Кетотифен софарма
Кетотифен Софарма (Ketotifen Sopharma)
международное и химическое название: кетотифен- 10-Н-бензо[4,5] циклогепта [1,2-b] тиофен-10-он 4,9-дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)-гидроген фумарат;
Основные физико-химические характеристики: круглые плоские таблетки от белого до белого с серым оттенком цвета, без запаха;
Состав. 1 таблетка содержит кетотифена гидрогенфумарата 1,38 мг, эквивалентного 1 мг кетотифена;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрогенфосфат безводный, крахмал пшеничный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования. Код АТС R06AX17.
Видео: Таня Константинова, Софарма за IAB Forum 2015
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связанный с торможением высвобождение гистамина и остальных медиаторов из тучных клеток, с блокированиям гистаминных Н1–рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельному применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их возникновение и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при чем в некоторых случаях они полностью исчезают.
Фармакокинетика. Резорбция: характеризируется почти полным резорбцией в желудочно-кишечном тракте. Максимальный плазменный уровень достигается через 2 – 4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.
Распределение: связывается с плазменными белками приблизительно на 75 %. Объем распределения – 2,7 л/кг.
Метаболизм: около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирования, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен- N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной до активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (с неизвестною фармакологической активностью).
Экскреция: на 70 % выводится через почки в виде неактивных метаболитов и на 0,8 % – в неизменном виде. При элиминации период полувыведения из плазмы кетотифена составляет около 21 часа.
Показания для использования.
Как дополнительный препарат при длительном лечении атопичной бронхиальной астмы.
При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь при приеме еды, запивая водой.
Дозировка:
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, при приеме еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первого недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном до постепенного достижения терапевтической дозы.
Дети, старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, при приеме еды.
Дети возрастом от 6 месяцев до 3 лет: препарат в форме таблеток не назначают детям до 3-летнего возраста. Рекомендуется лечения кетотифен сиропом.
Продолжительность лечения
Лечение является долговременным, причём терапевтический эффект достигается после несколько недель терапии. Лечение имеет продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствие в первые недели.
Приостановка терапии
Приостанавливать лечения кетотифеном следует постепенно, в течение 2 - 4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.
Побочное действие. Во время лечения кетотифеном возможно возникновение таких побочных реакций: чаще всего – сонливость, сухость во рту, головокружение, ощущение утомляемости, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, которые обыкновенно спонтанно исчезают в период лечения. Возможно увеличение веса через повышение аппетита. Изредка наблюдаются: повышена чувствительность, симптомы возбуждения, раздраженность, бессонница и беспокойство, судороги, особенно у детей. Очень редко: цистит, темная моча, гепатит, повышение показателей уровня ферментов печени, желтуха.
В единичных случаях сообщается про сложные реакции кожи – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующего или вспомогательных веществ препарата.
Видео: Новият завод на Софарма АД
Первый триместр беременности, период кормления грудью.
Передозировка. Симптомы передозировки: сонливость, головокружение, гипотензия, тошнота, рвота, а у детей возможна появление судорог.
Лечение передозировки: общие меры для устранения нерезорбированного количества лекарственного средства (промывание желудка), форсированный диурез и симптоматические средства.
Особенности использования. Кетотифен не применяют для купирования астматических припадков.
В начале лечения кетотифеном нельзя сразу прекращать лечения другими противоастматическими препаратами, особенно системными кортикостероидами. У пациентов с стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечной железистой недостаточности.
В случае интеркурентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.
Кетотифен снижает судорожный порог, поэтому его следует назначать с особенной осторожностью пациентам с анамнемоническими данными про судороги.
Вспомогательная вещества – пшеничный крахмал – может быть небезопасной для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Беременность и кормление грудью.
Во время исследований на животных не установлен эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролированные клинические исследования беременных женщин не проводились. В период беременности кетотифен следует назначать только после серьезной оценки наличии прямых показан, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в молоко матери. Поэтому женщинам в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Управление автомобилем и работа с автоматизированными механизмами.
В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности в период управление транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.
При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена, повышается риск возникновения побочных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты остальных лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Одновременное использование кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимного потенцирования их эффектов.
Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 4 года.
