Пилокарпин-дарница
Пилокарпин-Дарница (Pilocarpine-Darnitsa)
международное и химическое название: pilocarpine- 3S, 4R-3-этил-4-[ (1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]дигидро-2 (3Н)-он гидрохлорида;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл включает 10 мг пилокарпина гидрохлорида;
другие составляющие: кислота борная, вода для инъекций или вода высокоочищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Парасимпатомиметики. Пилокарпин. Код АТС S01Е В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противоглаукомный препарат для местного использования. При введения в глаз возбуждает м-холинорецепторы гладкой мускулатуры радужной оболочки и глазного тела, вызывая сокращения циркулярного мышца (миоз) и ресничной мышцы (спазм аккомодации).
При уменьшении зрачка проистекает смещения прикореневой части радужной оболочки от угла передней камеры, что способствует открытию шлемового канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение ресничной мышцы ведет до открытия шлемового канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаге с передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Пониженные внутриглазного давления после применение препарата при глаукоме начинается через 30-40 минут, достигает максимума через 1,5-2 часа и продолжается 4-8 часов.
Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, концентрация в водянистой влаге достигает максимальных значений через 30 минут- период полувыведения из тканей глаза становить 1,5-2, 5 часа. Не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее видтоци. Пилокарпин быстро гидролизируется в сыворотке крови и печени до неактивной формы. Период полувыведения из плазмы крови – менее 30 минут.
Показания к применению. Открытоугловая и закрытоугольная глаукома, в том числе острый приступ глаукомы. Для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатикив)- для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острые непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стеклоподобное тело.
Способ использования и дозы. Отвинтить крышку флакона. Закапывать по 1 капли 2-6 раз в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путём легкого надавливания на стенки флакона. Режим дозировки и длительность курса лечения устанавливается индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести глаукомы.
При остром приступе закрытоугловой глаукомы закапывают по 1 капле каждые 15 минут в течение 1 часа, потом – через 30 минут и каждый час. В дальнейшем частоту закапываний уменьшают до 6 раз на сутки. При необходимости пилокарпин можно объединять с b-адреноблокаторами (Тимолол) или ингибиторами карбоангидразы (диакарб). С целью снижения содержимого воды в тканях применяют средства осмотического действия (мочевина, манит, аскорбат натрия, глицерол) и гипотензивные препараты внутрь или парентерально.
Побочное действие. Кратковременная боль в глазах, ощущение жжения, гиперемия, слезотечение, ринорея- миопия, нарушение сумеречного зрения, спазма аккомодации- головная боль в висках или периорбитальной области, нечеткое зрение, поверхностный кератит. При длительном применении возможны фолликулярный конъюнктивит или контактный дерматит век.
Противопоказания. Ирит, иридоциклит- состояние после офтальмологических вмешательств- повышенная чувствительность к пилокарпина- беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
Передозировка. Наиболее возможны симптомы: тошнота, брадикардия. Лечение симптоматическое, специфический антидот – атропин- при выраженной брадикардии или возникновении асистолии – 0,5-2 мг атропина парентерально.
Особенности использования. Лечение следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Пилокарпин следует с особенной осторожностью применять для лечения у больных с отслойкою сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией. Возможен спазм аккомодации влияет на виденье отдаленных предметов. Миоз может вызывать нарушение темновой адаптации, в связи с чем не следует применять пилокарпин водителям автотранспорта, особенно в вечерний и ночное время. Рекомендованная доза, для использования препарата не влияет на лактацию в лактогенный период.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффект ослабляется холиноблокаторами группы атропина. Гипотензивное действие пилокарпина усиливается при одновременном применении с b-адреноблокаторами (тимол, проксодолол).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок годности – 1 год. Срок годности после открытия флакона – 28 суток.
