Окупрес-е
Окупрес-Е (Ocupres-Е)
Международное название: Тимолол;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета, свободный от видимых частей и волокон;
Состав. 1 мл 0,25% раствора включает тимолола малеата в количестве, что равнозначном 2,5 мг Тимолола;
1 мл 0, 5% раствора включает тимолола малеата в количестве, что равнозначна - 5 мг Тимолола;
другие составляющие: бензагексония хлорид - 0,01% масса/объем- натрия фосфат двухосновной, дигидрат, натрия фосфат одноосновной, дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, бетациклодекстрин, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства- блокаторы -адренорецепторов. Код АТС S001.
Фармакологические свойстваТимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм действия тимолола малеата, который спричиняе снижение внутриглазного давления, не установлена. Результаты исследований показали, что этот эффект преимущественно связанный со снижением образования водянистой влаге.
Препарат снижает повышенный и нормальный внутриглазное давление, связанный или не связанный с глаукомой. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. Начало действия через 20 минут, после закапывания, максимальный эффект приходит через 1-2 часа, длительность действия 8-24 час.
Фармакокинетика. Фармакокинетика не изучалась.
Показания для использования.
Повышение внутриглазного давления;
хроническая открытоугольная глаукома;
афакия при глаукоме.
Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 1 каплю 0,25% раствора в пораженный глаз дважды в сутки. Если клиническая эффективность недостаточная, то дозу увеличивают, применяя 0, 5% раствор препарата по 1 капле Окупреса-Е дважды в сутки. Если внутриглазное давление поддерживается на адекватному уровни, пациента можно перевести на поддерживающую дозу - по 1 капле один раз в сутки. Реакцию на препарат лучше всего определить, определяя внутриглазное давление несколько раз в разные периоды суток, поскольку уровни внутриглазного давления испытывают природных суточных изменений.
При перевода больных из остальных антиглаукомных препаратов (не бета-адреноблокаторов) на
раствор Тимолола необходимо измерения и тщательное наблюдение за уровнями внутриглазного давления. В первый день следует начинать одновременно с препаратом, применяемое, закапывать по 1 капли 0,25% раствора Тимолола в пораженный глаз дважды в сутки. Следующим днем не использовать антиглаукомный препарат, который применялся раньше, а продолжать закапывать по 1 капле 0,25% раствора Тимолола в тех самих дозах.
При одновременном применении раствора Тимолола с миотиками (поликарпин), адреномиметиками, ингибиторами карбоангидразы следует закапывать по 1 капле 0,25% раствора Тимолола в пораженный глаз дважды в сутки. При необходимости использования высших доз - закапывать по 1 капле 0, 5% раствора Тимолола в пораженный глаз дважды в сутки. Продолжительность курса лечения составляет до 30 дней.
Побочное действие. Препарат, как правило, хорошо переносится.
Побочные реакции, которые встречаются чаще всего, включают аллергические проявления: ангионевротический отек, крапивница, местные и генерализованные высыпания, временное ощущение жжения в глазах и расплывчатость зрения. Также возможны болезненность в глазах, конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, "сухость" глаз, диплопия, птоз, отслоения сетчатки после фильтрационной хирургии.
Редко наблюдаются реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя, снижение кровяного давления, аритмия, блокада сердца, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (менее как в 1% случаев), дыхательная недостаточность, одышка, кашель.
При длительном применении возможны явления общерезорбтивного действия: ринит, брадикардия, головокружение, головная боль, депрессия, шум в ушах, астения, повышена утомляемость, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, отек, феномен Рейно, алопеция, обострение псориаза. Могут наблюдаться: потеря памяти, парестезия, нарастание симптомов miastenia gravis;
тошнота, диарея, ощущение сухости во рту;
снижение либидо, фибропластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони);
системная красная волчанка.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата.
Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания лёгких, синусовая брадикардия, АV-блокада II-III ступени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период кормления грудью.
Не рекомендуется для использования у детей, поскольку безопасность использования для этой возрастной группы не установлена.
Передозировка. Возможно возникновение общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, остановка сердца.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Особенности использования. При необходимости дальнейшей терапии, направленной на снижение внутриглазного давления, возможно одновременное использование с миотическими препаратами.
Офтальмологический раствор следует применять с большой осторожностью у пациентов с известными противопоказаниями для системного использования бета-адреноблокаторов, у пациентов, которые страдают на бронхиальные спазмы и сердечную недостаточность (необходимо компенсировать до начала терапии), больных сахарным диабетом, гипертиреоз, при нарушениях кровообращения мозга.
Препарат не проявляет побочного действия на слизну секрецию или на целостность роговицы, однако необходимо тщательное наблюдение за функционированием слезной секреции и целосностью роговицы, особенно при длительном постоянном применении препарата. Регулярно, минимум один раз в шесть месяцев, следует контролировать зорове поле и оптический диск.
Адекватных и контролированных исследований безопасности применения препарата Окупрес-Е при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в этом случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденный должен находиться под надзором в течение несколько дней после рождения.
Консервант бензагексония хлорид, что содержится в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому линзы необходимо снять перед применением капель и не одевать раньше, как за15 минут.
Сразу после использования препарата Окупрес-Е может возникнуть кратковременное нарушение остроты зрения, которая приводит к заторможенности психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется применять препарат непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта.
Взаимодействие с лекарственными средствами. В случае использования Окупреса-Е вместе с блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, с резерпином следует придерживаться осторожности, поскольку Тимолол малеат усиливает действие бета-адреноблокаторов для системного использования. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходимо отменить применение препарата за 48 час до хирургического вмешательства с применением общего наркоза. При применении с эпинефрином иногда возникает мидриаз. При одновременном применении с хинидином усиливается брадикардия.
Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, у защищенном от света месте, при комнатной температуре (15°C - 25°C), Срок хранения - 2 года. После раскрытия флакона – 4 недели.
