Прозерин раствор для инъекций
Прозерин раствор для инъекций (Solutio Prozerin pro injectionibus)
международное и химическое название: neostigmine- [3- (диметилкарбомойлокси)-фенил]-триметиламония метилсульфат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора Прозерин включает неостигмина 0,5 мг;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07А А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Проявляет непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирование действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желёз. Вызывает брадикардию, понижение артериального давления. Сужает зрачок, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика. После парентерального введения Прозерин испытывает гидролиза, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы составляет 15 – 25 %. Выводится с мочой в виде неизменного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению. Миастения и миастенический синдром, периферический паралич поперечнополосастой мускулатуры- восстановительные периоды после перенесенного менингита, полиомиелиту, энцефалита- слабость родовой деятельности- атрофия зрительного нерва, невриты, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологии: для сужения зрачка и снижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Как антидот антидеполяризирующих миорелаксантов применяют при мышечной слабости и подавленности дыхания после окончания анестезии с использованием антидеполяризирующих, а также в случае использования деполяризирующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризирующих ("двойный блок").
Способ использования и дозы. Взрослым вводят под кожу по 0,5 мг (1 мл) препарата 1 – 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: подкожно - разовая 2 мг (4 мл), суточная – 6 мг (12 мл).
При развитии миастеночного криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 – 1 мл препарата, потом подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу добавочно вводят эфедрин (1 мл 5 % раствора). В некоторых случаях при лечении миастении препарат назначают в объединении с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшить течение заболевания, а превышения доз может способствовать возникновению "холинергического криза", расстройства дыхания.
При слабости родовой деятельности, для стимулирования родов Прозерин вводят подкожно по 1 мл препарата 1 – 2 раза с промежутками в один час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят 1 мл 0,01 % раствора атропина сульфата.
Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 – 0,7 мл 0,1 % раствора, потом ожидают учащение пульса и через 1,5 – 2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой самой дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которая может быть введена, составляет 5 – 6 мг (10 – 12 мл), общий время введения – 20 – 30 минут.
Детям подкожная доза рассчитывается по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 год жизни, но не более 0, 375 мг (0,75 мл) на одну инъекцию. Как правило, детям Прозерин назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно разделить на два – три приема.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, частое мочеиспускания, подергивание мышц языка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желёз, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможный кожное высыпание, зуд.
Другие: подергивание скелетных мышц, слабость.
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, в ослабленных детей - в период острых заболеваний, интоксикации- повышена чувствительность к препарату.
Передозировка. Возможно усиление описанных побочных эффектов, что связано с перевозбуждением холинорецепторов ("холинергический криз").
Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или приостанавливают его использования. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Особенности использования. С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Адисона, гипертиреоидизмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Во время лечение следует воздержаться от вождения транспортом и избегать остальных потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются концентрации внимания, высокой скорости психомоторных реакций и точной координации движений.
Беременность и лактация. Прозерин проникает через плаценту, в минимальных количествах выводится с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прозерин является антагонистом недеполяризирующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризирующих миорелаксантов.
М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие Прозерина.
Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
