Верапамила гидрохлорид лх
Верапамила гидрохлорид "ЛХ" (Verapamili нydrochloridum "LH")
международное и химическое названия: Verapamil- [ (2RS)-2- (3, 4-диметоксифенил)-5-[ [2- (3, 4-диметоксифенил) этил] (метил) амино]-2- (1-метил-этил) пентаннитрилу гидрохлорид];
основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость;
Состав 1 мл включает 0,0025 г верапамила гидрохлорида;
другие составляющие: натрия хлорид, раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D А01.
Фармакологические свойства. Верапамил принадлежит к блокаторам медленных кальциевых каналов. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция с межклеточного пространства в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, не причиняя изменений концентрации ионов кальция в крови. Верапамил вызывает дилатацию коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных участках миокарда, устраняет спазмы коронарных артерий, таким образом, улучшается кровоснабжения сердечной мышцы. За счет влияния на внутриклеточный вход ионов кальция уменьшается сокращаемость миокарда, частота сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое противодействие (ЗПСО), снижается нагрузки на сердце и его потребность в кислороде. При ишемии миокарда препарат способствует снижению диспропорции между потребностью и обеспечениям сердца кислородом, уменьшает сокращаемость миокарда.
Антиаритмический эффект верапамила обусловлен увеличением рефрактерного периода АV-соединения и замедлением АV-проводимости (принадлежит к антиаритмическим препаратам IV класса). Вследствие этого уменьшается частота сокращений желудочков при трепетании или мерцании предсердий. Эффект дозозависимый. Благодаря влияния на АV-узел верапамил способствует возобновлению синусового ритма при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Он проявляет некоторую натрийуретическую и диуретическое действие за счет снижения канальциевой реабсорбции. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Верапамил активно метаболизируется в печени, поэтому при нарушении её функций выделение препарата заметно продлевается.
Фармакокинетика. При парентеральном применении около 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. При однократном применении период полувыведения верапамила составляет 3 – 7 час., при курсовом назначении период полувыведения повышается до 4, 5 – 12 час. Препарат метаболизируется в печени с помощью диметилирования, диалкирования и глюкурирования с образованием 12 метаболитов, с них 2 является активными. Экскретируется в основном с мочой (до 70%, с них около 5% выводится в неизменном виде), частично выводится с калом (приблизительно 16%).
Показания для использования. Верапамил как антиаритмический препарат, в основном, назначают при предсердных аритмиях – суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии (при желудочковых аритмиях, включая желудочковую экстрасистолию, препарат малоэффективный). Верапамил применяют также для лечения эссенциальной и симптоматических артериальных гипертензий. Парентеральный путь введения верапамила целесообразен при гипертонических кризах, острых приступах стенокардии, приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Способ использования и дозы. Верапамил применяют внутривенно, для купирования пароксизму суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25% раствора. Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг /кг за минуту не раньше, как через 30 минут после струйного введения. Раствор верапамила готовят путём разведения 2 мл 0,25% раствора его в 100 -150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Внутривенно вводят под контролем гемодинамических показателей. Детям препарат назначают внутривенно в зависимости от возраста: от 1 года до 5 лет – по 0,002 - 0,003 г, от 6 до 14 лет – по 0,015 - 0,025 г.
Толерантность при длительном применении верапамила не развивается.
Побочное действие. Возможны: тошнота, рвота, головокружение, повышена утомляемость, периферические отеки, аллергические реакции, нарушение АВ-проводимости, брадикардии, гиперемии кожи лица, гинекомастии, гипертрофии десен, при длительном приёме препарата часто развивается атонический запор. При использовании высоких доз препарата возможно появление артериальной гипотензии и АV-блокада какого угодно ступени тяжести, асистолия или проходящее снижение артериального давления.
Противопоказания. АV-блокада ІІ-ІІІ ступней, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериального давления менее 90 мм рт.ст.), синдром слабости синусового узла, WPW синдром, которая сопровождается мерцаниям и трепетаниям предсердий, сердечная недостаточность, брадикардия (ЧСС меньшая за 50 уд/минут.), почечная недостаточность, болезни печени, І триместр беременности, период кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату.
Осторожно назначают одновременно с b-адреноблокаторами через возможную сумацию влияния на проводимость и сокращаемость сердца.
Передозировка. Могут возникнуть артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, АV-блокада какого угодно ступени тяжести и асистолия. В случае передозировки препарат отменяют. Необходимо контролировать состояние пациента (тонометрия, контроль дыхательной функции и ЭКГ). Показано промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных. Уровень артериального давления при артериальной гипотензии можно скорректировать внутривенным введением растворов электролитов, плазмозаменителей, кардиотонических средств и агонистов b-адренорецепторов. Пациентам с выраженной брадикардией и нарушением АV-проводимости вводят атропин, в особенно тяжелых случаях вдаються до кратковременного кардиостимулятора. Симптомы сердечной недостаточности компенсируются назначением кальция хлорида или кальция глюконата, кардиотоников, симпатомиметиков и глюкагона. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при атриовентрикулярной блокаде І ступени.
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и b-адреноблокаторами (с особенной осторожностью, при условии постоянного медицинского контролю).
Беременность и период лактации. В период беременности и лактации препарат противопоказаний. Использование верапамила при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования в период лактации следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком, поэтому кормление следует прекратить.
Влияние на способность к вождения автотранспортом и точными механизмами.
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), которые воздействуют на способность пациента выполнять работу, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении верапамила и -адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, атриовентрикулярной блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности через взаимное усиление подавляющего влияния на автоматизм синусового узла, сокращаемость и проводимость миокарда. При одновременном применении верапамила с другими антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающих ферментов) проистекает взаимное усиление гипотензивного действия. Антиангинальное действие верапамила усиливается при одновременном применении с нитратами. Циметидин может приводить к кумуляции верапамила вследствие торможения эффекта первичного прохождения через печень.
Верапамил усиливает действие карбамазепина. Верапамил может повышать концентрацию в плазме крови амиодарона, дизопирамида, клонидина, празозина, симвастатина, карбамазепина, фенитоина, теофиллина, адриамицина, циклоспорина, этанола, имипрамина, буспирону, мидазолама. При одновременном применении верапамила и дигоксина отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме крови. На фоне длительного использования препаратов лития верапамил может уменьшить концентрацию лития в плазме крови, однако нейротоксичность при условии такой комбинации растет.
Антиагрегантна действие усиливается при одновременном назначении верапамила и ацетилсалициловой кислоты, при этом может снижаться антигипертензивное действие верапамила.
Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения - 5 лет.
