Пранолол
Пранолол (Pranolol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: propranolol;
(2RS)-1-[(1-метилэтил)амино]-3-(нафтален-1-илокси)пропан-2-ола гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает 1 мг пропранолола гидрохлорида;
другие составляющие: лимонная кислота (в перерасчете на безводное вещество), натрия метабисульфит (пиросульфит натрия технического), динатрия эдетат, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Неселективные блокаторы -адренорецепторов. Пропранолол.
Код АТС С07А А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пранолол является некардиоселективным -адреноблокатором, действует как на 1-, так и на 2-адренорецепторы. Имеет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Ослабляя симпатическое влияние на -адренорецепторы сердца, Пранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, имеет негативное хроно- и инотропное действие. Препарат уменьшает сокращаемость миокарда и величину сердечного выброса. Снижает потребность миокарда в кислороде. Артериальное давление под влиянием Пранолола снижается. Пониженные артериального давления сопровождается снижением сердечного выброса за счет снижения частоты сердечных сокращений и снижения ударного объема сердца. Периферическое противодействие сосудов умеренно повышается. Тонус бронхов в связи с блокадой 2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки.
Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро попадает в орган-мишень. Частично объединяется с белками плазмы крови. Имеет высокую липофильность, накапливается в лёгочной ткани, головном мозге, почках, сердце. Наблюдается эффект первичного прохождение через печень. Метаболизируется путём глюкуронизования в печени. Попадает вместе с жёлчью до кишечнике, деглюкуронизируется, реабсорбируется и снова проходит через печень. Выводится почками – 90 %, в неизменном виде – менее 1 %, остаточное количество – через кишечник с фекалиями. Не удаляется при гемодиализе. Период полувыведения препарата из плазмы при внутривенном введении – 2,5 час. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Терапевтический эффект развивается быстро, уже через 5-10 мин. после внутривенного введения, продолжается 4-5 час.
Показания для использования. Интенсивна терапия при остром коронарному синдроме (инфаркте миокарда), параксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, тиреотоксическом кризе.
Способ использования и дозы. Внутривенно, струйно, медленно (под контролем артериального давления и ЭКГ), взрослым, для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии миокарда – 1 мг в течение 1 мин. При необходимости повторно с интервалом 2 мин. Максимальная суточная доза – 10 мг (10 мл).
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, АV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, ночные страхи, снижение скорости психических и двигательных реакций, нарушение зрения, нарушение чувствительности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, ишемический колит.
Со стороны кожи: высыпание, зуд, алопеция, обострение псориаза.
Со стороны системы дыхания: ларинго- и бронхоспазм, кашель, респираторный дистрес-синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией (ниже 55 уд/минут), атриовентрикулярной блокадой II и III ступени, сердечной недостаточностью, при бронхиальной астме, сахарном диабете с кетоацидозом, нарушениях периферического артериального кровообращения.
Передозировка. Обмороки, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, возможно коллапс, осложнения дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение. Атропин подкожно, транквилизаторы, в том числе диазепам или лоразепам. Возможно использование -адреномиметиков (изадрин), допамина, добутамина. При рефрактерной к терапии брадикардии возможно проведение временной кардиостимуляции.
Особенности использования. При необходимости многоразового использования Пранолола препарат назначают под тщательным контролем артериального давления и ЭКГ. При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. При случайной приостановке приема препарата, после длительного его использования, возможно увеличение ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности до физической нагрузки, а также смена реологических свойств крови, увеличение агрегационной способности эритроцитов. В период беременности Пранолол назначают с осторожностью, а за 48-72 час до родов приема его приостанавливают. При необходимости назначение препарата в период лактации стоит прекратить грудное кормления. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу препарата.
Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя соответствующие реакции, особенно при одновременном употреблении спиртных напитков или приёме препаратов, которые подавляют центральную нервную систему. Для пациентов с диагнозом псориаз в семейном или особом анамнезе назначение Пранолола следует проводить только после анализа сравнения пользы и риска для больного. За несколько дней до проведение наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить приема препарата.
У больных на сахарный диабет введения препарата имеет происходить под контролем содержимого глюкозы в крови. Умеренная брадикардия, которое возникает в процессе лечения, не является показаниям для приостановка введения препарата, при усилении брадикардии – уменьшают дозу. При нарушениях функций печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата.
Необходимо учитывать возможность снижение внимания и скорости реакции при введении Пранолола пациентам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Пранолола и норадреналина или ингибиторов моноаминоксидазы возможно резкое повышение артериального давления. При внутривенной терапии антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов -адренорецепторов (исключение – интенсивна терапия). При объединении Пранолола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, анестезирующими средствами, диуретиками, антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами возможно резкое пониженные артериального давления. Кардиодепрессивное действие Пранолола потенцируется при совместном применении его с антиаритмическими или местно анестезирующими средствами.
Негативна хронотропна и дромотропна действие Пранолола усиливается при его приёме с резерпином, клонидином, -метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами. Лечение клонидином следует прекращать постепенно, за несколько дней до назначения Пранолола. При назначении тубокурарина и Пранолола возможно усиление нервно-мышечной блокады. При назначении Пранолола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно при физическом напряжении. Циметидин увеличивает концентрацию Пранолола в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Сохранять в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
