Ципровин 250
Ципровин 250 (Ciprowin 250)
международное и химическое название: ципрофлоксацин, 1-циклопропил-6-фторо-1, 4-дигидро-4-оксо-7-(1 -пиперазинил)-3 -хинолинкарбоновая кислота, моногидрохлорид, моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета;
Состав. каждая таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорид Ф.США, эквивалентный 250мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: крахмал, кремния двуокись коллоидный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, гипромелоза, титана диоксид, тальк, макрогол 4000, краситель жёлтый FCF.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ципровин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие путём ингибиции фермента ДНК-гиразы, которая выполняет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосом в фазе размножение бактерий. Препарат действует на микроорганизмы, которые находятся в фазе размножение и в фазе покоя. Химическая структура ципрофлоксацина предоставляет препарата преимущества в биодоступности и антимикробного действия в сравнении с другими хинолиновыми препаратами. Ципровин активный по отношению практически до всех грамнегативных и грампозитивных возбудителям. Ципрофлоксацин проявляет наибольшую бактерицидное действие по отношению к следующих микроорганизмов:
Грамнегативные:
Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii. Другие грамнегативные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.
Грампозитивные:
Staphylococcus aureus, включая продуцирующие бета-лактамазу и резистентные к метициллину штаммы, Steptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci группы A, streptococci группы Б и другие streptococci. Enterococci, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium и Listeria monocytogenes.
Другие микроорганизмы:
Анаэробные бактерии, включая Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella и другие штаммы бактероидов, Chlamydia, Mycoplasma и Mycobacterium.
Ципрофлоксацин эффективный против микроорганизмов, стойких к налидиксовой кислоте. Резистентность бактерий к препарату развивается очень медленно и постепенно. Поскольку нечувствительность к ципровина встречается редко, он может быть использован для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, стойкими к остальным классов антибактериальных средств, таких как аминогликозиды, пенициллины, сульфонамиды и тетрациклины.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро распределяется в тканях и жидкостям организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1, 5 – 2 часа. После приема внутренне доз от 250 до 750 мг линейны увеличение пиковых уровней в сыворотке крови могут достигать от 1 – 1, 25 мг/л до 3 мг/л. Общая биодоступность ципровина составляет 70 – 80%. Связывание с протеинами плазмы крови приблизительно 30%. Поскольку значительная часть препарата находится в плазме крови в свободном неионизованному виде, почти вся его количество может произвольно проникать в внесосудистое пространство. В связи с этим его концентрация в некоторых тканях и жидкостях биологических может быть более высокой, чем в сыворотке крови (простата, жёлчь, легкие, слизь бронхов, паренхиматозные органы). У лиц пожилого возраста пиковые уровни в сыворотке крови на 50 – 100% превышают такие у молодых людей через меньшее массу тела и объем распределения. Приём препарата вместе с едой несколько сдерживает его усвоения, но общая биодоступность такова ж, как и при его применении натощак.
Первичный метаболизм ципрофлоксацина проходит в печени. Приблизительно 15% препарата биотрансформируется в менее активные или неактивные метаболиты. Незначительное количество общей дозы имеет энтерогепатическую рециркуляцию.
Ципрофлоксацин выводится частично через желчные пути и с слизью желудочно-кишечного тракта (20% в неизменном состоянии и 5 – 6% в виде метаболитов), но в основном выводится почками с мочой (45% в неизменном состоянии и 11% - метаболита). Средний общий клиренс составляет 8, 9 мл/минут, а почечный – 3 – 5 мл/мин. Период полувыведения составляет 4 – 5 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрации препарата в сыворотке выше и период полувыведения продолжен.
Хотя основная часть ципрофлоксацина выводится быстро, значительные концентрации остаются в моче и кале несколько дней после завершения терапии. Эти концентрации превышают МІК90 и достаточные для большинства микробов, с чем связанные короткие сроки терапии этим препаратом.
Показания для использования.
Ципровин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, включая смешанные инфекции, а также инфекции, возбудители которых стойкие к остальным антибиотикам.
