Кетотифен вфз

Кетотифен ВФЗ (Ketotifen WFZ)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ketotifen- гидрофумарат 4-(1-метило-4-пиперидилидено)-4Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тиофен-10(9Н)-она;

основные физико-химические свойства: таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, плоские, с срезанной каймою и распределенной насечкой с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит 1 мг кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата – 1,38 мг);

другие составляющие: магния стеарат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.

Фома выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного использования. Код АТС R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кетотифен является антигистаминным средством, действие которого связана с антагонистическим влиянием относительно рецепторов Н₁.

Препарат подавляет тучные клетки и другие клетки, которые берут участие в воспалительной реакции, усиливает спазмолитический эффект в бронхах при лечении ₂-адреномиметиками подобно до использования стероидов и кромогликата натрия.

Кетотифен снижает гиперактивность бронхов и препятствует приступам удушья у больных бронхиальной астмой (более эффективен у детей, чем у взрослых).

В клинических исследованиях препарат на 90% предотвращал развитие бронхоспазма, вызванного гистамином, снижал спастическую реакцию, вызванную ацетилхолином, предупреждал реакцию на ацетилсалициловую кислоту. Терапевтический эффект наблюдается при длительном применении (4-12 недель).

Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и припадков удушья при астме.

Фармакокинетика. Кетотифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема (80–100%). Для препарата характерен эффект первого прохождения, вследствие чего биодоступность составляет около 50%.

Максимальная концентрация в сыворотке отмечается через 2–4 часа после приема.

Кетотифен связывается с белками на 75%. Выводится в две фазы: период полувыведения фазы составляет 3 – 5 часов, а фазы – 21 час.

Препарат биотрансформируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и диметилирования, а выводится практически полностью в форме метаболитов с мочой и калом.

Показания для использования.

Профилактика и лечение бронхиальной астмы.

Симптоматическое лечение аллергических заболеваний, в том числе аллергического ринита и конъюнктивиту.

Способ использования и дозы.

Взрослые

По 1 таблетке каждые 12 часов (1 мг утром и вечером), во время еды.

При необходимости принимают по 2 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Дети старше 3 лет

По 1 таблетке каждые 12 часов (1 мг утром и вечером) во время еды.

Детям младшей возрастной группы рекомендуется принимать Кетотифен в виде сиропа.

Дозировка следует адаптировать до реакции пациента. В случае чрезмерного седативного эффекта, что наступает в первые дни применение препарата, следует снизить суточную дозу на 50 % и принимать её только вечером.

Побочное действие.

Наиболее частою побочным действием является выраженный седативный эффект, сонливость, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головокружение. Интенсивность этих симптомов постепенно снижается при длительном лечении препаратом.

Кетотифен может стать причиной повышенного аппетита и увеличение массы тела, диспепсических явлений.

Кроме того могут наблюдаться головная боль, тошнота, обострение симптомов астмы, бронхоспазм, астматический статус, цистит, дизурия.

Редко отмечались симптомы возбуждения центральной нервной системы, тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона), а также гепатит и повышение активности ферментов печени, тромбоцитопения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кетотифену или остальных компонентов препарата.

Одновременное использование пероральных гипогликемических препаратов.

Передозировка.

Симптомами передозировки могут быть значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость, головная боль, дезориентация, тахикардия, падения артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения центральной нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, торможение функции центра дыхания.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов пациента следует детально обследовать.

При отравлении Кетотифеном необходимо провести меры касающиеся выведение препарата из пищеварительного тракта: вызывать рвоту, промыть желудок. При необходимости применяют симптоматическое лечение, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особенности использования.

Предостережение и специальные меры при применении

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после несколько недель систематичного приема.

Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и припадков удушья при астме.

У начальный период лечения Кетотифеном не следует резко прерывать прием противоастматических препаратов, особенно кортикостероидов, учитывая возможность развития недостаточности коры надпочечных желёз. Нормализация функции системы "гипофиз-надпочечные железы" может продолжаться до одного года. Поэтому в первые недели использования Кетотифена предшествующее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительно.

Во время лечения препаратом следует контролировать состояние пациента, учитывая возможность возникновения судорог.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с повреждением печени.

Долговременное использование Кетотифена может тормозить кожные реакции на аллергены, поэтому следует прекратить его прием за 10-14 дней до выполнение этих проб.

Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Использование в периоды беременности и лактации

В период беременности применения препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плоду.

При необходимости применение препарата в период лактации следует грудное кормление прекратить (препарат проникает в грудное молоко).

Влияние на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование

Кетотифен может ослаблять психомоторную трудоспособность, поэтому в период его использования следует избегать вождения транспортом и обслуживание механического оборудование.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование лекарственных средств с седативным действием, снотворных препаратов, остальных антигистаминных препаратов или употребления алкоголя усиливает подавляющее влияние кетотифена на центральную нервную систему.

Использование Кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантины.

Одновременное использование с пероральными гипогликемическими препаратами может повлечь тромбоцитопениию.

Условия и сроки хранения.

Хранить при комнатной температуре (15–25°С) в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет. Препарат нельзя использовать позднее указанной на упаковке даты.