Кузимолол
Кузимолол (Cusimolol)
международное и химическое название: Тимолол, (S)-I-терт-Бутиламино-3-(4-морфолино-1, 2, 5-тиадиазол-3-илокси)пропан-2-ол малеат;
Основные физико-химические характеристики: стерильный, бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл 0, 25% раствора включает тимолола малеата 3, 417 мг, что эквивалентно 2, 5 мг Тимолола или 1 мл 0, 5% раствора включает 6, 834 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг Тимолола;
другие составляющие: динатрия фосфат кристаллизованный 12Н2О, мононатрия фосфат кристаллизованный Н2О, натрия хлорид кристаллизованный, вода очищенная. Как консервант добавляется 0, 1 мг/мл бензагексония хлорида.
Форма выпуска лекарства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Антиглаукомные средства, бета-адреноблокаторы.
Код АТС S01ED01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кузимолол (тимолола малеат) снижает повышенное внутриглазное давление, что сопровождает или не сопровождает глаукому.
Тимолол малеат – это неселективный блокатор бета - адренергических рецепторов. Он не имеет существенной симпатомиметической и местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) активности, а также прямого подавляющего действия на миокард.
Механизм действия Тимолола, что приводит к снижению внутриглазного давления, пока что не полностью понятный, но, очевидно, это проистекает из-за снижения образования жидкости.
Исследования глазной толерантности препарата после однократного введения и введения повторных доз, что здииснювались на кроликах, показали, что препарат хорошо переносится.
Фармакокинетика. Пониженные внутриглазного давления начинается приблизительно через 20 минут после местного применения препарата. Максимальный эффект, как правило, наступает через 1-2 часа после использования. При применении 0, 25% и 0, 5% Кузимолола существенное снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов.
Показания для использования Кузимолола. Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома (включая пациентов с афакиею) и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Способ использования и дозы. Оттянуть веко и закапать каплю в конъюнктивальный мешок. Закапывать по одной капле 0, 25% раствора в пораженный глаз дважды в день.
Если результат неудовлетворительный, закапывать по одной капле 0, 5% раствора в пораженный глаз дважды в день.
Если существует необходимость в более интенсивному снижении давления, можно начинать сопутствующую терапию с системным применением миотических средств, эпинефрина или ингибиторов карбоангидразы.
Если снижение давления удовлетворительное, для поддержки желательного состояния многим пациентам может быть достаточной доза, что составляет одну каплю в день.
Побочное действие. В общем Тимолол переноситься хорошо. Иногда могут возникнуть признаки и симптомы раздражения глаз, включая конъюнктивит, блефарит и кератит. В некоторых случаях могут возникнуть смены остроты зрения, включая смены рефракции, обусловлены приостановкам предыдущей терапии миотическими средствами.
Очень редко возникает повышена чувствительность, которая может выявлять в виде локализованой или распространенной крапивницы или высыпаний.
Редко сообщается про реакции вследствие системного действия бета-блокаторов (см. "Особенности применения"), среди которых - легкая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм (преимущественно у больных с астмой в анамнезе), застойная сердечная недостаточность и невыявленные симптомы гипогликемии в инсулинозависимых больных диабетом.
Очень редко сообщалось про такие побочные реакции, как головная боль, сухость во рту, анорексия, диспепсия, тошнота, учащенное сердцебиение, гипертензия, афактический цистоидный макулярный отек и нарушение со стороны центральной нервной системы (утомляемость, смущение, депрессия, беспокойство, сонливость), хотя их причинная связь с лечением Тимололом не был установлена.
Противопоказания. Препарат не следует назначать больным с гиперчувствительностью к Тимолола.
Передозировка. Учитывая на характеристики препарата, назначенного для местного использования, при применении препарата в рекомендованных дозах каких-либо токсических эффектов не ожидается. После приема большого количества препарата могут возникнуть тошнота и сердечно-сосудистые нарушения - в зависимости от количества употребленного лекарственного средства. В этом случае проводиться симптоматическое лечение.
Особенности использования. Офтальмологическое использования Тимолола может в некоторых случаи, приводить к возникновения побочных эффектов, обусловленных системной действием бета-блокаторов. Препарат следует осторожно использовать в случаях, когда системное использование бета-блокаторов противопоказано, а именно: бронхиальная астма, синусовая брадикардия, кардиогенная блокада, лабильный диабет, атриовентрикулярная блокада первого ступени.
Перед тем как начинать лечение, следует надлежащим образом компенсировать сердечную недостаточность. Необходимо периодически осуществлять мониторинг пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе, включая измерения кровяного давления и пульса, и выявлять возможны признаки застойной сердечной недостаточности.
Если больные принимают бета-блокаторы перорально, следует брать во внимание дополнительное влияние на внутриглазное давление и усиление системного действия этих препаратов.
Если пациент переводиться с лечения другим противоглаукомным препаратом на лечения Тимололом, следует продолжать предшествующее лечение в течение первого дня (при режимы дозировки, отмеченном в разделе "Способ использования и дозы"). Следующим днем необходимо полностью прекратить использование предварительного противоглаукомного средства и продолжать лечение Тимололом.
В случае, если Тимолол должен применяться в комбинации с другими препаратами, следует продолжать его использования за той же самою схемою дозировки. При применении комбинированной терапии необходим индивидуальный подход до каждого пациента- врач должен решить, использования которых или всех препаратов следует прекратить, если внутриглазное давление держится на произвольном уровне.
Для стабилизации действия Тимолола может понадобиться приблизительно четыре недели, поэтому оценка состояния после завершения этого периода должна включать измерения внутриглазного давления. В связи с тем, что внутриглазное давление в течение дня изменяется, измерять его необходимо в разное время в течение дня.
Беременность и лактация. Исследования действия препарата на беременных не проводились. Тимолол для офтальмологического использования следует использовать в период беременности только в случае, если потенциальная преимущества превышает возможный риск.
Использование для лечения детей. Не рекомендуется назначать препарат Кузимолол детям через недостаточный опыт его использования в педиатрии.
Инструкция для использования.
- Глазные капли следует применять при максимальному приеме правил гигиены.
- Не касаться кончиком капельнице любой поверхности.
- После каждого использования плотно закрывать флакон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тимолол может усилить действие системных бета-блокаторов (см. "Особенности применения").
Иногда сообщается про мидриаз при сопутствующем применении с эпинефрином. Сам Тимолол, как правило, не влияет на размер зрачков.
Условия и срок хранения. Хранить при температуре ниже 30º-C в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года. Не использовать более 1 месяца после первого раскрытия флакона.
