Лоратадин-лх
Лоратадин-ЛХ (Loratadin-LH)
Общая характеристика:
международное и химическое название: loratadine- этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06А X13.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лоратадин-ЛХ - антигистаминный, антиэкссудативный,противозудный препарат. Долговременно действующий селективный трициклической блокатор периферических гистаминных H1-рецепторов. Предотвращает действия гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему, предупреждая развитие и облегчая ход аллергических реакций. Характерна бронхорасширяющая активность. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет слабый аффинитет к гистаминовым рецепторам головного мозга, вследствие чего седативное действие и холиноблокирующие свойства отсутствуют.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Приём еды не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет время достижения максимальной концентрации в крови на 1 час. Интенсивно биотрансформируется в печени системою цитохрома Р450 с образованием активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина. Максимальная концентрация лоратадина в плазме крови при приёме натощак достигается через 1,3 час, его активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – через 2,5 час. При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Эффект развивается через 1–3 час, достигает максимума через 8–12 час и сохраняется не менее 24 час. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются на 5-и день. При 28-денному применении развития толерантности не наблюдается.
Период полувыведения лоратадина – 3–20 час (в среднем – 8,4 час), активного метаболита – 8,8–92 час (в среднем – 28 час). Объем распределения лоратадина –119 л/кг, клиренс – 142–202 мл/минут/кг. Во время 24 час 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и /или коньюгатов. Через 10 суток около 80% экскретируется в виде метаболитов в одинаковой мере: с мочой (40%) и с фекалиями (40%).
Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентны уровня в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 час.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/минут) биодоступность и максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), среднее значение периода
полувыведение не изменяется и составляет 7,6 час для лоратадина и 23,9 час – для дескарбоэтоксилоратадина. Проведения гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в плазме и биодоступность лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не меняются, период полувыведения лоратадина составляет 24 час, а его активного метаболита – 37 час.
У пожилых пациентов показатели биодоступности и максимальной концентрации в плазме лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, период полувыведение лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 часа (6,7–37 час) и 17,5 час (11–38 час), соответственно.
Показания к применению. Аллергический ринит (сезонный и цилорический), полиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательный препарат), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) – 0,01 г (1 таблетка Лоратадина-ЛХ) 1 раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет – 0,005 г (½- таблетки) 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью назначают по 0,01 г (1 таблетка) через день или 0,005 г (½- таблетки) ежедневно. Продолжительность приема определяют индивидуально, обыкновенно курс лечения не должен превышать 6 месяцев, у детей 6–12 лет – 2 недель. Опыт приема препарата при крапивнице ограничивает курс лечения до 4 недель.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: основной боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойства, возбуждения (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах- очень редко - судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее – повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, смена саливации, смена вкусовых ощущений, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея- очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее – заложенность носа, чихания, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохаркание, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: смена цвета мочи, болезненные позывы до мочеиспускания, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабленные либидо, импотенция, очень редко – отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Аллергические реакции: гиперемия, кожное высыпание, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек- очень редко – анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, ощущение сердцебиение, тахикардия- очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.
Другие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, понос, озноб, фотосенсибилизация, повышена потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела- очень редко – алопеция, увеличение размеров грудной клетки, мультиформная эритема.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Передозировка. Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей с массой тела менее 30 кг при приёме в дозе более 10 мг возможны экстрапирамидные нарушения, учащенное сердцебиение. Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Индукция рвота сиропом ипекакуаны (использования препаратов ипекакуаны показано даже в случае возникновения спонтанного рвота)- промывание желудка, назначение активированного угля и большого количества жидкости- симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ является неэффективным.
Особенности использования. Приём препарата рекомендуется отменить не менее чем за неделя до проведения кожной пробы на аллергены. Назначение Лоратадина-ЛХ беременным и в период лактации возможно, только если прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Следует придерживаться осторожности при совместном назначении препарата с ингибиторами ферментов печени (с гуанидином, флуконазолом, флуоксетином), потому что отсутствует достаточное количество наблюдений касающиеся безопасности подобных комбинаций.
Пациент должен придерживаться осторожности при работе с транспортными средствами или такой работе, что требует повышенного внимания, поскольку возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эритромицин и кетоконазол, циметидин (ингибиторы системы цитохрома Р450 печени) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Лоратадин снижает уровень эритромицина в плазме (на 15%). В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует придерживаться осторожности при одновременном назначении лоратадина с другими антигистаминными препаратами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, антидепрессантами, анксиолитиками, седативными, снотворными средствами, а также при применении этанола.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°С. Срок годности – 3 года.
