Офтан пилокарпин
ОФТАН ® Пилокарпин. OFTAN ®PILOCARPIN.
3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-2(3Н)-фуранон гидрохлоридСостав. пилокарпина гидрохлорид 10 мг/мл;
другие составляющие: бензагексония хлорид 40 мкг/мл,спирт поливиниловый, кислота лимонная, натрия цитрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Глазные капли.
Фармакологическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства,парасимпатомиметики. ATC S 01EB01.
Действие лекарства. Пилокарпин считается основным препаратомдля лечения глаукомы. Это парасимпатомиметик, который, так же как и ацетилхолин, стимулируетмускариновые рецепторы и снижает противодействие оттоку водянистой влаге из глаза. Он такжеуменьшает выработку водянистой влаги. При открытоугольной форме глаукомы действиепилокарпина в основном обусловлено облегчением оттока водянистой влаге, котороенаблюдается в течение от 4 до 14 часов. При закрытоугольной форме глаукомысужение зрачка приводит к раскрытию радужно-роговичного угла и увеличение оттока водянистой влаге.
Пилокарпин вызывает миоз (продолжительностью от 3 до 8часов) и спазм акомодации (продолжительностью от 1 до 2 часов), сокращая сфинктер зрачка.
Фармакокинетика. Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Егоконцентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через полчаса.Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Это увеличивает периодполувыведения из глаза, который составляет от 1,5 до 2,5 часа. Противодействие навнутриглазное давление продолжается в течение нескольких часов (от 4 до 14).
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, но выводится приеё оттоке. Пилокарпин быстро гидролизируется, переходя в неактивную форму,в сыворотке и печени. Видимый период полувыведения из плазмы составляет менееполчаса.
Показания к применению. Хроническая открытоугольная форма глаукомы.
ОФТАН ® Пилокарпин можно применять приповышении внутриглазного давления для его снижения, что таким образом снижаетопасность развития глаукоматозных изменений в сетчатке и глазном нерве.
Острый приступ глаукомы. У случае острого приступаглаукомы (закрытоугольная форма глаукомы) пилокарпин можно применять отдельноили в комбинации с ингибиторами карбоангидразы или противоотечными средствами.ОФТАН ® Пилокарпин можно применять для снижения внутриглазного давленияперед операцией. ОФТАН ® Пилокарпин проявляет действие, которое противоположно средствам, которыерасслабляют ресничную мышцу, и мидриатикам. Его применяют после хирургическихвмешательств и при обследовании глаза, а также для лечения симптомов, вызванныхпередозировками мидриатиков.
Способ использования и дозы. При хронической глаукоме рекомендуетсязакапывать 1 каплю 1 % раствора пилокарпина в каждый глаз 2 – 6 раз в сутки.При необходимости пилокарпин можно объединять с бета – блокаторами. При остромприступе открытоугловой формы глаукомы применяют такой режим: закапывать 1каплю с интервалом в 1 минуту 5 раз, потом 5 раз с интервалом в 5 минут,потом каждые полчаса в комбинации с ацетазоламидом парентерально иливнутри. Позже дозу можно приспособить в зависимости от отзыва на лечение.
Побочное действие. Чаще всего наблюдаются кратковременный колющаяболь в глазе, его покраснение и ощущение жжения, куриная слепота и нарушениязрения. Могут развиться спазм акомодации, особенно у молодых больных, головнаяболь и усиленное слезотечение.
Противопоказания. Ирит, увеит, аллергия к пилокарпину и состояния, прикоторых противопоказан миоз (например, после хирургического вмешательства на глазе дляпрофилактики образования спаек). ОФТАН ® Пилокарпин следует очень осторожноприменять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и молодых больных с миопией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Никаких сведений про значительные эффектылекарственных взаимодействий нет.
Передозировка. Пилокарпин в виде глазных капель безопасенвследствие незначительной системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока.Его назначали по 20 капель в час без выраженных системных побочных явлений.Первые симптомы передозировки – это тошнота и брадикардия.
Лечения побочных явлений и передозировка.
Лечение передозировки и побочных явленийсимптоматическое. Атропин можно применять как специфический антидот. При тяжелойбрадикардии или асистолии с-за передозировки парасимпатомиметика вводят 0,5 -2 мг атропина парентерально.
Особенности использования. Беременность и лактация. Хотя клиническихиспытаний с контрольной группой у беременных и женщин, что кормят грудью, непроводилось, пилокарпин считается относительно безопасным при беременности и в периодкормления грудью.
Инструкции для больных и предупредительные меры. Сужениезрачка может нарушить темновую адаптацию, и больных следует предупредить про опасностьвождения автомобилем в ночное время. Возможный спазм акомодации может повлиять навиденье отдаленных предметов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре +2 – +15°С.
Срок хранения – 24 месяца.