Тимолол-дарница
Тимолол-Дарница (Timolol-Darnitsa)
международное и химическое название: timolol- (S)-1-1,1-диметилэтиламино-3-3[(4-морфолино-1,2,5тиадиазол-3-ил)окси] 2-пропанола гидроген(Z)-бутендиата;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл 0,25 % капель включает тимолола малеат в перерасчете на Тимолол – 2,5 мг;
1 мл 0,5 % капель включает тимолола малеат в перерасчете на Тимолол – 5 мг;
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций или вода высокоочищенная.
Форма выпуска лекарства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы -адренорецепторов. Тимолол. Код АТС S01E D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Неселективный -адреноблокатор. При введения в глаз снижает внутриглазное давление, в основном, за счет снижения продукции водянистой влаге. Эффект связанный с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, который осуществляет активный транспорт натрия с крови в внутриглазную жидкость, который приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования.
Пониженные внутриглазного давления начинается через 20 минут после закапывание, достигает максимума через 2 часа и продолжается 24 час.
Не влияет на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка.
Фармакокинетика. При местном применении в терапевтических дозах Тимолол-Дарница поддается системной абсорбции в незначительному ступени.
Показания для использования.
Хроническая открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (увеальная, афактическая, послетравматическая);
острое повышение офтальмотонуса;
закрытоугольная глаукома (как дополнительный препарат в комбинации с миотиками).
Способ использования и дозы. Флакон защищен контролем раскрытия. При первом применении необходимо провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.
Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря которой при давления на дно проистекает дозированное выделение раствора за принципом "одно надавливания – одна капля". Твердость стенок флакона значительно уменьшает возможность струйного выделение препарата – часту причину передозировка глазных капель.
Тимолол-Дарница закапывают в конъюнктивальный мешок путём легкого надавливания на дно флакона.
В начале терапии назначают по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в сутки, при недостаточный эффективности – по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25 % раствора 1 раз в сутки. Курс лечения, как правило, длительный. Продолжительность лечения, в среднем, может составлять до 6 недель, а при необходимости и более. При этом необходимо через каждые 3 недели измерять внутриглазное давление.
Максимальная суточная доза – 2 капли 0,5 % раствора.
Если необходимо добавочно использовать другие глазные капли, то интервал между закапыванием препаратов должен составлять не менее 5 минут.
Побочное действие. Тимолол-Дарница, как правило, хорошо переносится. Иногда возможны кратковременные местные побочные эффекты: раздражительности и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, ощущение стороннего тела, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.
В редких случаях при длительном применении могут наблюдаться явления общерезорбтивного действия, характерны для -адреноблокаторов: брадикардия, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм.
Возможны аллергические реакции в склонных лиц.
Противопоказания.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания лёгких;
синусовая брадикардия (менее 50 ударов за минуту), атриовентрикулярная блокада II и III ступени.
Передозировка. Специальная конфигурация флакона делает маловероятной случайное передозировка препарата. Передозировка возможно только при несоблюдение указанных в инструкции разовых доз и частоты использования.
При передозировке развиваются общерезорбтивные эффекты, характерны для -адреноблокаторов: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм.
Лечение. Немедленная промывание глаза водой или физиологическим раствором. При выраженных симптомах передозировка – использования -адреномиметиков, атропина, глюкагона, системных вазопрессорных средств.
Особенности использования. Тимолол-Дарница не противопоказан при беременности, однако его стоит использовать только в этом случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Тимолол выводится с грудным молоком. При необходимости использования в период лактации стоит прекратить грудное кормления.
Новорожденным разрешен закапывать только по строгим показаниям, под надзором врача.
Следует придерживаться осторожности при назначении препарата больным сахарным диабетом, с тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозом, миастениею, а также при одновременном применении с другими -адреноблокаторами.
Рекомендуется уточнить внутриглазное давление через 3-4 недели после начала терапии и потом регулярно контролировать его в процессе лечения. Поля зрения, состояние роговицы и функции слезовыделение необходимо контролировать 1 раз на 6 месяцев. В период терапии обязательный мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления и раннее определения симптомов сердечной недостаточности.
Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку консервант, который содержится в составе препарата, может снижать их прозрачность. Твердые контактные линзы нужно извлекать перед закапыванием Тимолола-Дарница и вставлять не раньше, чем через 15 минут после применения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С целью достижения более выраженного и длительного снижения внутриглазного давления Тимолол-Дарница можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), адреномиметиками (эпинефрин), ингибиторами карбоангидразы, тауфоном.
Использование Тимолола-Дарница на фоне системных антигипертензивных средств может потенцировать пониженные артериального давления. Если пациент принимает системные -адреноблокаторы, сердечные гликозиды, блокаторы кальциевых каналов, препараты резерпину, Тимолол-Дарница может усилить их эффекты, в том числе: брадикардию, замедление атриовентрикулярной проводимости, артериальную гипотензию.
Использование Тимолола-Дарница необходимо прекратить за 48 час до ингаляционного наркоза с использованием миорелаксантов, поскольку возможный развитие асистолии и неконтролированной артериальной гипотензии.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Срок годности после раскрытия флакона – 28 суток.
