Задитен таблетки
Инструкция
для медицинского использования препарата
Задитен (Zaditen)
международное и химическое название: кетотифен- (4-(1-метилпиперидин-4-илиден)-4,9-дигидро-10Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тиофен-10-он гидроген(Е) бутендиоат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белые, жёлтовато-белые или серовато-белые, круглые, плоские, с скошенными краями, с насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит 1 мг кетотифена (в форме фумарата);
другие составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного использования. Код АТС R06А Х17.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, которые являются медиаторами воспаление и таким образом проявляет противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.
Лабораторные экспериментальные исследования выявили цепочку свойств кетотифена, которые могут иметь роль в реализации его противоастматического действия:
торможение высвобождение медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
торможение первичного влияния антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, торможение поступление эозинофилов в участки воспаления;
торможение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенною активацией вследствие использования симпатомиметика или контакта с аллергеном.
Кетотифен - сильнодействующий противоаллергический препарат, который имеет свойства неконкурентной блокады гистаминовых Н1-рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность. После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет приблизительно 50%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Час достижения максимальной концентрации в плазме - 2 - 4 час.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не имеет фармакологической активности.
Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако клиренс выше. Поэтому детям возрастом старше 3 лет необходима такова ж доза, как и взрослым.
Выведение. Выведение препарата из организма проистекает в две фазы: более коротка фаза имеет период полувыведения 3 - 5 час- длинная фаза - 21 час. Во время 48 час с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% - в неизменном виде и 60 - 70% - в виде метаболитов.
Влияние еды. Прием еды не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.
Показания для использования.
Продолжительная профилактика:
бронхиальной астмы (все формы, включая смешанную);
аллергического бронхита;
астматических симптомов при сенной лихорадке.
Задитен неэффективный для купирования астматического приступа.
Профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний:
острой и хронической крапивницы;
атопического дерматита;
аллергического ринита и конъюнктивита.
Способ использования и дозы.
Взрослые. Назначают по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приёмами еды). Если больной склонен к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения - начальная доза по 1/2 таблетки 2 раза в сутки с дальнейшим её увеличением до полной терапевтического. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении повышенной дозы можно ожидать быстрейшего наступления эффекта.
Совместное использование бронходилататоров. В случае одновременного использования Задитена и бронходилататоров можно уменьшить частоту назначение последних.
В случае необходимости отмены Задитена это следует делать постепенно в течение 2 - 4 недель, причём в этот период возможный рецидив симптомов астмы.
Использование у детей. Детям старше 3 лет назначают по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки с утренним и вечерним приёмами еды.
Детям до 3 лет назначают другие лекарственные формы.
Клинические наблюдение отвечают фармакокинетическим данным и показывают, что для возникновения оптимальных результатов лечения детям могут понадобиться и выше дозы (в мг/кг массы тела) сравнительно с взрослыми. Переносимость высших доз такая же, как и небольших.
Использование у лиц пожилого возраста. Опыт использования Задитена свидетельствует про то, что для лиц пожилого возраста каких-либо особенных рекомендаций не нужно.
Побочное действие. В начале лечения возможна седативное действие, реже - сухость во рту и легкое головокружение, но, как правило, эти явления самостоятельно проходят при дальнейшем лечении. Иногда, особенно у детей, наблюдались симптомы раздражения ЦНС, такие как возбуждения, повышена раздраженность, бессонница, повышенная возбудимость. Появлялись сообщения про увеличение массы тела.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетотифену или какого угодно другого компонента препарата.
Передозировка. Основные симптомы острой передозировки: сонливость, вплоть до подавленности сознания, затуманивание сознания и дезориентация- тахикардия и артериальная гипотензия- особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги- оборотная кома.
Лечение симптоматическое. Если препарат принято недавно, показано промывание желудка. Может быть полезным назначение активированного угля. При необходимости проводиться симптоматическое лечение и мониторинг функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепини.
Особенности использования. В начале длительного лечения Задитеном не следует сразу отменять противоастматические симптоматические и профилактические средства, которые больной принимает. Это особенно касается системных глюкокортикоидов через возможную наличие надпочечножелезистой недостаточности в стероидозависимых больных. В этих случаях для возобновления нормальной гипофизарно-надпочечножелезистой отзыва на стресс может понадобиться период до 1 года.
Редко у больных, которые получали Задитен одновременно с пероральными противодиабетическими препаратами, отмечалось оборотное снижение количества тромбоцитов. Поэтому у больных, которые одновременно принимают противодиабетические препараты, следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. Является отдельные сообщения про возникновения судорог в период лечения Задитеном. Учитывая, что Задитен может повлечь снижение порога судорожной готовности, следует придерживаться осторожности при его назначении больным, которые имеют в анамнезе эпилепсию.
Беременность и лактация. Хотя в исследованиях на животных не наблюдалось какого угодно влияния на беременность и пери- и постнатальное развитие при применении Задитена в дозах, которые переносились животными, его безопасность при беременности для человека не установлена. Поэтому в период беременности Задитен можно назначать только в случае крайней необходимости.
У исследованиях на крысах было показано, что кетотифен выводится с грудным молоком. Считается, что кетотифен выводится также и с молоком матери, поэтому женщины, которые принимают Задитен, не должны кормить грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложными механизмами. Во время первых несколько дней лечения Задитеном в больного может наблюдаться замедление скорости реакции, поэтому ему (ей) следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем, работе с сложными механизмами и др.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Задитен может усиливать эффекты препаратов, которые имеют подавляющее влияние на ЦНС, а также антигистаминных средств и алкоголя.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
