Клофелин-м
Видео: Чтобы помнили. Фильм 16. Юрий Богатырёв. Часть 2.
Клофелин-М (Clonidine)
Общая характеристика:
международное и химическое название: clonidine- 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав клонидина гидрохлорида – 0,1 мг;
другие составляющие: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТС С02АС01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Клофелин-М - гипотензивный препарат. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации с центральной нервной системы и торможение высвобождение норадреналина с нервных окончаний. Отчасти снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.
Под влиянием Клофелина-М снижается общий периферическое противодействие сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, значимо снижается систолическое и диастолический артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, снижение церебрального кровообращения. Стойкое гипотензивное действие может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических a1-адренорецепторов, который иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Заметное гипотензивное действие Клофелина-М обнаруживается независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и нормотензивных и гипотензивных лиц.
Клофелин ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Проявляет также седативное (за счет повышение порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.
Видео: HaPPy
Гипотензивный эффект при внутривенном введении обнаруживается через 3-5 минут, максимальный эффект – через 15-20 минут, сохраняется в течение 4-8 час- при внутримышечном – соответственно 10 минут, 30-60 минут и 6-8 час.
Фармакокинетика. Хорошо проходит через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками плазмы – 20–40 %. Благодаря высокой липофильности широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Приблизительно 50 % циркулирующего в крови Клофелина-М метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови представляют 0,0003-0,0015 мкг/мл- токсическая концентрация – 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении – 9 час. У женщин, сравнительно с мужчинами, отмечается более низкий клиренс клонидина и более длительной период выведения. У людей пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания для использования. Артериальная гипертензия для снятия гипертонических кризов. В составе комплексной терапии острого абстинентного синдрома при опийной наркомании.
Способ использования и дозы. Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно и подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находится в положении лежа в период инъекции и в течение не менее 2 часа после неё.
При внутривенном введении разводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-М в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно – в течение 3-5 минут под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки.
Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) неразведенного раствора Клофелина-М.
Максимальная разовая доза – 0,15 мг, суточная – 0,6 мг (разделена на 4 введения).
Побочное действие. При внутривенном введении может развиться ортостатический коллапс, если пациент находится в вертикальном положении. В первые минуты при внутривенном введении может наблюдаться кратковременное повышение артериального давления. В единичных случаях - брадикардия, центральное нарушение дыхания. Ощущение утомленности, сонливость, задержка скорости психических и двигательных реакций, редко – нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии. Сухость во рту, снижение желудочной секреции, редко – запор. Аллергические реакции – кожное высыпание, зуд.
Противопоказания. Кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III ступней, артериальная гипотензия. Явный атеросклероз сосудов головного мозга. Повышенная чувствительность к клонидину. Депрессивные состояния. Детский возраст до 15 лет.
При беременности и в период лактации использования Клофелина-М возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает негативное влияние на зародыш или младенца.
Передозировка. Сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторною реакцией, миоз, паралитический илеус.
Существенное повышение дозы препарата может повлечь коллапс, потерю сознания, нарушение сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца), резкие колебания артериального давления и др. Лечение симптоматическое- при резких гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии – атропина сульфат.
Как специфический антидот может быть использован толазолд. 1 мг толазолина, введенный внутривенно, или 50 мг, принятые внутри, нейтрализуют эффект 0,6 мг Клофелина.
Особенности использования. При превышении рекомендованной скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, однако существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).
У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склерозу мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, поэтому лечения в них начинают с назначения сниженных доз.
Клофелин-М необходимо с осторожностью применять у больных с тяжелыми сменами церебральных сосудов, больных на депрессию и при почечной недостаточности.
Следует иметь ввиду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата с дальнейшей его отменой возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу повернуться до назначения Клофелина-М в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным снижением дозы в дальнейшем или заменой другими аптигипертензивными средствами.
Под влиянием Клофелина-М ослабляется и замедляется выраженность психических и физических реакций, что следует брать во внимание у пациентов, связанных с операторской деятельностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилятаторами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-М наблюдается при одновременном приёме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными, блокаторами b-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами. Ослабление его действия – при одновременном приёме с трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с b-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-М усиливает действие средств, которые подавляют центральную нервную систему, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-М.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
