Тимолол-биофарма
Тимолол-Биофарма (Timolol - Biopharma)
международное и химическое название: timolol;
(S)-1,1,1-диметилэтиламино-3(4-морфолино-1,2,5-тиадизол-3-ил)-окси]-2-пропанола гидро(Z)-бутенодиоат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор, рН 6,3 - 7,3;
Состав 1 мл включает тимолола малеата (в перерасчете на Тимолол) – 2,5 мг или 5 мг;
другие составляющие: натрия фосфат двозамещенный, натрия фосфат однозамещенный 2-водный, натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, бензагексония хлорид, вода для инъекции.
Форма выпуска лекарства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы
-адренорецепторов. Код АТС S01E D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Неселективный блокатор b1 и b2 - адренорецепторов. При введениях в глаз снижает внутриглазное давление в основном за счет снижения продукции водянистой влаге. Эффект связан с подавлением аденилатциклазной системы цилиарной ткани, которая осуществляет активный транспорт натрия с крови в внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования.
Пониженные внутриглазного давления начинается через 20 минут после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 часа- длительность действия от 8 до 24 час.
Не действует на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка.
Фармакокинетика. После введения глазных капель время достижения С max – 1-2 часа. Активные вещества попадает до кровеносной системы путём абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Экскрекция метаболитов – почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация действующего вещества значительно превышает его С max в плазме крови взрослых.
Показания к применению. Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афактическая, посттравматическая), острое повышение внутриглазного давления.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 1 года, закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25 % раствора 1 раз в день. Ризниця выраженности действия двух концентраций составляет 10 –15 %.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и начального уровня внутриглазного давления.
Побочное действие. Уменьшение слезовыделение, конъюктивит, блефарит, поверхностная крапчаста кератопатия и корнеальная анестезия, симптомы слабого раздражения. У отдельных больных при длительном применении препарата возможны явления общерезорбтивного действия, характерны для b-блокаторов: брадикардия, аритмия, системная гипотензия, а также бронхоспазм, одышка, головокружение.
Противопоказания. Дистрофические заболевания роговицы. Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания лёгких. Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность. Индивидуальная непереносимость к любому из компонентов препарата.
Передозировка. При передозировке препарата возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для b-блокаторов.
Особенности использования. При применении глазных капель Тимолол - Биофарма впервые, лечения начинают с меньшей концентрации препарата (0,25%), и только при недостаточной эффективности назначают 0,5% раствор. Не рекомендуется применение препарата у новорожденных и недоношенных детей, у беременных, у больных сахарным диабетом- а также одновременно применять с другими b-адреноблокаторами. При длительном применении Тимолол – Биофарма возможно ослабленные эффекта (тахифилаксия).
Не следует закапывать в глаза два адреноблокаторы одновременно. После закапывания в течение 30 минут необходимо удерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной внимания и остроты зрения. Необходимо придерживаться осторожности при вождении автомобилем в ночное время.
При применении препарата следует контролировать, не реже 1 разу в 6 месяцев, функцию слезовыделение, целостность роговицы, поле зрения.
Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует их снимать перед введением препарата. Надевать контактные линзы рекомендуется через 20 – 25 минут после введения препарата.
Взаимодействие Тимолола-Биофарма с другими лекарственными средствами. С целью достижения более выраженной и длительной гипотензивного действия Тимолол - Биофарма можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид), тауфоном. Одновременное использование Тимолола с адреномиметиками может вызвать мидриаз.
Усиливает действие периферических миорелаксантов (Тимолол нужно отменить за 48 час до допустимого проведение общего наркоза с их использованием).
Условия и сроки хранения. Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок годности – 2 года. После раскрытия флакона - 14 суток.
