Кларитин
Кларитин (Claritine)
международное и химическое название: лоратадин- 11-[N-(этоксикарбонил)4-пиперидилиден]-8-хлоро-6, 11-дигидро-5Н-бензо[5, 6]циклогепта[1б2-и]-пиридин
Основные физико-химические характеристики: белого или почти белого цвета овальные таблетки, с торговым знаком фирмы, насечкой и цифрою "10" с одной стороны и с плоской поверхностью с другой стороны, без сторонних примесей;
Состав. каждая таблетка содержит 10 мг лоратадина микронизованного;
другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминный препарат для системного использования.
Код АТС R06AX 13.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Кларитин – антигистаминный препарат – селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. В клинических исследованиях показано, что улучшение состояния большинстве больных начиналось в течение первых 30 минут после приема Кларитина. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 30 минут после приема препарата, достигает максимума в течение 8 – 12 часов и продолжается 24 часа. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Кларитин не влияет на ЦНС, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, которая превышала терапевтическую в 4 раза, клинически значительного удлинения интервала QT на электрокардиограмме не было выявлено.
Фармакокинетика. Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме (Тmax) составляет 1 – 1, 3 час., а время достижения максимальной концентрации основного метаболита, дезлоратадина, приблизительно 2, 5 час. Приём еды пролонгирует время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина на 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема еды. Максимальная концентрация растет у пациентов пожилого возраста, больных на хроническую почечную недостаточность или с алкогольным поражением печени.
Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше за уровень влияния исходного вещества. Значимые концентрации начинают проявляться в плазме крови уже через 15 минут после приема препарата внутри. Сравнительное изучения сиропа и таблеток Кларитина при их применении в адекватных дозах показало, что профили концентраций дезлоратадина в плазме для обоих лекарственных форм сравнении.
При исследовании in vitro микросом печени человека было выявлено, что лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) и меньшей мерой цитохрома Р450 2D6 (CYP3D6). Период полувыведения составляет 8, 4 час. для лоратадина, 28 час. для его метаболитов. Приблизительно 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первой суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин превращается в дезлоратадин в основном под влиянием CYP3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольному поражении печени и не изменяется при наличии хронической почечной недостаточности.
Фармакокинетика Кларитина у детей возрастом 1 – 2 года при назначении однократной дозы 2, 5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и более старших детей.
Показания для использования. Сезонный (полиноз) и цилорический аллергический ринит и аллергический конъюнктивит – устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуд слизистой оболочки носа, ринорей, ощущение жжение и зуда в глазах, слезотечении. Хроническая идиопатическая крапивница. Кожные заболевания аллергического происхождения.
Способ использования и дозы. Взрослые и дети с 12 лет и старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети с 2 до 12 лет: с массой тела > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки,
с массой тела 30 кг - 5 мг (½- таблетки) 1 раз в сутки.
Видео: Реклама Кларитин - Устраняет симптомы аллергии. Не вызывает сонливости
Дети с 1 до 2 лет: 2, 5 мг (¼- таблетки) кларитина 1 раз в сутки.
Побочное действие. Частота появления нежелательных явлений при применении Кларитина приблизительно такова ж, как и при применении плацебо. Отмечались такие нежелательные явления, как усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные нарушения (тошнота, гастрит), аллергический высыпание. Во время исследований наблюдались единичные случаи алопеции, анафилаксий, нарушение печеночных функций, тахикардии и ощущение сердцебиения.
Противопоказания. Кларитин противопоказан пациентам, которые имеют повышенную чувствительность или идиосинкразию к любым из его компонентов.
Передозировка. При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. При однократном приёме в дозе 160 мг каких-либо побочных эффектов, включая смены на электрокардиограмме, не было выявлено. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры касающиеся удаления не всосавшегося препарата с желудка: промывание желудка, измельченное активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится путём гемодиализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.
Особенности использования. Кларитин не проявляет клинически значимого седативного действия при использовании в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз на сутки). Кларитин не потенцирует действия алкоголя. В рекомендованных дозах Кларитин не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами.
Приём Кларитина следует прекратить не позднее, чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Пациентам с тяжелым нарушением функций печени имеет быть назначена меньшая начальная доза через возможно снижение клиренса лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по
10 мг через день).
Использование в педиатрической практике. Эффективность и безопасность использования Кларитина у детей младше 1 года жизни не доведено. Следует отметить, что фармакокинетика Кларитина у детей возрастом от 1 до 2 лет при назначении однократной дозы 2, 5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и более старших детей.
Беременность и лактация. Безопасность использования препарата в период беременности не установлена, поэтому Кларитин следует применять только, если польза от его использования для матери превышает возможную вред для плода. Проникает в грудное молоко, поэтому следует сделать выбор между приостановками приема препарата или приостановкам кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение никак не обнаруживалось клинически, в том числе за данными электрокардиографии.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
