Лоридин рапид
Лоридин рапид (Loridin rapid)
Общая характеристика:
международное и химическое название: лоратадин- этиловый эфир 4- (8-хлор-5, 6-дигидро-11Н-бензо-[5, 6] циклогепта [1, 2-b] пиридин-11-илиден)-1 пиперидинкарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: от белого до почти белого цвета, гладкие, круглые, ароматизированные, не покрытые оболочкой таблетки с скошенными краями, с линией разлома с одной стороны и уровни с другой стороны;
Состав. 1 капсула включает микронизованного лоратадина 10 мг;
другие составляющие: манитол, кислоты лимонной моногидрат, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, глюкозы моногидрат, ароматизатор Trusil мятный S-1471, натрия кроскармелоза;
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки диспергированные.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06А X13.
Действие лекарства. Лоридин Рапид – эффективный неседативный трициклической антигистаминный препарат долговременного действия в специальной лекарственной форме, которая обеспечивает быстрое высвобождение активной действующего вещества и выраженное антиаллергическое действие. Препарат является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина.
Фармакодинамика. Механизм действия препарата связанный с блокированием высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Лоридин Рапид предупреждает образования отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, ослабляя бронхоспазм, вызванный физическими упражнениями, что обуславливает комплексное противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Сила и длительность действия лоратадина является дозозависимостью. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не проявляет центральное, седативное, антихолинергическое действия, не вызывает привыкания- не потенцирует эффект алкоголя.
Фармакокинетика. Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и обнаруживается в крови уже через 15–20 минут после приема. Облегчение состояния больных как правило, отмечается уже в течение первых 30 минут после приема препарата, а максимальный терапевтический эффект проявляется через 8–12 час и продолжается 24 часа. Лоратадин и его основной метаболит достигает значений максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови 4, 7 нг/мл через 1, 3–2, 5 час и 4 нг/мл через 3, 7 час после приема дозы 10 мг, соответственно. Доверительный интервал для значений Сmax и для площади под кривой "концентрация в плазме/час" (AUC0- ) для диспергированных таблеток лоратадина находится в пределах 80–125% по отношению к соответствующих значений активного метаболита дескарбоксилоратадина. Период полувыведения лоратадина и его метаболиты 7, 8–11 час и 19–24 час, соответственно. С белками плазмы крови связывается 96-99% лоратадина, а связывание его активного метаболита составляет 73–76%. Приём еды до использования диспергованой таблетки Лоридин Рапид
задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина и его активного метаболита приблизительно на 2, 4 и 3, 7 час и уменьшает её значение на 9% и 15%, соответственно. Натомисть значение AUC0- и Сmax возрастают на 84% и 30%, соответственно, когда препарат применяется без воды (после растаивания таблетки на языке) сравнительно с тем, когда препарат применяют с водой. Лоратадин проникает в грудное молоко, имеет выраженный эффект первичного прохождения через печень- почти полностью метаболизируется с образованием основного активного метаболита – дезкарбоэтоксилоратадина. Лоратадин метаболизируется в печени двумя путями: за участием изоферменту цитохрома р450 CYP3A4 или при его подавленности с участием CYP2D6, что снижает вероятность взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Приблизительно 82% лоратадина выводится из организма с мочой (40%) и с калом (42%) в течение 10 дней. Приблизительно 27% примененной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов в основном в виде конъюгатов.
У людей пожилого возраста максимальная концентрация в плазме крови растет на 50%, период полувыведения увеличивается до 18, 2 часа. При тяжелой почечной недостаточности биодоступность лоратадина снижается до 60–70%, а при алкогольному поражении печени период полувыведения (Т1/2) препарата увеличивается в зависимости от степени поражения.
Показания к применению. Лечение сезонного и цилорического аллергического ринита, конъюнктивиту, поллинозов, острой и хронической крапивницы, отеке Квинке, симптомов гистаминергии (псевдоаллергических синдромов), обусловленных применением гистаминолибераторов, аллергических реакции на укусы и поражения, сывороточной болезни, а также в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактных аллергодерматитов, атопических дерматитов, кожных заболеваний аллергической природы, острых и хронических экзем. Профилактическая терапия при сезонных аллергических ринитах.
Способ использования и дозы. Лоридин Рапид желательно применять на пустой желудок. Таблетку следует положить на язык, после того как она растает проглотить с слюной. Или положить таблетку в стакан, наполненный на четверть водой, даты таблетке раствориться и выпить полученную дисперсию.
Рекомендованные дозировки для взрослых (в том числе людей пожилого возраста и подростков старше 12 лет): 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки.
Детям возрастом от 2 до 12 лет Дозировка Лоридина Рапид назначается в зависимости от массы тела: с весом до 30 кг – 5 мг 1 раз в сутки;
Вагою более 30 кг – 10 мг 1 раз в сутки.
Детям возрастом от 1 до 2 лет рекомендуется прием в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки 1–5 дней.
Курс лечение следует проводить до достижения терапевтического эффекта (от 1 дня до 6 месяцев) но, как правило, его получают за 15 дней. Для детей возрастом от 2 до 12 лет курс лечения не должен превышать более чем 14 дней.
Побочное действие. Лечение Лоридином Рапид, как правило, хорошо переносится, не производит местного раздражения или нарушение вкусовых ощущений. При применении в рекомендованных дозах и при нормальных обстоятельствах Лоридин Рапид не вызывает сонливости. Наиболее частым побочным действием является головная боль. В общем частота появления и интенсивность случаев побочного действия были такие же, как и при применении плацебо, и являли собою утомляемость, сухость языка, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, гастрит), а также симптомы аллергии (высыпание). В менее чем 1% случаев отмечались повышение аппетита, кашель, головокружение и усиление сердцебиение. Очень редко наблюдались выпадение волос, анафилактическая реакция, нарушение функций печени. У детей изредка могут возникнуть возбудимость- желудочно-кишечные нарушения отмечаться немного чаще в младше детей (с весом менее 30 кг), у детей с весом более 30 кг такие случаи происходили, как и при применении плацебо.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лоратадина или остальных компонентов препарата.
Передозировка. Симптомами передозировки могут быть сонливость, тахикардия и головная боль. Одновременный прием 160 мг препарата не вызывал побочных эффектов. В случае передозировки терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Рекомендовано промывание желудка, вызова рвота с дальнейшим применением адсорбентов и меры для поддержки жизненных функций.
Особенности использования. Лоридин Рапид не применяют для лечения новорожденных. Безопасность использования Лоридина Рапид в период беременности не исследовались, поэтому назначение возможно только в случае, если прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время использования Лоридина Рапид желательно кратковременно прекратить. Приём препарата необходимо прекратить не менее чем за 48 часов до проведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижают эффективность лечения Лоридином Рапид, уменьшая его концентрацию в плазме крови, индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Повышают концентрацию лоратадина в плазме крови ингибиторы микросомальных печеночных ферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Условия и сроки хранения. При температуре ниже чем +25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
