Тимолола малеат
Тимолола малеат (Тimolol maleatе)
международное и химическое название: Тіmоlоl- (S)-1, 1, 1-диметилэтиламино-3[ (4-морфолино-1, 2, 5-тиадиазол-3-ил)-окси]-2-пропанол гидро (Z)-бутенедиоат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает тимолола малеата (в пересчете на Тимолол) 0,0025 г;
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия хлорида, натрия дигидрофосфата дигидрата, динатрия фосфата додекагидрата, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Неселективные b-адреноблокаторы. Противоглаукомные средства. Код ATC S01 Е D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Блокатор b1 и b2-адренорецепторов. При введении в глаз снижает внутриглазное давление в основном за счет снижения продукции водяной жидкости. Эффект связанный с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, которая осуществляет активный транспорт натрия с крови в внутриглазную жидкость, который приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенный, так и нормальный внутриглазное давление. Пониженные давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, который является преимуществом сравнительно с антиглаукомными препаратами миотического действия.
Фармакокинетика. Воздействие препарата проявляется через 20 минут после закапывание, максимальный эффект отмечается через 1 - 2 часа и продолжается от 8 до 24 часов.
Показания для использования. Все формы глаукомы, повышение внутриглазного давления.
Способ использования и дозы. Перед началом использования колпачок флакона максимально закручивают для прокалывание отверстия. Взрослым закапывают по 1 - 2 капли 1 - 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Курс лечения до 30 дней. При длительном применении тимолола малеата возможно ослабленные эффекта (тахифилаксия).
Побочное действие. Со стороны органа зрения: затуманювания зрения, смены рефракции, остроты зрения, снижение слезовыделение, поверхностная крапчаста кератопатия и корнеальная анестезия, симптомы слабого раздражения конъюнктивы (покраснение, слезотечение, светобоязнь, ощущение жжения в глазе), кератит, блефарит, диплопия, птоз.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: у отдельных больных при длительном применении препарата возможны явления общерезорбтивного действия, характерны для
b-блокаторов: ринит, заложенность носа, брадикардия, аритмия, гипотензия, бронхоспазм, одышка. В единичных случаях возможны нарушение мозгового кровообращения и остановка сердца.
Со стороны органов пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изменения вкуса.
Со стороны кожного покрова: гиперемия кожи, высыпание, крапивница, зуд, гипергидроз, алопеция, обострение псориаза.
Другие: гипергликемия (у больных на инсулиннезависимый сахарный диабет), гипогликемия (у больных, которые получают инсулин и придерживаются серьезной диеты), гипотиреоидное состояние, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, смены активности ферментов, уровня билирубина, боль в спине, артралгия, депрессия.
Противопоказания. Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания лёгких, гиперреактивность бронхов, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньший чем 90 мм. рт. ст.), атриовентрикулярная блокада II и ІІІ ступней, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, ранний детский возраст, индивидуальная чувствительность к составляющим препарата, тяжелый аллергический ринит, дистрофические заболевания роговицы.
Не рекомендуется применять препарат для лечения недоношенных детей, новорожденных, беременных, у больных сахарным диабетом, гипертиреоз, при заболеваниях системы дыхания (бронхоспазм в анамнезе, эмфизема лёгких), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при цереброваскулярной недостаточности, метаболическом ацидозе. Во время лечения препаратом следует контролировать не менее чем 1 раз на 6 месяцев функцию слезовыделение, целостность роговицы, поле зрения.
Передозировка. При передозировке тимолола малеата возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для b-блокаторов: ринит, заложенность носа, брадикардия, аритмия, гипотензия, бронхоспазм, одышка, в единичных случаях – нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца. В этом случае проводят симптоматическое лечение.
Особенности использования. Внимание! До начала использования колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально закручивают. При этом шип, который содержится на внутреннем боку колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением необходимо подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно закручивают и хранят препарат согласно с рекомендациями, указанным в инструкции.
С осторожностью препарат применяют при наличии аллергических реакций в анамнезе, сердечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе. В период лечения нужно воздерживаться от вождения транспортными средствами и от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечение следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку консервант, который входит в состав препарата, может снижать их прозрачность. Твердые контактные линзы перед применением тимолола малеата необходимо снять и надеть через 15 минут после закапывания глазных капель.
Назначение препарата больным феохромоцитомой возможно только при условии одновременного назначения блокаторов -адренорецепторов. При тиреотоксикозе тимолола малеат может маскировать клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Внезапная приостановки приема препарата у больных на тиреотоксикоз противопоказано, поскольку это может усилить выраженность основного заболевания. тимолола малеат способен маскировать симптомы низкого содержимого сахара в крови – тремор и тахикардию- может повлиять на результаты выяснения уровня катехоламинов в крови и мочи, норметанефрину, ванилилминдалевой кислоты, а также титров антинуклеарных антител.
Перед плановым хирургическим вмешательствам показана постепенная отмена тимолола малеата, поскольку проведение ингаляционного наркоза с применением миорелаксантов может привести к неконтролированной артериальной гипотензии. Использование тимолола малеата должен быть завершено за 48 часов до операции. Приостановки приема препарата следует осуществлять постепенно с целью избежания "синдрому отмены". Приостановки приема проводят в течение 2 недель и дольше (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Если Вы беременны или кормите грудью ребенка, обязательно сообщите про это врачу! Во время лечения кормление грудью необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. тимолола малеат усиливает влияние на внутриглазное давление глазных капель, которые помещают эпинефрин и пилокарпин. С целью достижения более выраженной и длительной гипотензивного действия тимолола малеат можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), адреномиметиками, ингибиторами карбоангидразы, тауфоном. Не рекомендуется одновременное использование с другими b-адреноблокаторами.
Использование антигипертензивных препаратов может привести к существенному понижение артериального давления и брадикардии.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °С.
Срок годности - 3 года. После открытия флакона препарат годен 28 суток.
