Тимолол-пос
Тимолол-ПОС (Timolol-POS)
Состав:
действующее вещество: 1 мл 0,25 % раствора включает 3,42 мг тимолола малеата, что эквивалентно 2,5 мг Тимолола;
1 мл 0,5 % раствора включает 6,84 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг Тимолола;
другие составляющие: бензагексония хлорид (консервант), динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.
Лекарственное форма. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D01.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение:
повышенного внутриглазного давления;
хронической открытоугольной глаукомы;
афактической глаукомы;
врожденной глаукомы, если другие терапевтические меры не достаточные.
Противопоказания.
Бронхиальная гиперреактивность;
бронхиальная астма;
тяжелые хронические обструктивные лёгочные заболевания;
синусовая брадикардия;
атриовентрикулярная блокада ІІ-го или ІІІ-го ступени;
сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
тяжелый аллергический ринит или нарушение питания роговицы.
Способ использования и дозы.
Обычно в конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капли 0,25 % или 0,5 % раствора Тимолола дважды в день. Препарат можно применять в течение длительного времени. Вероятные побочные реакции можно уменьшить, если после использования в течение приблизительно 1 минуты надавливать пальцем на слезный канал.
Когда результаты регулярного контроля внутриглазного давления покажут, что его значение достигли необходимого показателя, врач может назначить закапывать по 1 капле 0,25 % или 0,5 % раствора Тимолола один раз в день.
Приостановка лечения или смена дозировки разрешен только за показаниями врача.
Побочные реакции.
Как и другие лекарственные препараты, Тимолол-ПОС может вызывать побочные реакции, которые можно систематизировать следующим образом.
Местные побочные эффекты: глаза
Раздражение глаз, такие как конъюнктивит, блефарит, кератит, ухудшение зрения, диплопия, птоз и ощущение сухости глаза. Возможно кратковременное ухудшение чувствительности роговицы, а также отслоения сосудистой оболочки после проведенной фистулэктомии. Существуют сообщения про очень жидкие случаи увеита, вызванные применением глазных капель, которые содержат Тимолол, но которые имеют другой состав и вырабатываются за другими процессами. Следовательно, такую возможность нельзя полностью исключать и при применении глазных капель Тимолол-ПОС.
Системные побочные эффекты
Благодаря поэтому, что Тимолол достигает системы кровообращения, при применении глазных капель возможно возникновение системных побочных эффектов. Но подобны побочные эффекты наблюдаются редко или очень редко.
В начале лечения возможно появление головной боли, который обыкновенно постепенно исчезает в течение несколько дней.
Сердечно-сосудистая система:
Брадикардия, аритмия, гипотензия, обморок, церебральная ишемия, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение. Существуют сообщения про крайне единичные случаи атриовентрикулярной блокады, цереброваскулярного инсульта и остановки сердца.
Респираторная система:
Бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка.
Кожа:
Реакции гиперчувствительности, такие как местные и общие экзантемы и крапивница, алопеция.
Эндокринная система:
Маскировка симптомов гипогилкемии при инсулин-в зависимом диабете.
Желудочно-кишечный тракт:
Диарея.
Другие побочные эффекты:
Головная боль, слабость, рвота, головокружение, депрессия, шум в ушах, симптомы миастении, парестезия, импотенция, смены в гемограмме.
Следует учитывать, что после окончания лечения эффект Тимолола может продолжаться еще в течение несколько дней. При долговременном применении этот эффект может продолжаться в течение до 2 – 4 недель. Кроме того, следует учитывать, что подобны препараты могут снижать глазное давление на обоих глазах, даже при закапывании в одно глаз.
Передозировка.
Передозировка препарата может вызывать значительное пониженные артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелую брадикардию даже до остановки сердца. Также может развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, рвота, затуманивание сознания, судороги. При закапывании большей, чем назначено, количества капель Тимолола-ПОС следует сразу ж промыть глаза водой и обратиться к врачу.
Лечение интоксикации.
Кроме общих мероприятий следует контролировать и корректировать жизненные функции, при необходимости – в условиях интенсивной терапии. Пригодными является следующие антидоты:
Атропин: 0,5 – 2 мг в виде внутривенных инъекций;
глюкагон: сначала 1 - 10 мг внутривенно, после чего 2 - 2,5 мг/час в виде инфузий;
препараты группы бета-симпатомиметиков: на основе массы тела и эффективности – добутамин, изопреналин, орципрериалин или эпинефрин.
В случае бронхоспазма можно применять препараты бета-2-симпатомиметиков (в форме аэрозолей или, в случае их недостаточной активности, в форме инъекций) или внутривенные препараты аминофилина.
В случае конвульсии рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.
Использование в период беременности или кормление грудью.
Поскольку исследований применение препарата беременными женщинами не проводились, использования Тимолола-ПОС в этой группы пациентов должно проводиться только после тщательного установление сравнения возможных рисков и преимуществ его использования.
При применении глазных капель Тимолол-ПОС беременными женщинами перед родами в младенцев могут наблюдаться брадикардия, гипогликемия и торможение дыхания. Следовательно, после таких родов младенцы должны находиться под тщательным медицинским надзором в течение несколько дней.
Лактация. После закапывания в глаз Тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем у материнской плазме. Хотя количество действующего вещества, которая таким образом достигается в грудном молоке, вероятно, не вызывает риска для младенцев, их следует тщательно осматривать касающиеся возможных побочных симптомов.
Дети.
