Ципроксол капли
Ципроксол капли (Guttae Ciproxol)
международное и химическое название: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл капель включает 3 мг ципрофлоксацина гидрохлорида безводного в перерасчете на ципрофлоксацин;
другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, динатрия эдетат, манит, бензагексония хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Капли глазные/ушные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии и отологии. Ципрофлоксацин. Код АТС S03A A07.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную Днк-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК около ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий- производит выраженные морфологические смены (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамнегативные организмы в период покоя и деления (потому что влияет не только на Днк-гиразу, но и производит лизис клеточной стенки), на грампозитивные микроорганизмы – только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них Днк-гиразы. На фоне использования ципрофлоксацина не проистекает параллельного изготовления стойкости к остальным антибиотиков, которые не принадлежат к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным относительно бактерий, которые стойкие, например, до аминогликозидов, пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов и многих остальных антибиотиков. К ципрофлоксацину чувствительны грамнегативные аэробные бактерии – энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), грамнегативные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.)- некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae- грампозитивные аэробные бактерии – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, стойких к метициллину, резистентные и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium aviumintracellulare – умеренная (для их торможение нужны высокие концентрации). К препарату резистентные: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен против Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другого – в бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика. При закапывании препарата в оба глаза через каждые 2-4 час максимальная концентрация ципрофлоксацина в крови не превышает 5 нг/мл, средняя концентрация – 2, 5 нг/мл.
В настоящее время не установлен, или проникает ципрофлоксацин в грудное молоко при введении в глаз или ухо, однако известно, что при внутреннем применении однократной дозы 500 мг он обнаруживается в грудном молоке.
Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз и уха, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: блефариты, блефароконъюнктивите, конъюнктивите, кератиты, кератоконъюнктивите, корнеальная язва, трахома- внешний отит, острый и хронический гнойный средний отит. Профилактика глазных инфекций после удаления стороннего тела с роговицы или конъюнктивы, после химических или физических повреждений. Профилактика инфекций глаз и уха до и после хирургических вмешательств.
Способ использования и дозы. Флакон защищен контролем раскрытия. При первом применении необходимо прокрутить колпачок, отделив его от защитного кольца.
Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря которой при давления на дно проистекает дозированное выделение раствора за принципом "одно надавливания – одна капля". Твердость стенок флакона значительно уменьшает возможность струйного выделение препарата – частую причину передозировки капель.
Ципроксол закапывают путём легкого надавливания на дно флакона.
Препарат применяют по 1-2 капли в больное глаз, каждые 2 часа в первый день, в следующие дня – каждые 4 час. При тяжелых инфекциях назначают по 2 капли в глаз каждый час. Продолжительность лечения может составлять 7-10 дней.
При лечении заболеваний уха – по 2-3 капли каждые 4 час в течение 7 дней. При гнойных отитах в острый период в первый день назначают по 2-3 капли каждые 2 часа.
Побочное действие. Использование глазных/ушных капель Ципроксол может иногда сопровождаться местным жжением или дискомфортом, ощущением стороннего тела в глазе, гиперемией конъюнктивы, образованиям корки на веках, неприятным вкусом во рту сразу после закапывания. Очень редко наблюдаются кератит, кератопатия, аллергические реакции, появление пятен на роговице, отек век, слезотечение, фотофобия, инфильтраты роговицы, тошнота и снижение остроты зрения. У пациентов с язвой на роговице возможно появление белого кристаллического преципитату. Возможно развитие местного аллергической реакции кожи наружного уха.
Противопоказания. Противопоказаниями для назначения глазных/ушных капель Ципроксола является гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к остальным препаратов группы фторхинолонов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.
Передозировка. Маловероятно через низкую резорбцию препарата и малую вероятность резорбтивного кумуляции.
Специальная конфигурация флакона делает маловероятной случайное передозировка препарата. Передозировка возможно только при несоблюдение указанных в инструкции разовых доз и частоты использования.
Особенности использования. Перед закапыванием препарата в ухо необходимо провести аспирацию гноя с промыванием антисептическим раствором.
Долговременное использование ципрофлоксацина может привести к усиленному роста нечувствительных до него микроорганизмов, в первую очередь грибов. В случае развития суперинфекции необходима дополнительная антимикробное терапия. Использование препарата стоит прекратить с появлением каких-либо признаков гиперчувствительности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Терапевтическая эффективность Ципроксола в каплях для местного использования растет при объединении его с системными -лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 1 год. После раскрытия флакона препарат хранят 28 суток.
