Физостигмин
Физостигмин. Эзерин. Eserine. Physostigminum.
C15H21O2N3
Состав: главный алкалоид калабарских бобов (семяна западно-африканского растения Physostigma venenosum, семейства бобовых (Leguminosae)). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.
Применение и дозы препарата. Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. Высшие дозы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Действие лекарства. Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Противопоказания. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Побочные явления. Возможные побочные эффекты включают нарушение процесса пищеварения и повышенное слюноотделение. При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др. Поскольку физиостигмин может вызвать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, его применение в последнее время ограничено.
