Вератард
Вератард 180 (Veratard 180)
международное и химическое название: verapamil- 5-[ (3, 4-диметоксифенетил)-метиламино]-2- (3, 4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрилу гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые капсулы с крышечкой жёлтого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, которые содержат пелеты белого с жёлтоватым или белого с кремовым оттенком цвета;
Состав. 1 капсула включает верапамила гидрохлорида 180 мг в виде пелет с пролонгированным высвобождением.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Верапамил принадлежит к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са2+-каналов и подавленности трансмембранного перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда. При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сокращаемость миокарда, оказывает вазодилатирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерии способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Верапамил подавляет синоатриальную и АV-проводимость, проявляет антиаритмическое действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении препарата действующее вещество верапамил постепенно высвобождается с капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 5-7 часов. Высвобождение препарата проистекает практически линейно в течение 8 12 часов. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием несколько метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, который имеет менее выраженную гипотензивную активность, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата при однократном приёме составляет 30%, а период полувыведения – около 7 часов. При многоразовом приёме период полувыведения составляет в среднем 12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и увеличением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично – с калом.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, профилактика припадков стенокардии, профилактика припадков суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных старше 14 лет.
Способ использования и дозы. Дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в день, утром. Повышение дозы следует проводить после 2 недель использования препарата. Дозу увеличивают до 360 мг /сутки (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приёмами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным надзором врача. Для детей 14-18 лет режим дозировки – как для взрослых.
При приёме верапамила в лекарственных формах с медленным высвобождением во время еды увеличивается время достижения максимальной концентрации выходного препарата и его метаболиты норверапамила в плазме крови, однако биодоступность не изменяется. Через это верапамил можно принимать до, в период или после еды, не разжевывая и не рассасывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи лица, синусовая брадикардия, AV блокада, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, асистолия, брадиаритмическое форма мерцательной аритмии, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль, ощущение утомленности, нервозность, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, запоры атонического характера.
Другое: аллергические реакции (зуд кожи, высыпание), транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, миалгии, артралгий, отеки в области щиколоток.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к верапамила. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд/минут), синдром слабости синусового узла, AV блокада ІІ ІІІ ступени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.
Передозировка. Передозировка препарата может вызывать выраженное брадикардию, AV блокаду, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, асистолию, синоатриальную блокаду.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженный моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумив при аускультации). Симптоматическая терапия. Как специфический антидот может быть внутривенное введение 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция (2, 25–4, 5 ммоль). При необходимости введения можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/час). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ является неэффективным.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, AV блокаде І ступени (через возможность переходу в полную блокаду). Использование препарата для лечения беременных (особенно в І и ІІІ триместрах) и женщин, которые кормят грудью, показано только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает возможный негативное влияние на плод или ребенка.
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), которые воздействуют на способность выполнять работу, что требует в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Вератарда 180
- с амиодароном является недопустимой комбинацией: возникает опасность остановки сердца;
с карбамазепином усиливает действие карбамазепина за счет торможения его метаболизма и возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы;
с препаратами лития: использования Вератарда 180 пациентами, которые длительно принимают препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма до лития и токсического поражения нервной системы;
с рифампицином приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина;
с фенобарбиталом приводит к снижению пиодермирующей активности фенобарбитала;
с циметидином усиливает действия Вератарда 180;
с b-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза, сердечными гликозидами и антиаритмическими препаратами Іа класса: проистекает взаимное усиление подавляющего влияния на автоматизм синусового узла, AV проводимость, сокращаемость и проводимость миокарда;
с баклофеном, имипраминовыми антидепрессантами, нейролептиками: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180;
с органическими нитратами является рациональной комбинацией препаратов. Происходит суммирование антиангинальной и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, что вызывается нитратами;
с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, хинидином: проистекает повышение их концентрации в плазме крови;
с другими антигипертензивными средствами (с вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ): проистекает взаимное усиление гипотензивного действия;
с препаратами, что активно связываются с белками плазмы крови (с аминазином, варфарином, диазоксидом, неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов, празозином, пропранололом, толбутамидом, фенилбутазоном, фенитоином, фуросемидом): проистекает повышение концентрации свободной фракции одного из препаратов, и это требует коррекции дозы;
с макролидами: значительно повышается вероятность развития фибрилляции желудочков.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
