Арутимол
Арутимол (Arutimol)
международное и химическое название: timolol- (S)-1-1, 1-диметилэтиламино-3-3[(4-морфолино-1, 2, 5тиадиазол-3-ил)окси] 2-пропанола гидроген(Z)-бутендиата;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор, практически свободный от суспендированных частей;
Состав. 1 мл капель 0, 5% включает Тимолола в виде тимолола малеата 5 мг;
1 мл капель 0, 25% включает Тимолола в виде тимолола малеата 2, 5 мг;
другие составляющие: бензагексония хлорид, повидон К30, динатрия эдетат дигидрат, дигидрата дигидрофосфата натрия, додекагидрат моногидрофосфат натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Глазные капли.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы -адренорецепторов. Тимолол. Код АТС S01E D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. После использования Арутимола глазных капель снижается внутриглазное давление. Воздействие препарата имеет связь со снижением секреции водянистой жидкости, но не исключено и некоторое увеличение её оттока. Эффект связанный с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, который осуществляет активный транспорт натрия с крови в внутриглазную жидкость, который приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования.
Фармакокинетика. Воздействие препарата начинается как правило через 20 минут после использования, достигает максимума через 1 - 2 часа. Эффект продолжается до 24 часов. Препарат назначен для местного использования, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может вызывать системное действие, что присуще блокаторам бета-адренорецепторов.
Показания для использования. Повышенный внутриглазное давление- хроническая открытоугольная глаукома- глаукома при афакии- врожденная глаукома- вторичная глаукома.
Способ использования и дозы. Флакон является воздухо- и водонепроникним. Сверху он неплотно закрывается колпачком. Перед первым использованием следует плотно закрыть колпачок, поворачивая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколов капельницу флакона. Потом повернуть колпачок против часовой стрелки.
В начале лечения закапывать по 1 капле Арутимола 0, 25 % дважды на сутки в больное глаз. Если глазное давление при регулярном применении достигает желательных цифр, дозу можно снизить до 1 капли 1 раз в сутки. В случае, если глазное давление плохо поддается контролю, или если после длительного лечения чувствительность к препарату снизилась, следует перейти на Арутимол 0, 5 %.
Побочное действие. Очи: конъюнктивит, воспаление краев век, ощущение сухости в глазах, затуманивания зрения, возможно двоение в глазах и опущение верхней век.
При применении Арутимола могут возникнуть побочные эффекты свойственны
препаратам класса блокаторов бета-адренорецепторов, а именно:
со стороны дыхательных путей: бронхоспазм, заложенность носа, боль в груди, одышка.
Со стороны кожи: аллергические реакции - высыпание, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, могут возникнуть: замедленный или нерегулярный пульс, снижение кровяного давления, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность, синдром Рейно. Возможны также ишемия мозга, коллапс, остановка сердца.
Общие эффекты: головная боль, головокружение, плохое настроение. Кроме того могут отмечаться общая слабость, тошнота, ослабленные либидо, астения, бессонница, депрессия, возбуждения, шум в ушах.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей. Брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 2-3 ступени. Сердечная недостаточность, что не может быть устранена медикаментозно. Кардиогенный шок. Тяжелое аллергические воспаление слизистой оболочки носа. Нарушения питания роговице.
Не назначать препарат новорожденным (по крайней мере первые 4 недели жизни) и недоношенным детям.
Передозировка. При передозировке возможны головная боль, головокружение, замедление дыхания и сердцебиение, одышка, хрипи, сердечный приступ или другие симптомы, описаны в разделе "Побочное действие". В таком случае проводят симптоматическую терапию.
Особенности использования. Через то, что нет окончательного опыта касающиеся использования глазных капель Арутимол в период беременности и периода кормление грудью, в таких случаях лекарства можно использовать только когда польза от терапевтического эффекта значительно превышает возможный риск для беременной и плода.
Офтальмологическое использования Тимолола может в некоторых случаях, приводить к возникновения побочных эффектов, обусловленных системной действием бета-блокаторов. Препарат следует осторожно применять в случаях, когда системное использование бета-блокаторов противопоказано, а именно: бронхиальная астма, синусовая брадикардия, кардиогенная блокада, лабильный диабет, атриовентрикулярная блокада первого ступени.
Перед тем как начинать лечение, следует надлежащим образом компенсировать сердечную недостаточность. Необходимо периодически осуществлять мониторинг пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе, включая измерения кровяного давления и пульса, и выявлять возможны признаки застойной сердечной недостаточности.
Если больные принимают бета-блокаторы перорально, следует брать во внимание дополнительное влияние на внутриглазное давление и усиление системного действия этих препаратов.
Если пациент переводиться с лечения другим противоглаукомным препаратом на лечения Тимололом, следует продолжать предшествующее лечение в течение первого дня (при режимы дозировки, отмеченном в разделе "Способ использования и дозы"). Следующим днем необходимо полностью прекратить использование предварительного противоглаукомного средства и продолжать лечение Тимололом.
В случае, если Тимолол должен применяться в комбинации с другими препаратами, следует продолжать его использования по той же самой схеме дозировки. При применении комбинированной терапии необходим индивидуальный подход к каждому пациенту- врач должен решить, использования которых или всех препаратов следует прекратить, если внутриглазное давление держится на произвольном уровне.
Для стабилизации действия Тимолола может понадобиться приблизительно четыре недели, поэтому оценка состояния после завершения этого периода должна включать измерения внутриглазного давления. В связи с тем, что внутриглазное давление в течение дня изменяется, измерять его необходимо в разное время в течение дня.
Арутимол нельзя применять, если Вы носите мягкие контактные линзы, поскольку консервирующие средства могут откладываться на мягких контактных линзах и делать вредное действие на глаз.
Жесткие контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и вставлять снова не раньше, чем через 15 минут.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении глазных капель, которые содержат адреналин, возможно расширение зрачка. Одновременное использование глазных капель, которые содержат адреналин и пилокарпин, усиливает действие тимолола.
При одновременном применении блокаторов бета-рецепторов возможно двусторонне усиление действия как на глаза (снижение внутриглазного давления), так и на сердечно-сосудистую систему. Если глазные капли Арутимол применяются одновременно с средствами для понижения артериального давления или для лечения заболеваний сердца (например антагонисты кальция, резерпин или блокаторы бета-рецепторов), то достаточно часто могут наблюдаться пониженные артериального давления и замедление пульса. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не встигли полностью элиминироваться.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности 3 года. После открытия флакона использовать препарат в течение 6 недель.