тех, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) и грамнегативных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі, Acіnetobacter calcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca, Klebsіella pneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs, Serratіa marcescens, много штаммов Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp., Salmonella spp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponema pallіdum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp., Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdes melaninogenicus).
Не гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомоопосредствованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов. Набута нечувствительность некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, что инактивирует цефтриаксон ("цефтриаксонази").
Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 час. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Cmax при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости – 5, 6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 час после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости в много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для найпоширениших возбудителям менингита.
Связывание с белками плазмы - 85%. Объем распределения (Vd) – 5, 78-13, 5 л. Период полувыведения (Т1/2) – 5, 8-8, 7 час, плазменный клиренс – 0, 58-1, 45 л/час, почечный клиренс – 0, 32-0,73 л/час. У взрослых пациентов 50-60% препарата выводится с мочой в течение 48 час в активной форме, частично – с жёлчью. У младенцев приблизительно 70% введенной дозы выводится почками.
У младенцев до 8 дней и у людей пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Т1/2) увеличивается приблизительно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.
Видео: PICU Calculator
Показания к применению. Цефтриаксон-Нортон назначают для лечения инфекций, обусловленных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как
перитонит;
сепсис;
менингит;
инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
Видео: Alexander Graham Bell Word Pronunciation
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
инфицированные раны и ожоги,
для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах. Препарат также применяется для лечения вторичных инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями.
Способ использования и дозы. Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефтриаксон-Нортон назначают внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона-Нортон 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, обусловленных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для младенцев (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутримышечных инфузии. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальному менингиты для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Для лечения гонорее доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 минут до операции вводят 1-2 г Цефтриаксона-Нортон.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) суточная доза Цефтриаксона-Нортон не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, которые находятся на гемодиализе, необходимо контролировать за концентрацию цефтриаксона в плазме крови, потому что в них может снижаться скорость его выделение.
Правила введения препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3, 5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в седалищную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно в течение 2-4 мин. Для внутривенных инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл 0, 9% раствора натрия хлорида, 0, 45% раствора натрия хлорида, который включает 2, 5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы, в 6% растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии - не менее 30 минут.
Побочное действие. Аллергические реакции: около 1% - крапивница, понос, озноб, эозинофилия, высыпание, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержимого мочевины.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по походку вены, при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.
Другие: суперинфекция (в т.ч. кандидомикоз, микоз половых органов)- олигурия, гипокоагуляция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, периоды беременности и лактации.
Передозировка. Симптомы: возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективные.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат младенцам (у т.ч. недоношенным), детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии, при язвенном колите. При одновременной тяжёлой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определить концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек. В единичных случаях при УЗ исследования желчного пузыря отмечается затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать использования антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов относительно многих грамнегативных микроорганизмов. Нестероидные противовоспалительные средства и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, диуретики те нефротоксические препараты - нарушение функций почек. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
