Бензогексоний-здоровье

Бензогексоний-Здоровье (Benzohexony-Zdorovye)

международное и химическое название: 1, 6-Бис- (N-триметил-аммоний)-гексану дибензолсульфонат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;

Состав. 1 мл включает бензогексонию 25 мг;

другие составляющие: вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Ганглиоблокаторы. Код АТС С02В С02**.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Безчетвертинное аммониевое соединение, который имеет ганглиоблокирующий эффект длительного действия.

Механизм действия Бензогексония обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, который приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, снижение общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрого резкого понижение артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается снижением давления в лёгочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, снижением венозного возвращению в сердце.

Влияет на каротидные клубочки и хромафинную ткань надпочечных желёз, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывающее проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, которые обеспечены вегетативной инервацией. Производит понижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желёз, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивный эффект начинается через 5–15 минут после введения, достигает максимума на

30-и минут и продолжается в течение 3–4 часов.

Фармакокинетика. После внутривенного введения или местного инъекции поступает в внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (у т. ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде почками- в течение 24 час выводится до 90% препарата. Скорость экскреции максимальная в первые часа после инъекций.

При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.

Фармакокинетика изучена не полностью.

Показания к применению Бензогексония. Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (в т. ч. усложненный левожелудочковой недостаточностью), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм- для контролированной артериальной гипотензии.

Способ использования и дозы. Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозировки индивидуальный, в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.

Контролированная гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 минут.

Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0, 5–1 мл (12, 5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).

Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0, 5 мл (6, 25–12, 5 мг) за 1 час до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 недель с перерывами в 1–3 недели.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг).

Поскольку эффект бензогексонию при повторных введениях постепенно снижается, лечения начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно увеличивают.

Детям в неотложной педиатрии вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 минут), растворив в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг Бензогексония (1–2 мг /кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0, 5–2 мг /кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0, 5 мг /кг).

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия, торможение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, ортостатическая гипотензия (до развития коллапса), тахикардия, боли в области сердца, инъекции сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия, запор- при длительном применении – атония кишечника и парез желчного пузыря. Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, что способствует развитию циститу.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, феохромоцитома, инфаркт миокарда в острые стадии, ишемический инсульт (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и /или почечная недостаточность, дегенеративные смены центральной нервной системы.

Передозировка. При передозировке может развиться ортостатический коллапс. Лечение: больного переводят в положение с опущенной головою и поднятыми ногами, показано введения мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кофеина.

Особенности использования. Ограничениями до медицинского использования является склонность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плоду), период лактации (сведения про применение препарата в период кормления грудью отсутствуют).

Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем- при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.

Чтобы избежать развития коллапса, пациент до введения и в течение 2–2, 5 часов после него должен быть в горизонтальном положении.

При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразное введение прозерина, галантамина или остальных холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.

Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½- средней дозы и контролируют состояние больного.

К бензогексонию относительно быстро развивается привыкания, что требует повышение дозы.

Во время лечение следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности через возможность развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает эффективность адреномиметиков (норадреналин, мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении Бензогексония с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от

8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.