Убретид раствор для инъекций
Убретид раствор для инъекций (Solutio Udretid pro injectionibus)
международное и химическое название: distigmine;
N,N , 1,1 -тетраметил-3,3 -гексаметиленди(карбамоилокси)-дипиридиния. бромид;
основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл включает 0,5 мг дистигмину бромида;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему.
Код АТС N07AA03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ацетилхолин – медиатор, что высвобождается во всех парасимпатических и некоторых парасимпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желёз), а также в нервно-мышечных соединениях. Непосредственно после высвобождение нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинэстеразой (ацетилхолинэстеразой) и тем самым инактивируется. Убретид образовывает оборотные комплексы с холинэстеразой и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина.
Убретид повышает тонус кишечнике, мочевого пузыря и его сфинктера, мочевыводящих путей, скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика. Так само как и другие ингибиторы холинэстеразы, Убретид является четвертенным аммониевым соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, не проходят через гематоэнцефалический барьер и не воздействуют на медиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не производит значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.
Поскольку препарат имеет в своем составе две четвертинные аммониевые группы, его связывания с ацетилхолинэстеразой является более стойкой, а выделение с мочой после энзиматично обусловленного гидролитичного расщепления – более медленным, чем у ингибиторов холинэстеразы с одной аммониевой группой.
После разового внутримышечного введения препарата в дозе 0,5 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов.
При внутривенном применении максимальная концентрация в плазме достигается через 3 – 30 минут после начала введения.
Средняя почечная экскреция препарата составляет 85,31%.
89,18% препарата выводится с мочой.
Показания для использования.
Послеоперационная атония кишечника.
Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочевыводящих путей.
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря.
Хроническая гипотоническое задержка опорожнений, мегаколон.
Периферический паралич поперечнополосастых м язив (myasthenia gravis pseudoparalitica).
Способ использования и дозы. Убретид, раствор для инъекций, 0,5 мг/мл назначен для внутримышечного введения.
При применении Убретида необходимо учитывать замедленный начало действия препарата, продолжительный эффект действия, а также индивидуальную реакцию пациента на препарат.
Общие принципы дозировки
У взрослых начальная доза составляет в среднем 0,5 мг. Следующая инъекция должна быть проведена не раньше, чем через 24 часа, уже после прохождения максимального эффекта.
Если необходима более длительная действие Убретида, и сама доза препарата может быть введена с интервалом в 2 – 3 дня. По необходимости доза Убретида может быть увеличена до 0,1 мг на каждые 10 кг массы тела. Таким образом, достигается постоянный эффект.
Дозировка при специальных показаниях
Послеоперационная атония кишечника, послеоперационная паралитическая непроходимость.
В зависимости от тяжести хирургического или гинекологического вмешательства через 24 – 72 часа после операции вводят 0,5 мг Убретида. В случае необходимости эта доза может быть увеличена до
0,1 мг на 10 кг массы тела. Введение можно повторить в такой же дозе с интервалом 1 – 3 дня.
Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеводов.
Утром, на другой день после операции (через 36 – 48 часов), вводят 0,5 мг Убретида. В случае необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и её можно назначать каждые три дня в течение 27 дней после операции. При послеоперационном рентгеновскому облучении до его приостановка рекомендовано лечения таблетками Убретида по 5 мг.
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря.
Начальная терапевтическая доза – 0,5 мг. Такая ж доза, что в случае необходимости увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела, вводится через каждые 3 – 4 дня до достижения эффекта. После достижения желательного эффекта терапию можно продолжать таблетками Убретида по 5 мг.
Гипотоническое хроническая задержка опорожнений и мегаколон.
По 0,5 мг 2 раза в неделю.
Периферические параличи.
По 0,5 мг через день.
Myasthenia Gravis.
По 0,5 – 0,75 мг с интервалом в 2 дня.
Препарат у детей не применяется.
Побочное действие
После использования Убретида могут развиться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечнике, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазм, брадикардия (менее 60 ударов за минуту), сужение зрачка, усиленное потовыделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, затруднение проглатывания.
У женщин при временной дисменорее Убретид может вызывать вагинальную кровотечение.
Явления привыкания не описаны.
Побочные реакции, вызванные передозировкам, купируются антидотом – атропином.
Антидоты
Атропина сульфат 0,5 – 1,0 мг внутривенно, можно подкожно.
Холинергический криз требует стационарного лечения пациента.
Противопоказания.
Убретид противопоказано применять при:
гиперчувствительности к составляющим препарата и аллергии на бром;
значительной ваготонии (преимущественно парасимпатического тонуса нервной системы), которая сопровождается снижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением кислотности желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, значительным слюновыделением;
расстройствах периферического кровообращения;
гипертонусе кишечнике, желчных и мочевых путей;
язвенной болезни желудка и воспалении кишечнике;
значительной гипотонии;
повышении мышечного тонуса, тетании, эпилепсии, болезни Паркинсона, послеоперационных сосудистых кризах и шоке, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда;
бронхиальной астмы.
Периоды беременности и лактации
Во время беременности или лактации можно применять Убретид только за жизненными показаниями.
Передозировка. В случае передозировки проистекает усиление симптоматики побочных явлений (см. раздел "Побочные явления"). Побочные реакции, вызванные передозировкам, купируются антидотом – атропином.
Антидоты
Атропина сульфат 0,5 – 1,0 мг внутривенно, можно подкожно.
Холинергический криз требует стационарного лечения пациента.
Особенности использования. Если является противопоказания или проявления побочных явлений при применении этого препарата, необходимо информировать про это врача.
Внимание! Этот препарат влияет на скорость и точность реакций, поэтому во время его приема необходимо воздерживаться от вождения автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты (например, атропин и т.д.) психотропные и антигистаминные средства проявляют антагонистическое действие по отношению к мускариноподобному эффекту Убретида. Убретид является антагонистом курареподобных миорелаксантов. Воздействие деполяризирующих мышечных миорелаксантов (например, суксаметония) с помощью Убретида может быть пролонгирована. Некоторые антибиотики, особенно неомицин, стрептомицин, канамицин имеют слабое блокирующее действие на нервно-мышечную передачу и тем самым уменьшают эффект Убретида.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 2 – 8 °С. Срок годности – 5 лет.