ЦИПРОВИН применяется для лечения следующих инфекций:
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый бронхит, пневмония, обострение хронических заболеваний дыхательных путей, эмпиема, абсцесс легких, инфекционные бронхоэктазы, заболевания уха, горла и носа);
Инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, рецидивирующие инфекции, большей частью вызванные мульти-резистентным микроорганизмами и / или P. aeruginosa);
Инфекции кожи и мягких тканей (преимущественно вызванные такими бактериями, как Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa и Staphylococci)
Хирургические инфекции (перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, эмпиема желчного пузыря);
Инфекции костей и суставов (в том числе острого и хронического остеомиелита)
Органов малого таза (включая аднексит и простатит);
Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, включая штаммы, что продуцируют бета-лактамазу, шанкроида, вызванные H.ducreyi)
ИНФЕКЦИИ желчевыводящих путей и кишечника (брюшной тиф, включая резистентность к Sa typhi)
Острые системные инфекции (септицемию, бактериямия, особенно в больных с Пониженное иммунной ответом)
Способ использования и дозы.
Дозировка ципровина зависит от локализации инфекции, типа возбудителя и состояния функции почек пациента.
Средние рекомендованные дозы для взрослых следующие: 250 – 500мг 2 раза на сутки (в течение 5 – 14 дней или по крайней мере еще 3 дня после исчезновения клинических проявлений инфекции). При неусложненных инфекциях – 250 мг 2 раза в сутки.
При тяжёлом течении инфекций – 500 – 750 мг 2 раза в сутки, курс лечения 7 – 14 дней. При хроническом остеомиелиты курс лечения удлиняют до 4 – 6 недель.
При острой гонорее однократно 250 – 500 мг.
Пациентам с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин. (или уровни креатинина в сыворотке крови выше 3мг/100мл) назначают половину средней дозы дважды в сутки или полную среднюю дозу 1 раз в день.
Таблетки можно принимать независимо от приема еды. Следует принимать целую таблетку, не разжевывая, и запивать водой.
Побочное действие.
При применении ципровина возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, головная боль, утомляемость, головокружение, беспокойства и высыпания. Другие побочные явления, которые наблюдаются крайне редко, включают артралгию, увеличение уровня трансаминаз в сыворотке, сердцебиение, гипертензию, боль в груди, снижение остроты зрения, нарушение слуха, вкуса, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, холестаз, повышение внутричерепного давления, потливость, атаксию, тремор, судороги, бессонница, депрессии, психоз, фотосенсибилизацию, эозинофилию, лейкопению, тромбоцитопению, анемию, тромбоз, сердечные аритмии, вагинит, полиурию, протеинарию, гематурию, тендовагинит, бронхоспазм, астму, легочную эмболию, выпот в плевральную полость. При повышенной чувствительности пациентов возможны зуд кожи, сыпи, крапивница. Очень редко возможны почечная недостаточность и псевдомембранозный колит.
Противопоказания.
Ципровин противопоказан при повышенной чувствительности к ципрофлоксацину, остальных хинолинов или компонентов препарата. Препарат противопоказан также детям возрастом до 15 лет, женщинам в период беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Проявляется симптомами общей интоксикации и увеличением выраженности побочных явлений. Специфического антидота нет. Проводить симптоматическую, поддерживающую терапию, возможно проведение гемодиализа и перитонеального диализа.
Особенности использования.
Ципрофлоксацин может стимулировать функции центральной нервной системым, поэтому его следует осторожно (по жизненным показаниям) применять у пациентов с мозговыми нарушениями, острым церебральным атеросклерозом, эпилепсией, а также в пожилом возрасте. Пациенты, которые получают ципровин для предотвращения кристаллурии, должны выпивать большую, чем обыкновенно, количество воды. Пациентам с нарушенной функцией печени и почек следует придерживаться рекомендованной дозировки. Во время терапии ципровином следует избегать работ, что связанные с необходимостью повышенной внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения, интенсивных физических нагрузок.
Подросткам младше 18 лет препарат назначают только при наличии резистентности микроорганизмов к остальным антибиотикам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с антацидами и препаратами железа снижает интенсивность абсорбции ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1 – 2 часа до или через 4 часа после приема этих лекарств. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию в сыворотке крови и удлинять период полувыведения теофиллина. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и нефротоксическое действие. Возможно усиление действия варфарина при одновременном назначении. Осторожно следует применять ципровин у пациентов, что получают кумариновые антикоагулянты для предотвращения влияния на функцию коагуляции. При приёме с нестероидными противовоспалительными средствами повышается возбуждения ЦНС и судорожная готовность. Цитрат и бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы повышают риск кристаллурии.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения – 3 года.