У младенцев и детей является большая вероятность развития системных побочных эффектов, что обусловлено более высокими дозами препарата, рассчитанными соответственно до массы тела. Использование препарата Тимолол-ПОС для лечения детей возможно при установлении точного диагноза и в случае, если, по мнению врача, ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Пациенты этой возрастной группы должны находиться под тщательным медицинским надзором для определения каких-либо признаков системной блокады бета-рецепторов.
Особенности использования.
При применении препарата, как и при любом медикаментозному методы лечения глаукомы, следует регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы, особенно в первые дни использования препарата. При применении препарата следует учитывать, что повышенный внутриглазное давление может снижаться до 50 %, после чего может наблюдаться тахифилаксия. Уменьшение давления стабилизируется через 3 – 12 месяцев лечения.
Если пациент принимает пероральные препараты блокаторов b-рецепторов, врачу следует оценить целесообразность использования глазных капель Тимолол-ПОС, поскольку при таком одновременном применении местные препараты в целом является менее эффективными. Доктор также должен учитывать, что действие препарата на пациентов с интенсивно пигментированной радужкой может быть менее эффективной или медленною.
Во время лечения препаратом не следует пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку в состав препарата входит бензагексония хлорид. Если врач в исключительных случаях позволяет носить твердые контактные линзы, перед закапыванием капель необходимо их снимать и одевать снова только через 15 минут после закапывания. Пользоваться мягкими контактными линзами в период лечения категорично запрещено.
Особенная осторожность в период использования Тимолола-ПОС необходима, если пациент страдает на нарушение мозгового кровоснабжения. Если после применения препарата наблюдаются признаки ухудшение мозгового кровоснабжения, необходимо прекратить лечение и обратиться до альтернативных методов терапии.
Особенная осторожность также потребуется при лечении пациентов с мышечной слабостью, поскольку за некоторыми сообщениями в таких пациентов после использования препаратов Тимолола наблюдаются некоторые миастенические симптомы, такие как двоение в глазах, птоз и общая слабость.
Глазные капли Тимолол-ПОС не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых наблюдается повышение давления ночью.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
При применении препарата может наблюдаться временное ухудшение зрения, а также, в некоторых случаях, головная боль, головокружение и ощущение слабости, поэтому это может ухудшить скорость реакции в период вождения автомобилем и работы с сложными механизмами. При одновременном употреблении алкоголя подобны последствия могут усиливаться.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Одновременное использование Тимолола-ПОС с глазными каплями, которые содержат адреналин, может вызывать мидриаз.
Фармакологическое действие Тимолола, направленная на снижение внутриглазного давления, усиливается при одновременном применении с глазными каплями адреналина и пилокарпина.
Одновременное использование Тимолола-ПОС с системными препаратами бета-блокаторов может привести к взаимного повышения фармакологической активности каждого препарата, то есть может быть усиленная как действие касающиеся снижение внутриглазного давления, так и системная бета-блокирующее активность, направленная на сердечно-сосудистую систему.
При одновременном применении глазных капель Тимолола с пероральными препаратами антагонистов кальция и бета-блокаторов, а также препаратов, что высвобождают катехоламин, может усиливаться гипотензия и брадикардия.
Не рекомендуется одновременное использование двух офтальмологических препаратов бета-блокаторов.
Следует избегать одновременного назначения местных препаратов бета-блокаторов и пероральных или внутривенных препаратов антагонистов кальция для лечения пациентов, которые страдают на сердечную недостаточность. Подобное сочетания может вызывать ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левостороннее сердечную недостаточность и гипотензию.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Тимолол является неселективным бета-блокатором, который не проявляет симпатомиметической и местноанестезирующой (мембрано-стабилизирующего) действия. Он ингибирует b1-рецепторы, которые локализированы преимущественно в сердечных мышцах, а также b2-рецепторы.
Препарат уменьшает как повышенный, так и нормальный внутриглазное давление путём супрессии секреции жидкости. Точный механизм действия Тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до этого времени не известен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют про то, что эффект Тимолола обусловлен снижением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, Тимолол может усиливать отток жидкости.
Фармакологическое действие препарата быстро проявляется, причём её начало наблюдается приблизительно через 20 минут после местного использования. Уменьшение внутриглазного давления достигает максимальных значений через 1 - 2 часа после использования и остается значительным в течение до 24 часов.
В отличие от миотических средств, Тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Это особенно важно для пациентов с катарактой. Если режим лечения пациента изменяется и проистекает переход от миотических средств до Тимолола, в таких случаях будет необходимою коррекция рефракции после снижение миотической активности.
Фармакокинетика. Эксперименты показали, что после местного глазного использования Тимолол системно абсорбируется. В клинических исследованиях было показано, что Тимолол вместе с метаболитами экскретируется преимущественно почками. После местного разового и длительного (в течение 2 недель) использования рекомендованных клинических доз концентрации Тимолола в плазме часто невозможно обнаружить (< 2 нг/мл). Максимальные концентрации в плазме, которые были измерены после использования 2 капель препарата дважды в день, составляли 9,6 нг/мл. Это наблюдалось через 30 - 90 часов после начала использования.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.
Несовместимость.
Бензалкония хлорид аккумулируется в мягких контактных линзах, откуда он медленно высвобождается и может поражать роговицу.
Срок годности.
Срок годности – 3 года. Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
После открытия флакона использовать препарат не более 4 недель.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 мл глазных капель в флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого открытия. Флакон помещают в картонную коробку.
