Кетотифен-лх
Кетотифен-ЛХ (Ketotifen-LH)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ketotifen- [4,9-дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)-1ОН-бензо [4,5]циклогепта[1,2-b]тиофен-10-он];
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого обо почти белого цвета обоевыпуклой формы с гладкой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит кетотифена фумарата в пересчете на кетотифен – 0,001 г;
другие составляющие: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A X17.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных медиаторов воспаление и таким образом проявляет противовоспалительное действие- не имеет бронхорасширительного эффекта. Кетотифен подавляет высвобождение медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены, подавляет сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к торможению миграции эозинофильных гранулоцитов в участки воспаление. Подавляет развитие гиперреактивности дыхательных путей, связанных как с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активизации тромбоцитов), так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кетотифен-ЛХ – сильнодействующий противоаллергический препарат, который неконкурентно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, поэтому Кетотифен-ЛХ можно также применять вместо их классических антагонистов.
Фармококинетика. После приема внутрь Кетотифен-ЛХ всасывается практически полностью. Биодоступность составляет приблизительно 50%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не имеет фармакологической активности. Характер метаболизма у детей такой как и у взрослых, однако клиренс более высокий, поэтому детям старше 3 лет необходима такова ж доза, как и взрослым. Выведение препарата из организма проистекает в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3-5 часов- длинная фаза – 21 час. Во время 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% – в неизменном виде и 60–70% – в виде метаболитов.
Приём еды не влияет на биодоступность Кетотифена.
Показания для использования. Профилактика припадков бронхиальной астмы (всех форм, включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов при сенной лихорадке. Профилактика и лечение аллергического ринита, атопического дерматита.
Способ использования и дозы. Взрослым назначают утром и вечером по 1 мг при приеме еды, при необходимости увеличивают дозу до 2 мг. Если больной склонен до седативного
эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения – начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки с дальнейшим её увеличением до полной терапевтического. Детям старше 3 лет назначают по 1 мг 2 раза в день.
Для лиц пожилого возраста каких-либо особенных рекомендаций касающихся использования не нужно.
Побочное действие. Возможно появление аллергических реакций, циститу, тромбоцитопении, сонливости, сухости во рту, легкого головокружение, замедление психомоторных реакций. Иногда отмечается возбужденная, нарушение сна (преимущественно у детей), тошнота, рвота, запор.
Противопоказания. Беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет, гиперчувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Основные симптомы передозировки: сонливость, затуманивание сознания и нарушение ориентации- тахикардия и артериальная гипотензия- повышенная возбудимость (особенно у детей), судороги, кома. При передозировке рекомендуется промывание желудка, при необходимости проводиться симптоматическое лечение и контроль функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Особенности использования. Не следует принимать утром и в день водителям, операторам и представителям подобных профессий. Не применяется для лечения приступу бронхиальной астмы. При выраженном седативному эффекте в первые 2 недели назначают по 0,5 мг 2 раза в день. Лечение заканчивают постепенно в течение 2-4 недель.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать препарат одновременно с пероральными антидиабетическими и другими препаратами, которые могут вызывать тромбоцитопениию. Усиливает эффекты снотворных, седативных средств и этанола.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Срок годности – 5 лет.
