Ксалаком
Ксалаком (Xalacomтм)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав 1 мл раствора включает латанопроста 0, 005 мг, тимолола малеата 5 мг;
Видео: ВСЕ О ТАБЛЕТКАХ (КСАЛАКОМ) [Лечение глаукомы]
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.
Видео: СПРАЙСЕЛ Механизм Действия
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства.
Код АТС S01E Д 51.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ксалаком – комбинированный препарат латанопроста и тимолола малеата. Механизм снижение повышенного внутриглазного давления в этих компонентов разное, что обеспечивает дополнительное снижение внутриглазного давления в сравнении с эффектом, который достигается при применении каждого из этих компонентов отдельно.
Латанопрост – аналог простагландина F2a - является селективным агонистом простагландиновых F (FP) рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличение оттока водянистой влаге. Основной механизм его действия связанный с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаге и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Тимолол является бета-1 и бета-2-адреноблокатором (неселективным), который не имеет значительной внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не имеет мембраностабилизирующей активности. Воздействие Тимолола повышена со снижением образования водянистой влаге в реснитчатому эпителия.
Воздействие препарата "Ксалаком" наступает в течение первой часа после использования, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 – 8 час.
Фармакокинетика. Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом проистекает его гидролиз до биологически активной формы – кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается приблизительно через 2 часа. после местного применения препарата. Распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Только незначительное количество латанопроста достигает задней камеры глаза.
В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется- метаболизм проистекает главным образом в печени. У человека период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты полностью не имеют или имеют слабое биологическую активность и выводятся в основном с мочой.
Максимальная концентрация Тимолола в водянистой влаге глаза достигается приблизительно через 1 час. Часть дозы систематично всасывается и максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 20 мин. после местного использования по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг/на сутки). Период полувыведения Тимолола в плазме составляет приблизительно 6 час. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторая количество неизмененного Тимолола выводятся с мочой.
Показания для использования. Препарат назначен для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.
Способ использования и дозы. Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в больное глаз 1 раз в сутки утром. Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, применяя следующую запланированную дозу.
Если пациенту назначено более одного препарата для местного использования по поводу офтальмологического заболевания, то эти препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.
Побочное действие. Ощущение стороннего тела в глазе, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, блефарит, нарушение в роговице, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев проходят бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, головная боль, редко – кожное высыпание.
Противопоказания.
- Бронхиальная астма или указания бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания лёгких;
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада другого-третьего ступени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- повышена чувствительность к любому компоненту препарата;
- периоды беременности и лактации;
- детский возраст.
Передозировка. Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, остальных системных побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных действий при передозировке латанопроста не было выявлено. Для передозировка Тимолола характерны такие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытание показали, что Тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутри, необходимо учитывать, что латанопрост испытывает экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.
Особенности использования. На сегодня отсутствуют сведения про применение препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме- является незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях Ксалаком рекомендуется применять с осторожностью.
Препарат не оказывает или оказывает только незначительное влияние на зрачок, однако отсутствуют сведения про действие препарата в момент острого приступа закрытоугловой глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении этого заболевания.
Ксалаком включает бензагексония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует извлекать- вставлять их можно только через 15 мин. после закапывания.
Как и при применении остальных лекарственных средств для введения в глаза, при закапывании глазных капель может кратковременно возникнуть "пелена перед глазами".
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существует возможность аддитивного эффекта, который может привести к появлению артериальной гипотензии иили выраженной брадикардии, если глазные капли с Тимололом применяются одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, которые снижают активность катехоламинов- бета-адреноблокаторами, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы препаратов наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Использование двух бета-адреноблокаторов местно или двух препаратов-простагландинов местно не рекомендуется.
Видео: Идём на Фабрику Свобода. ЧАСТЬ 2
Хотя Ксалаком при применении как монотерапия оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечали случаи мидриаза, если препарат применяли вместе с адреналином.
Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемизирующее действие противодиабетических средств.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре +2 - +8°С. Открытый флакон сохранять при температуре не выше +25°С, использовать в течение 4 недель.
Срок годности – 2 года.
